Велметия таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000+50 мг 56 шт. в Сарове

Принимают внутрь.

Общая информация

Режим дозирования препарата Велметия^® должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг и метформина 2000 мг.

Препарат Велметия^® следует принимать 2 р/сут во время еды, целиком, не разжевывая, с постепенным увеличением дозы метформина при необходимости с целью минимизации возможных HP со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина.

Рекомендации по дозированию

Начальная доза препарата Велметия^® зависит от текущей гипогликемической терапии. Препарат Велметия^® следует принимать 2 р/сут во время еды, целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии максимальной переносимой дозой метформина

Рекомендуемая начальная доза препарата Велметия^® для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином, должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т. е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, ранее получавших комбинированную терапию ситаглиптином и метформином в виде монопрепаратов

При переходе от комбинированной терапии метформином и ситаглиптином в виде монопрепаратов начальная доза препарата Велметия^® должна соответствовать принимаемым дозам монопрепаратов метформина и ситаглиптина.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации производного сульфонилмочевины и метформина

Начальная доза препарата Велметия^® должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т. е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. Начальную дозу метформина определяют исходя из уровня гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Увеличение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации HP со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим производное сульфонилмочевины, будет рациональным снизить текущую дозу для снижения риска сульфонил-индуцированной гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации метформина и агониста PPARγ рецепторов (тиазолидиндиона)

Начальная доза препарата Велметия^® должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг, т. е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут и ранее принимаемой дозе метформина. В случае необходимости увеличения дозы метформина рекомендована постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации инсулина и метформина в виде монотерапии

Начальная доза препарата Велметия^® должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг, т. е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут и ранее принимаемой дозе метформина. В случае необходимости увеличения дозы метформина рекомендована постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ. Пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина для предотвращения риска гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Специальных исследований по оценке безопасности и эффективности перехода с лечения другими гипогликемическими препаратами на лечение комбинированным препаратом Велметия^® не проводилось. Любые изменения в лечении СД2 должны проводиться с осторожностью и под контролем соответствующих параметров с учетом возможных изменений гликемического контроля. Все пациенты должны продолжать рекомендуемую диету с адекватным распределением углеводов в течение дня.

Применение у пациентов в особых клинических группах

У пациентов с нарушением функции почек

Необходимо проводить оценку функции почек до начала применения препарата Велметия^® и на фоне проводимой терапии (не реже 1 раза в год). У пациентов с высоким риском прогрессирования нарушения функции почек и у пожилых пациентов функцию почек следует оценивать чаще — каждые 3–6 месяцев.

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (рСКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) не требуется. Снижение рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м² на фоне терапии требует прекращения приема препарата. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени (с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м²) противопоказано, так как таким пациентам требуется более низкая доза ситаглиптина — не более 50 мг в сутки.

СКФ мл/мин	Метформин	Ситаглиптин
60–89	Максимальная суточная доза составляет 3000 мг. Может быть рассмотрено уменьшение дозы в соответствии со степенью снижения функции почек.	Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
45–59	Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.	Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
30–44	Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.	Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
<30	Метформин противопоказан.	Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью

Применение препарата Велметия^® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

У пожилых пациентов

Так как основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки, риск развития связанного с метформином лактоацидоза с возрастом увеличивается.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат Велметия^® не следует применять детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет из-за недостаточной эффективности препарата. Препарат Велметия^® не изучался у детей в возрасте до 10 лет.

Прекращение приема препарата при процедурах введения йодсодержащих контрастных препаратов

Прием препарата Велметия^® необходимо прекратить пациентам с рСКФ ≥30 мл/мин/1,73 м² и <60 мл/мин/1,73 м², с наличием в анамнезе заболеваний печени, алкоголизмом или сердечной недостаточности, или у пациентов, которым йодсодержащий контраст будет вводиться внутриартериально, до или во время исследования. Следует повторно оценить рСКФ через 48 часов после процедуры. Возобновление приема препарата Велметия^® возможно при подтверждении стабильной функции почек (см. раздел «Особые указания»).

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Дозировка 850 мг + 50 мг:

Действующие вещества:

Ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 850 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 96,64 мг, повидон K‑29/32 78,19 мг, натрия стеарилфумарат 22,34 мг, натрия лаурилсульфат 5,585 мг;

Оболочка таблетки Опадрай^® II розовый, 85F94182 (27,93 мг) содержит: поливиниловый спирт 49,950%, титана диоксид (Е 171) 6,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 25,210%, тальк 18,470%, железа оксид черный (Е 172) 0,020%, железа оксид красный (Е 172) 0,350%.

Дозировка 1000 мг + 50 мг:

Действующие вещества:

Ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 112,3 мг, повидон K‑29/32 91,00 мг, натрия стеарилфумарат 26,00 мг, натрия лаурилсульфат 6,500 мг.

Оболочка таблетки Опадрай^® II красный, 85FI5464 (32,50 мг) содержит: поливиниловый спирт 48,300%, титана диоксид (Е 171) 6,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 24,380%, тальк 17,870%, железа оксид черный (Е 172) 0,150%, железа оксид красный (Е 172) 3,300%.

Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше.

Монотерапия

Препарат Велметия^® показан в качестве стартовой терапии у пациентов с СД2 для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и соблюдения режима физических нагрузок.

Препарат Велметия^® показан в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения гликемического контроля у пациентов с СД2, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, либо у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию этими двумя препаратами.

Комбинированная терапия

Для улучшения гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам:

-        в комбинации с производным сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины) у пациентов, ранее получающих терапию производными сульфонилмочевины и метформином без достижения адекватного гликемического контроля;

-        в комбинации с тиазолидиндионами (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + тиазолидиндион (агонист PPARγ‑рецепторов, активируемых пролифератом пероксисом)) у пациентов, ранее получавших терапию тиазолидиндионами и метформином без достижения адекватного гликемического контроля;

-        в комбинации с инсулином (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + инсулин) у пациентов, ранее получавших терапию стабильными дозами инсулина и метформина без достижения адекватного гликемического контроля.

-        Гиперчувствительность к ситаглиптину, метформину или какому-либо из вспомогательных веществ препарата Велметия^®.

-        Сахарный диабет 1 типа.

-        Почечная недостаточность или нарушение функции почек (рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м²).

-        Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

·        дегидратация (повторная рвота, диарея), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,

·        состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания).

-        Диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома.

-        Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая и хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

-        Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»).

-        Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

-        Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.

-        Беременность, период грудного вскармливания.

-        Лактоацидоз (в т. ч. в анамнезе).

-        Применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-        Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

-        Возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не были подтверждены).

С осторожностью

-        У пациентов с нарушением функции почек с рСКФ 45–59 мл/мин/1,73 м²;

-        у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»);

-        у пациентов с наличием панкреатита в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);

-        при одновременном применении с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность

Клинических данных о применении комбинации метформина и ситаглиптина в период беременности нет. Исследования на животных при применении ситаглиптина в высоких дозах показали его эмбрио- и фетотоксическое действие. Применение препарата Велметия^® в период беременности противопоказано. В случае планирования или наступления беременности прием препарата следует прекратить, пациентка должна быть переведена на инсулинотерапию.

Грудное вскармливание

Данные о проникновении в грудное молоко животных комбинации метформина и ситаглиптина отсутствуют. Исследования на животных при введении монопрепаратов показали, что метформин и ситаглиптин (в значительном количестве) проникают в молоко лактирующих крыс. Нет данных о проникновении ситаглиптина в грудное молоко человека, метформин проникает в небольших количествах, риск возникновения HP у ребенка нельзя исключить. Применение препарата Велметия^® в период грудного вскармливания противопоказано.

Обзор профиля безопасности

В пострегистрационном периоде сообщалось о серьезных HP, включавших панкреатит и реакции гиперчувствительности. Гипогликемия отмечалась при приеме препарата в сочетании с инсулином и производным сульфонилмочевины.

Ситаглиптин и метформин

HP распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000) и частота не установлена (не может быть установлена на основании доступных данных).

HP, зарегистрированные в клинических исследованиях монопрепаратов ситаглиптина и метформина, а также в пострегистрационном периоде применения препарата Велметия^®

Нежелательная реакция	Частота НР
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
тромбоцитопения	Редко
Нарушения со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия*, †	Частота не установлена
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
гипогликемия†	Часто
Нарушения со стороны нервной системы
сонливость	Нечасто
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
интерстициальное заболевание легких*	Частота не установлена
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
диарея	Нечасто
тошнота	Часто
метеоризм	Часто
запор	Нечасто
боль в верхней части живота	Нечасто
рвота	Частота
острый панкреатит*, †, ‡	Частота не установлена
фатальный и нефатальный геморрагический и некротический панкреатит*, †	Частота не установлена
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
зуд*	Нечасто
ангионевротический отек*, †	Частота не установлена
сыпь*, †	Частота не установлена
крапивница*, †	Частота не установлена
кожный васкулит*, †	Частота не установлена
эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона*, †	Частота не установлена
буллезный пемфигоид*	Частота не установлена
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
артралгия*	Частота не установлена
миалгия*	Частота не установлена
боль в конечностях*	Частота не установлена
боль в спине*	Частота не установлена
артропатия*	Частота не установлена
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нарушение функции почек*	Частота не установлена
острая почечная недостаточность*	Частота не установлена

^* Нежелательные реакции были выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения.

^† См. раздел «Особые указания».

^‡ См. информацию по Исследованию сердечно-сосудистой безопасности TECOS ниже.

Описание отдельных нежелательных реакций

Некоторые HP наблюдались более часто в исследованиях с комбинированным приемом метформина и ситаглиптина с другими гипогликемическими препаратами, нежели в исследованиях монотерапии ситаглиптином и метформином. Они включали гипогликемию (частота: очень часто в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулином), запор (часто при применении в сочетании с производными сульфонилмочевины), периферический отек (часто при применении в сочетании с пиоглитазоном), головная боль и сухость во рту (нечасто при комбинации с инсулином).

Ситаглиптин

В исследованиях монотерапии ситаглиптином в дозе 100 мг 1 р/сут в сравнении с плацебо сообщалось о таких HP, как головная боль, гипогликемия, запор и головокружение.

Сообщалось о HP, зарегистрированных в этой группе пациентов, независимо от наличия причинно-следственной связи с лекарственным препаратом таких как инфекция верхних дыхательных путей и назофарингит, наблюдавшихся в не менее 5% случаев. Кроме того, сообщалось об остеоартрите и боли в конечности с частотой «нечасто» (на >0,5% выше среди принимавших ситаглиптин, чем в контрольной группе).

Метформин

В клинических и пострегистрационных исследованиях метформина очень часто сообщалось о симптомах со стороны ЖКТ, таких как тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, чаще всего возникающих в начале терапии и в большинстве случаев спонтанно разрешающихся. Дополнительные HP, связанные с метформином, включают металлический привкус во рту (часто); лактоацидоз, нарушения функции печени, гепатит, крапивница, эритема и зуд (очень редко). Уменьшение абсорбции витамина В₁₂, связанное с длительным применением метформина, в свою очередь в очень редких случаях может приводить к клинически значимому дефициту витамина В₁₂ (например, к мегалобластной анемии).

Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) было включено 7332 пациента, которые принимали ситаглиптин 100 мг 1 р/сут (или 50 мг 1 р/сут, если исходный показатель рСКФ был ≥30 и <50 мл/мин/1,73 м²), и 7339 пациентов, принимавших плацебо, в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение («intention-to-treat»). Исследуемый препарат (ситаглиптин или плацебо) добавлялся к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по выбору целевого уровня HbA_1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. Общая частота возникновения серьезных HP у пациентов, принимавших ситаглиптин, была такой же, как у пациентов, принимавших плацебо.

В популяции пациентов, которым было назначено лечение («intention-to-treat»), среди тех, кто исходно получал инсулинотерапию и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 2,7% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 2,5% у пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, исходно не получавших инсулин и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 1,0% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 0,7% у пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения подтвержденных экспертизой случаев панкреатита составила 0,3% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 0,2% у пациентов, принимавших плацебо.

Ситаглиптин

Во время клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием ситаглиптина в дозе до 800 мг в целом хорошо переносился. Минимальные изменения интервала QT, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в суточной дозе 800 мг (см. раздел «Фармакодинамика. Влияние на электрофизиологию сердца»). Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

В клинических исследованиях многократного приема препарата (I фазы) каких-либо связанных с лечением ситаглиптином HP при приеме препарата в суточной дозе до 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали.

В случае передозировки целесообразно проведение стандартных вспомогательных мероприятий (удаление еще невсосавшегося препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ), а также назначение симптоматической терапии при необходимости.

Ситаглиптин умеренно диализируется: по данным клинических исследований в течение 3–4 часового сеанса диализа выводилось только 13,5% дозы. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный гемодиализ. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Метформин

Развитие лактоацидоза наблюдалось примерно в 32% всех случаев передозировки метформина. Самый эффективный метод удаления лактата и метформина — гемодиализ. Большая передозировка метформина может привести к лактоацидозу, который является неотложной ситуацией и требует экстренной госпитализации в стационар.

При температуре не выше 25 °C

2 года

Нет

ЛП-004547 (20.11.2017) - Берлин-Хеми (Германия) - действует

Нет

Нет

Нет

таблетки, покрытые пленочной оболочкой