Купить Лопедиум в аптеках Санкт-Петербурга

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4 - 6 ч.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного за исключением антибиотикоассоциированной диареи);
• Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• острая дизентерия;
• бактериальный энтероколит опосредованный SalmonellaShigella и Campylobacter;
• острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
• язвенный колит в стадии обострения;
• кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью: при печеночной недостаточности.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие в период беременности препарат можно назначать только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Внутрь таблетки проглатывать не разжевывая запивая 100 мл воды.

Острая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Эта доза далее индивидуально корректируется так чтобы частота стула составляла 1 - 2 раза в сутки что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 таблеток). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела) до 8 таблеток в день.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

• Со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
• Со стороны нервной системы: часто: головная боль головокружение; нечасто: сонливость; редко: потеря сознания ступор угнетенный уровень сознания гипертония нарушение координации.
• Со стороны органов чувств: редко: миоз.
• Со стороны пищеварительной системы: часто: запор метеоризм тошнота; нечасто: боль или ощущение дискомфорта в животе сухость во рту рвота расстройство пищеварения диспепсия; редко: кишечная непроходимость мегаколон глоссалгия вздутие живота.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко: задержка мочеиспускания.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: высыпания на коже; редко: буллезная сыпь (включая полиморфную эритему токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек крапивница кожный зуд.
• Прочее: редко: усталость.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения такие как удлинение интервала QT развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа "пируэт" (torsade de pointes) другие серьезные желудочковые аритмии остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном применении лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.

Лопедиум® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 001 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Лопедиум® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости головокружения сонливости.

• Лопедиум капсулы 2 мг 10 шт.
• Лопедиум таблетки 2 мг 10 шт.