Зелдокс лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг флакон 1 шт. в Покрове

Только для внутримышечных инъекций. Не вводить внутривенно!

Терапию лекарственной формой для внутримышечного введения следует применять только у пациентов, у которых применение препарата в пероральной лекарственной форме нецелесообразно.

Взрослые

Рекомендуемые дозы составляют от 10 мг при введении по мере необходимости до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки. Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч. Дозы по 20 мг можно вводить через каждые 4 часа до достижения максимальной суточной дозы 40 мг. Применение зипрасидона в лекарственной форме для внутримышечного введения на протяжении более 3 дней не изучалось.

Если необходима длительная терапия, то пациента следует как можно быстрее перевести с внутримышечного введения на прием капсул зипрасидона внутрь в дозе до 80 мг два раза в сутки до максимальной суточной дозы 160 мг.

Пожилые пациенты

Клинический опыт применения внутримышечных инъекций у пожилых пациентов (>65 лет) ограничен. Применение зипрасидона в лекарственной форме для внутримышечных инъекций у этих пациентов не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек зипрасидон в лекарственной форме для внутримышечных инъекций следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакологические свойства» подраздел «Фармакокинетика»).

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться применение препарата в более низких дозах (см. раздел «Особые указания», «Фармакологические свойства» подраздел «Фармакокинетика»).

Инструкция по приготовлению раствора

Содержимое флакона растворяют в 1,2 мл воды для инъекций. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. Концентрация образующегося раствора составляет 20 мг зипрасидона на 1 мл раствора. Можно использовать только прозрачный раствор, не содержащий видимых включений. Из каждого флакона следует набирать только одну дозу препарата (0,5 мл, что соответствует 10 мг зипрасидона, или 1 мл, что соответствует 20 мг зипрасидона). Остатки раствора следует вылить.

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество

Зипрасидона мезилата тригидрат 40,93 мг (эквивалентно 30 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества

Циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD) 441,49 мг.

Примечание:

В процессе производства используются Вода для инъекций (Евр. Ф.) 1217,08 мг на флакон, которая удаляется в процессе лиофилизации и Азот (Евр. Ф.) в качестве инертной атмосферы, который также удаляется в процессе лиофилизации.

Купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психозом.

-       Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому другому компоненту препарата.

-       Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.

-       Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.

-       Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

-       Аритмии, требующие приема антиаритмических средств классов IA и III (см. раздел «Особые указания»).

-       Совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности антиаритмических средств классов IA и III, мышьяковистого ангидрида, галофантрина, левометадила ацетата, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда (см. раздел «Особые указания»).

-       Пациенты с психозом, обусловленным деменцией.

-       Детский возраст до 18 лет и возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов данных возрастных групп не установлены).

-       Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта.

С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства).

Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска (см. раздел «Особые указания») которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes):

-     брадикардия,

-     электролитный дисбаланс.

При внутримышечном введении зипрасидона может наблюдаться головокружение, тахикардия, повышение артериального давления и постуральная гипотензия. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при применении зипрасидона особенно у амбулаторных пациентов.

Необходимо соблюдать осторожность при применении зипрасидона в комбинации с алкоголем и другими препаратами, влияющими на ЦНС, включая средства, действующие на дофаминергические и серотонинергические системы.

Применение при беременности

Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Учитывая ограниченный опыт применения препарата у беременных женщин, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда потенциальная польза от его применения матерью превышает риск для плода. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно.

Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Признаков тератогенного влияния не наблюдалось.

У новорожденных, матери которых получали антипсихотические препараты (включая зипрасидон) в течение третьего триместра беременности, в период после рождения имеется повышенный риск развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены разной степени тяжести и продолжительности. Имеются сообщения о развитии ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и нарушений питания у таких новорожденных. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

Применение в период грудного вскармливания

Адекватные и контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о необходимости прекратить кормление грудью. Если лечение необходимо продолжить, то грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Адекватные и контролируемые исследования у женщин и мужчин, принимающих зипрасидон, не проводились.

Женщинам репродуктивного возраста, получающим терапию зипрасидоном, следует использовать надежные методы контрацепции.

Зипрасидон для внутримышечного введения

В таблице ниже приведены нежелательные явления с возможной, вероятной или неизвестной связью с применением зипрасидона в исследованиях II и III фазы. Наиболее частыми реакциями были тошнота, седация, головокружение, боль в месте инъекции, головная боль и сонливость. Дополнительные реакции, наблюдавшиеся в ходе пострегистрационного применения, включены в приведенный ниже список с частотой «неизвестно» и выделены курсивом.

Все нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органным классом и категорией частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные ниже нежелательные реакции могли также ассоциироваться с сопутствующей патологией и/или совместно принимаемыми лекарственными средствами.

* Частота рассчитана по данным трех пострегистрационных открытых контролируемых клинических исследований.

Наиболее частыми нежелательными явлениями со стороны сердечно-сосудистой системы, зарегистрированными в клинических исследованиях внутримышечного введения фиксированных доз зипрасидона, являлись ощущение неустойчивости (10 мг — 11%, 20 мг — 12%), тахикардия (10 мг — 4%, 20 мг — 4%), постуральное головокружение (10 мг — 2%, 20 мг — 2%), ортостатическая гипотензия (20 мг — 5%) и гипотония (10 мг — 2%).

В предрегистрационных клинических исследованиях внутримышечного введения фиксированных доз зипрасидона повышение артериального давления отмечалось у 2,2% пациентов, получавших препарат в дозе 10 мг; кроме того, повышение артериального давления было зарегистрировано у 2,8% пациентов, получавших зипрасидон в дозе 20 мг.

Данные о передозировке зипрасидона ограничены. Максимальная подтвержденная однократная доза зипрасидона составляла 12800 мг. У пациента проявились экстрапирамидные проявления, удлинение интервала QT до 446 мсек (без нарушения функции сердца). Наиболее частыми проявлениями передозировки являются: экстрапирамидные нарушения, сонливость, тремор, тревога.

Специфического антидота зипрасидона нет.

Потенциально возникающие после передозировки зипрасидона симптомы, такие как судороги, оглушенность или дистонические реакции мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при промывании желудка. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий.