Пемелан лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг 1 шт. в Санкт-Петербурге

Вводят в/в в виде инфузии. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции печени.

Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) - ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T_1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.
При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
В равновесном состоянии V_d пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы - около 81%.
Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.
В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T_1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.
При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

• Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого
• Лечение злокачественной мезотелиомы плевры.

• беременность, лактация
• повышенная чувствительность к пеметрекседу
• миелосупрессия
• выраженная почечная недостаточность
• детский возраст
• одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки.

С осторожностью: нарушение функции печени, при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе инфаркта миокарда и нарущении мозгового кровообращения.

• Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ; часто - запоры, боль в животе.
• Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение; часто - кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема.
• Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная невропатия.
• Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня креатинина.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - суправентрикулярная тахикардия.
• Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.