Зелдокс лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг флакон 1 шт. в Реутове

Только для внутримышечных инъекций. Не вводить внутривенно!

Терапию лекарственной формой для внутримышечного введения следует применять только у пациентов, у которых его применение в пероральной лекарственной форме нецелесообразно.

Рекомендуемые дозы составляют от 10 мг при введении по мере необходимости до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки. Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч. Дозы по 20 мг можно вводить через каждые 4 часа до достижения максимальной суточной дозы 40 мг. Применение зипрасидона в лекарственной форме для внутримышечного введения на протяжении более 3 дней не изучалось.

Если необходима длительная терапия, то пациента следует как можно быстрее перевести с внутримышечного введения на прием капсул зипрасидона внутрь в дозе до 80 мг два раза в сутки до максимальной суточной дозы 160 мг.

Клинический опыт применения внутримышечных инъекций у пожилых пациентов (> 65 лет) ограничен. Применение зипрасидона в лекарственной форме для внутримышечных инъекций у этих пациентов не рекомендуется.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек зипрасидон в лекарственной форме для внутримышечных инъекций следует применять с осторожностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться применение препарата в более низких дозах.

Содержимое флакона растворяют в 1,2 мл прилагаемой воды для инъекций. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. Концентрация образующегося раствора составляет 20 мг зипрасидона на 1 мл раствора. Можно использовать только прозрачный раствор, не содержащий видимых включений. Из каждого флакона следует набирать только одну дозу препарата (0,5 мл, что соответствует 10 мг зипрасидона, или 1 мл, что соответствует 20 мг зипрасидона). Остатки раствора следует вылить.

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминергическим рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5-HT2A). По результатам позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 часов после однократного приема 40 мг препарата блокада серотониновых рецепторов типа 2A составляла более 80 %, а рецепторов D2 — более 50 %. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1D и 5-HT1A рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2 рецепторам или превышает его.

Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Зипрасидон демонстрирует умеренное сродство к Н1-гистаминовым и α1-адренорецепторам. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5-HT2A) типа, так и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2). Предполагается, что терапевтический эффект препарата частично опосредован этим комбинированным антагонистическим действием. Зипрасидон является также мощным антагонистом 5-HT2C, 5-HT1D и мощным агонистом 5-HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

В исследованиях после внутримышечного введения наблюдалось дозозависимое снижение психомоторного возбуждения. После дозы 10 мг терапевтическое действие регистрировалось через 15 минут и сохранялось до завершения наблюдения (в течение 2 часов), а после введения дозы 20 мг – регистрировалось через 30 минут и сохранялось до завершения наблюдения (в течение 4 часов).

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество: зипрасидона мезилата тригидрат 40,93 мг (эквивалентно 30 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD) 441,49 мг.

Примечание:

В процессе производства используются Вода для инъекций (Евр. Ф.) 1217,08 мг на флакон, которая удаляется в процессе лиофилизации и Азот (Евр. Ф.) в качестве инертной атмосферы, который также удаляется в процессе лиофилизации.

1 ампула с растворителем содержит:

Вода для инъекций 1,4 мл (с учетом необходимого избытка в 0,2 мл для гарантированного изъятия 1,2 мл).

антипсихотическое средство (нейролептик)

Купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психозом.

Нечасто - Анорексия

Нечасто - Ажитация, антисоциальное поведение, психотическое расстройство, бессонница, тики

Частота неизвестна - Мания/гипомания

Часто - Акатизия, ощущение неустойчивости, дистония, головная боль, седация, сонливость, экстрапирамидные нарушения*

Нечасто - Мышечная ригидность по типу «зубчатого колеса», постуральное головокружение, дизартрия, дискинезия, диспраксия, паркинсонизм, тремор

Частота неизвестна - Злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), паралич лицевого нерва

Нечасто - Брадикардия, тахикардия

Частота неизвестна - Пароксизмальная мерцательная желудочковая аритмия (torsade de pointes)* .

Нечасто - Головокружение

Часто - Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия

Нечасто - Гиперемия, ортостатическая гипотензия

Частота неизвестна - Обморок, венозная тромбоэмболия

Нечасто - Ларингоспазм

Часто - Тошнота, рвота

Нечасто - Запор, диарея, жидкий стул, сухость во рту

Нечасто - Гипергидроз

Частота неизвестна - Гиперчувствительность, ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Частота неизвестна - Анафилактическая реакция

Часто - Ригидность мышц

Редко - Недержание мочи, дизурия

Частота неизвестна - Энурез

Нечасто - Повышение активности печеночных ферментов

Часто - Астения, повышенная утомляемость, жжение в месте инъекции, боль в месте инъекции.

Нечасто - Синдром «отмены» препарата, гриппоподобный синдром, дискомфорт в месте инъекции, раздражение в месте инъекции

Установлена химическая и физическая стабильность готового раствора в течение 24 ч при температуре до 25°C и 7 дней при 2-8 °C. Однако с микробиологической точки зрения раствор препарата следует использовать немедленно или после не более 24 ч хранения при 2-8 °C.