Тигацил лиофил для приготовления раствора для инфузий 50 мг 10 шт. в Родниках

Внутривенно, капельно в течение 30–60 мин (см. «Инструкция по приготовлению раствора и введению препарата»).

Начальная доза для взрослых составляет 100 мг, далее по 50 мг через каждые 12 часов.

Курс лечения:

-        при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, а также осложненных интраабдоминальных инфекциях 5–14 дней;

-        при внебольничной пневмонии — 7–14 дней.

Продолжительность лечения определяется тяжестью и локализацией инфекции, и клинической реакцией пациента на лечение.

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд‑Пью) не требуется коррекция дозы.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд‑Пью) следует снизить дозу препарата на 50%. Начальная доза препарата Тигацил^® должна составлять 100 мг, а в последующем препарат применяют по 25 мг каждые 12 часов. При применении препарата Тигацил^® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность и контролировать реакцию пациентов на лечение.

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность у детей до 8 лет не установлена.

Тигециклин применяют у детей в возрасте 8 лет и старше после консультации со специалистом, обладающим опытом лечения инфекционных заболеваний. Тигециклин не следует применять у детей в возрасте младше 8 лет из‑за недостатка данных об эффективности и безопасности препарата у данной группы, а также в виду изменения окраски зубов (см. раздел «Особые указания»).

Доза для детей в возрасте 8–11 лет составляет 1,2 мг/кг каждые 12 часов. Максимальная доза 50 мг тигециклина каждые 12 часов.

Доза для детей в возрасте 12–17 лет составляет 50 мг тигециклина каждые 12 часов. Внутривенная инфузия тигециклина должна продолжаться в течение 30–60 минут каждые 12 часов.

Инструкция по приготовлению раствора и введению препарата

Приготовление

Перед применением следует развести содержимое каждого флакона препарата Тигацил^® с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактат в количестве 5,3 мл для получения готового раствора с концентрацией тигециклина 10 мг/мл. (Примечание: 5 мл готового раствора содержат 50 мг тигециклина, каждый флакон содержит избыток препарата 6%). Флакон осторожно вращают до полного растворения препарата.

5 мл готового раствора переносят во флакон с раствором для инфузий емкостью 100 мл (для дозы 100 мг необходимо взять готовый раствор из 2 флаконов, для дозы 50 мг — из одного флакона). Максимальная концентрация конечного раствора для внутривенной инфузии не должна превышать 1 мг/мл.

Цвет готового раствора должен быть желтым или оранжевым. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается.

Готовый раствор препарата Тигацил^® к может храниться при комнатной температуре (не выше 25 °С) не более 24 часов (готовый раствор — во флаконе до 6 часов, оставшееся время — в виде разведенного конечного раствора). В случае, если температура хранения выше 25 °С готовый раствор следует использовать немедленно. Сразу после разведения готового раствора с помощью 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы для инъекций конечный раствор для инфузии может храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С не более 48 часов.

Введение

Препарат Тигацил^® вводится внутривенно через отдельную инфузионную систему или через Т‑образный катетер. Если внутривенный катетер используется для последовательного введения нескольких лекарственных препаратов его необходимо промыть перед инфузией препарата Тигацил^® с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактат. При проведении инфузии следует учитывать совместимость тигециклина и других препаратов, вводимых через один катетер (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Один флакон содержит:

Действующее вещество:

Тигециклин — 50 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 100 мг, хлористоводородная кислота q.s. до pH, натрия гидроксид q.s. до pH.

Взрослые

-        Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

-        осложненные интраабдоминальные инфекции;

-        внебольничная пневмония.

Не применяется для лечения синдрома диабетической стопы, госпитальной пневмонии или пневмонии, связанной с искусственной вентиляцией легких.

Дети старше 8 лет

-        Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Не применяется для лечения синдрома диабетической стопы;

-        осложненные интраабдоминальные инфекции.

Тигециклин показан к применению в случаях, когда альтернативные антибиотики не подходят.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к антибиотикам класса тетрациклинов.

С осторожностью

Тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

Результаты исследований на животных показывают, что тигециклин проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Тигацил^®, как и другие антибактериальные препараты класса тетрациклинов. может вызывать необратимое изменение цвета молочных зубов и обратимое подавление роста костей при применении в течение II и III триместров беременности (см. раздел «Особые указания»). При применении тигециклина наблюдалось снижение массы плода у крыс и кроликов (с соответствующими задержками в оссификации). В доклинических исследованиях безопасности ¹⁴C‑меченный тигециклин проникал через плаценту и обнаруживался в тканях плода, в том числе в костной ткани. У крыс и кроликов наблюдалось небольшое снижение массы плода и повышение частоты малых аномалий развития скелета (задержка оссификации костей) при назначении тигециклина при экспозиции, превышавшей экспозицию у человека при применении суточной дозы препарата в 4,7 и 1,1 раз, основываясь на экспозиции (AUC) у крыс и кроликов соответственно. Не обнаружено тератогенного эффекта тигециклина на крыс или кроликов. В период беременности применение препарата Тигацил^® допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Опыта применения препарата Тигацил^® в период родов нет.

Период грудного вскармливания

Данных о поступлении тигециклина в грудное молоко у человека нет. Имеющиеся данные исследований фармакодинамики/токсичности на животных показали, что тигециклин/метаболиты выделяются в грудное молоко. При необходимости применения тигециклина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Влияние тигециклина на фертильность у человека не изучалось. Доклинические исследования тигециклина, проведенные на крысах, не указывают на негативное воздействие на фертильность или репродуктивную способность.

Наиболее часто наблюдаются тошнота (29,9%) и рвота (19,9%), которые обычно возникают в начале лечения (в первый или второй день лечения) и, в большинстве случаев, имеют легкое или среднетяжелое течение. Причиной прекращения терапии препаратом Тигацил^® чаще всего являлись тошнота (1,6%) и рвота (1,3%).

Побочные эффекты представлены по органам и системам в классификации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Часто: увеличение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), увеличение протромбинового времени (ПВ), анемия, тромбоцитопения.

Нечасто: эозинофилия, увеличение международного нормализованного отношения (МНО).

Редко: гипофибриногенемия.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: извращение вкуса.

Со стороны сосудов

Часто: флебит.

Нечасто: тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея.

Часто: боль в животе, диспепсия.

Нечасто: острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)*, гипербилирубинемия.

Нечасто: желтуха.

Частота неизвестна: выраженные нарушения функции печени и печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто: зуд, сыпь.

Частота неизвестна: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса‑Джонсона.

Со стороны мочеполовой системы

Нечасто: вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея.

Общие реакции и реакции в месте введения

Часто: астения, замедленное заживление ран, абсцесс, инфекции, реакции в месте введения, сепсис.

Нечасто: воспаление, боль, отек и флебит в месте инъекции, озноб, септический шок, аллергические реакции.

Лабораторные показатели

Часто: повышение азота мочевины крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение активности амилазы, гипопротеинемия.

Нечасто: повышение креатинина в крови, гипокальциемия, гипонатриемия, гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы

Часто: пневмония.

Реакции, характерные для антибиотиков: псевдомембранозный колит.

*Повышение активности АЛТ и АСТ отмечали чаще после окончания терапии препаратом Тигацил^®.

В ходе объединенного анализа клинических данных 13 исследований 3 и 4 фазы по применению препарата Тигацил^® по зарегистрированным и незарегистрированным показаниям, выявлена большая общая летальность (т. е. смерть от любых причин, в том числе не связанных с лечением) у пациентов с тяжелыми инфекциями, получавших препарат Тигацил^®. Общая летальность у пациентов, получавших препарат Тигацил^®, составила 4% (150/3788), препараты сравнения — 3% (110/3646), разница относительного риска летального исхода — 0,6% (доверительный интервал (ДИ): 0,1–1,2). Причины повышения общей летальности у пациентов, получавших препарат Тигацил^®, не установлены. В целом летальные исходы были результатом ухудшения течения инфекции, осложнений инфекции или сопутствующих заболеваний.

Дети

Данные применения тигециклина у детей ограничены двумя фармакокинетическими исследованиями и одним открытым клиническим исследованием на небольшой группе детей. Новых или неожиданных данных по безопасности препарата в этих исследованиях не было выявлено.

В открытом фармакокинетическом исследовании с однократной эскалацией дозы безопасность тигециклина исследовалась на 25 пациентах детского возраста (от 8 до 16 лет), которые недавно перенесли инфекционное заболевание. Профиль побочных эффектов у детей был в целом схож с таковым у взрослых.

Безопасность тигециклина была также исследована на 58 пациентах детского возраста (8–11 лет), с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (15 пациентов), осложненными интраабдоминальными инфекциями (24 пациента) или внебольничной пневмонией (19 пациентов). Профиль побочных эффектов у этих 58 пациентов был таким же, как и у взрослых, за исключением тошноты (48,3%), рвоты (46,6%) и повышения уровня липазы в плазме крови (6,9%), которые отмечались у детей чаще, чем у взрослых.

Не описана. Внутривенное введение тигециклина здоровым добровольцам в дозе 300 мг при 60‑минутной продолжительности введения приводило к учащению тошноты и рвоты. Гемодиализ не обеспечивает удаления тигециклина.