Полиоксидоний раствор для инъекций и местного применения 6 мг/мл в Печорах

Парентерально (в/м, в/в), интраназально, сублингвально.

Способы применения, режим дозирования, необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии выбираются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Взрослые

Парентерально (в/м, в/в). Препарат назначают взрослым в дозах 6–12 мг/сут ежедневно, через день или 1–2 раза в нед в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

Таблица 1

Интраназально или сублингвально (см. Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении)

Таблица 2

Дети

Парентерально (в/м, в/в). Назначают детям от 6 мес в дозе 0,1–0,15 мг/кг ежедневно, через день или 2 раза в неделю курсом 5–10 инъекций.

Таблица 3

Парентерально. Для парентерального введения детям расчет доз приведен в таблице 4.

Таблица 4

Расчет максимально-допустимых доз при парентеральном введении у детей

Интраназально или сублингвально (см. Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении).

Таблица 5

Расчет доз для интраназального или сублингвального применения

Общий объем препарата назначается из расчета 1 капля (0,3 мг) на 2 кг веса.

Максимальная доза для ребенка весом до 20 кг — не более 10 капель (3 мг действующего вещества).

Максимальная доза для ребенка весом более 20 кг — не более 20 капель (6 мг действующего вещества).

Таблица 6

Расчет доз при интраназальном и сублингвальном введении у детей

Правила применения при сублингвальном и интраназальном введении

При использовании флаконов необходимо соблюдать следующие правила.

Подготовка к применению:

Рисунок 1. Тщательно вымыть руки.

Рисунок 2. Извлечь флакон из упаковки, открыть флакон.

Рисунок 3. С помощью пипетки набрать необходимое количество препарата (см. таблицу 6).

Для введения препарата в носовые ходы:

Рисунок 4. Очистить носовую полость от скопившейся слизи.

Рисунок 5. Принять (придать пациенту) удобную позу (сесть или прилечь на спину), слегка запрокинуть голову. Закапать в носовой ход половину расчетного количества капель (см. таблицу 6).

Рисунок 6. Прижать пальцем ноздрю к носовой перегородке, предотвращая вытекание препарата. Удерживать нос в таком положении 20–25 секунд. Закапать во второй носовой ход вторую половину расчетной дозы препарата.

Для введения препарата под язык:

Рисунок 7. Следует воздержаться от приема пищи и воды в течение 20 мин до и после введения.

Рисунок 8. Закапывание проводится под язык (см. таблицу 6).

Рисунок 9. Препарат имеет нейтральный вкус, не требует запивания.

После применения: закрыть флакон.

Механизм действия

Азоксимера бромид обладает комплексным действием: иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, умеренным противовоспалительным.

Основой механизма иммуномодулирующего действия азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования, синтеза интерферона альфа и интерферона гамма.

Азоксимера бромид способствует достоверному увеличению экспрессии HLA-DR (англ. HumanLeukocyte Antigens) на моноцитах. HLA-DR принадлежит к молекулам главного комплекса гистосовместимости II класса (MHC II класс), которые представляют антигены T-лимфоцитам, тем самым способствуя процессу элиминации антигенов (включая инфекционные и опухолевые).

Азоксимера бромид обладает способностью усиливать экспрессию гена MDA-5 в лимфоцитах и моноцитах периферической крови. MDA-5 (англ. Melanoma Differentiation-Associated protein 5) — рецептор группы RIG-I-подобных рецепторов. MDA-5 является внутриклеточным паттерн-распознающим рецептором, который участвует в ответе врожденного иммунитета на вирусную инфекцию. MDA-5 распознает мРНК без 2'-O-метилированного 5'-конца и длинные двуцепочечные РНК (более 2000 нуклеотидов). Активация MDA-5 запускает транскрипцию генов врожденного иммунного ответа, включая интерфероны IFN-альфа и IFN-бета. Активация MDA-5 имеет наибольшее значение при вирусных инфекциях и онкологических процессах. Также активация MDA-5 играет роль в противоопухолевом ответе за счет активации процессов апоптоза.

Азоксимера бромид повышает экспрессию ICOSL на поверхности дендритных клеток. ICOSL (CD 275) представляет собой лиганд для ICOS (Inducible T-cell COStimulator Molecule). Каскад реакций ICOS/ICOSL является костимулятором в процессе активации иммунных клеток, и в частности необходим для успешной активации Т-лимфоцитов, а также для взаимодействия антиген-презентирующих клеток с Т-лимфоцитами.

Азоксимера бромид снижает уровень формирования активированными нейтрофилами внеклеточных нейтрофильных ловушек, состоящих из ДНК и белков, в т.ч. антимикробных белков, одинаково токсичных как для бактерий, так и собственных клеток организма.

Детоксикационные и антиоксидантные свойства азоксимера бромида во многом определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата. Азоксимера бромид увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций бактериальной, грибковой и вирусной этиологии. Восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, осложнениями после хирургических операций, ожогами, аутоиммунными заболеваниями, злокачественными новообразованиями, применением химиотерапевтических средств, цитостатиков, стероидных гормонов. Применение препарата Полиоксидоний^® на фоне вторичных иммунодефицитных состояний позволяет повысить эффективность и сократить продолжительность лечения, значительно уменьшить использование антибиотиков, бронхолитиков, глюкокортикостероидов, удлинить срок ремиссии.

Включение препарата Полиоксидоний^® в комплексную терапию онкологических больных уменьшает интоксикацию на фоне химио- и лучевой терапии, в большинстве случаев позволяет проводить стандартную терапию без изменения схемы в связи с развитием инфекционных осложнений и побочных эффектов (миелосупрессия, рвота, диарея, цистит, колит и другие).

Характерной особенностью азоксимера бромида при местном (интраназальном, сублингвальном) применении является способность активировать факторы ранней защиты организма от инфекции: препарат стимулирует бактерицидные свойства нейтрофилов, макрофагов, усиливает их способность поглощать бактерии, повышает бактерицидные свойства слюны и секрета слизистых верхних дыхательных путей.

Азоксимера бромид блокирует растворимые токсические вещества и микрочастицы, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов, как за счет перехвата свободных радикалов, так и посредством элиминации каталитически активных ионов Fe²⁺. Азоксимера бромид снижает воспалительную реакцию посредством нормализации синтеза про- и противовоспалительных цитокинов.

Азоксимера бромид хорошо переносится, не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия. Азоксимера бромид не имеет запаха и вкуса, не обладает местным раздражающим действием при нанесении на слизистые оболочки носа и ротоглотки.

Данные доклинической безопасности

При экспериментальном доклиническом изучении препарата Полиоксидоний^® у животных не выявлено влияния на генеративную функцию (фертильность) самцов и самок, эмбриотоксического и тератогенного действия, влияния на развитие плода, как при введении препарата в период всей беременности, так и в период грудного вскармливания.

Абсорбция

Азоксимера бромид характеризуется быстрым всасыванием и высокой скоростью распределения в организме. C_max препарата в крови при внутримышечном введении достигается через 40 мин. Биодоступность препарата высокая: более 90% при парентеральном введении.

Распределение

Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры.

Биотрансформация

В организме азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров.

Элиминация

T_1/2 для разного возраста от 36 до 65 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Азоксимера бромид выводится преимущественно почками, кишечником — не более 3%.

Применяется у взрослых и детей с 6 месяцев для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний (вирусной, бактериальной и грибковой этиологии), в стадии обострения и ремиссии.

В комплексной терапии у взрослых для лечения следующих заболеваний:

хронические рецидивирующих инфекционно-воспалительные заболевания различной локализации, бактериальной, вирусной и грибковой этиологии в стадии обострения;

острые вирусные, бактериальные инфекций ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических и урологических заболеваний;

острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненные бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;

злокачественные опухоли в процессе и после химио- и лучевой терапии для снижения иммуносупрессивного, нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов;

генерализованные формы хирургических инфекций;

активация регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);

ревматоидный артрит, осложненный бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией, на фоне длительного приема иммунодепрессантов;

туберкулез легких.

В комплексной терапии у детей старше 6 мес для лечения следующих заболеваний:

острые и обострения хронических воспалительных заболеваний любой локализации (в т.ч. ЛОР-органов — синусита, ринита, аденоидита, гипертрофии глоточной миндалины, ОРВИ), вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций;

острые аллергические и токсико-аллергические состояния, осложненные бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;

бронхиальная астма, осложненная хроническими инфекциями респираторного тракта;

атопический дерматит, осложненный гнойной инфекцией;

дисбактериоз кишечника (в сочетании со специфической терапией).

Профилактика (монотерапия) у взрослых и детей старше 6 мес следующих заболеваний:

грипп и ОРВИ;

послеоперационные инфекционные осложнения.

гиперчувствительность к азоксимера бромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);

острая почечная недостаточность

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.

Беременность. Противопоказано применение препарата Полиоксидоний^® беременным женщинам (клинический опыт применения отсутствует).

Лактация. Противопоказано применение препарата Полиоксидоний^® женщинам в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует).

Резюме нежелательных реакций

По данным ВОЗ, частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

При применении препарата Полиоксидоний^® встречались следующие общие и местные реакции: нечасто — в месте введения при парентеральном применении болезненность, покраснение и уплотнение кожи; очень редко — повышение температуры тела до 37,3 °C, легкое беспокойство, озноб в течение первого часа после инъекции.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата Полиоксидоний^® не оказывает влияние на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Раствор для инъекций и местного применения: бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.