Обезболивающее Нимулид в аптеках Рузаевки
Нимулид инструкция
Действующее вещество
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень).
Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
Выведение
T1/2 нимесулида - около 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания
- ревматоидный артрит
- суставной синдром при обострении подагры
- псориатический артрит
- анкилозирующий спондилоартрит
- остеохондроз с корешковым синдромом
- остеоартроз
- миалгия ревматического и неревматического генеза
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия)
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- активное желудочно-кишечное кровотечение
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек
- тяжелая сердечная недостаточность
- выраженные нарушения свертывания крови
- подтвержденная гиперкалиемия
- период после проведения аортокрронарного шунтирования
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма)
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- беременность
- период лактации
- детский возраст до 12 лет (для таблеток)
- детский возраст до 2 лет (для суспензии)
- детский возраст до 7 лет (для геля)
- повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
- Органы чувств: редко - нечеткость зрения.
- Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
- Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
- Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
- Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
- Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
Дополнительно для геля:
- Местные реакции: раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Передозировка
Взаимодействие
Формы выпуска
- суспензия для приема внутрь 10 мг/мл 60 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте со стаканчиком мерным/ - По рецепту
- таблетки, диспергируемые в полости рта 100 мг (таблетки для рассасывания в полости рта)
10 шт. - блистеры - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту - таблетки 100 мг
10 шт. - блистеры - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - блистеры (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту
10 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту
10 шт. - блистеры (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту - гель для наружного применения 1%
10 г - тубы - пачки картонные - Без рецепта
20 г - тубы - пачки картонные - Без рецепта
30 г - тубы - пачки картонные - Без рецепта