Галоперидол Велфарм раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 10 шт. в Сергаче

Способ применения

Препарат Галоперидол Велфарм предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Режим дозирования

Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, которую в дальнейшем следует титровать в зависимости от ответа на терапию, для подбора минимальной эффективной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендации по дозированию препарата Галоперидол Велфарм у взрослых пациентов

Быстрое купирование тяжелого острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа при неэффективности пероральной терапии

-        5 мг.

-        Можно повторять каждый час до достижения контроля симптомов.

-        У большинства пациентов достаточный эффект достигается при дозе до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

-        Необходимость более длительного назначения препарата Галоперидол Велфарм следует оценить на ранней стадии лечения (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Галоперидол Велфарм следует прекратить, как только для этого будут клинические показания. В случае, если потребуется дальнейшее лечение, необходимо начать прием галоперидола в таблетках в той же дозе (коэффициент пересчета дозы 1:1) с последующей корректировкой дозы в зависимости от ответа на терапию.

Неотложная терапия делирия при неэффективности нефармакологических методов

-        1–10 мг.

-        Лечение следует начинать с минимально возможной дозы. В случае, если возбуждение сохраняется, дозу следует увеличивать с интервалом от 2 до 4 часов, до достижения максимальной суточной дозы 10 мг.

Лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся, а пероральная терапия не подходит

-        2–5 мг.

-        Можно повторять каждый час до достижения контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 10 мг.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов с умеренным и высоким риском в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся

-        1–2 мг при индукции или за 30 минут до окончания анестезии.

Комбинированная терапия послеоперационной тошноты и рвоты, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся

-        1–2 мг.

Отмена терапии

Рекомендовано постепенное снижение дозы препарата (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Коррекция дозы не рекомендуется, но при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Тем не менее, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая изначальная доза, в дальнейшем назначение и коррекция дозы проводятся в зависимости от индивидуального ответа на терапию (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Поскольку галоперидол интенсивно метаболизируется в печени, рекомендуется уменьшить начальную дозу вдвое. В дальнейшем доза может быть подобрана в зависимости от индивидуального ответа на терапию (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Дети и подростки младше 18 лет

Применение препарата Галоперидол Велфарм у детей и подростков до 18 лет противопоказано, поскольку отсутствуют данные клинических исследований по безопасности и эффективности применения у данной группы пациентов.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза галоперидола у пожилых пациентов составляет половину минимальной дозы для взрослых. В дальнейшем доза может быть подобрана в зависимости от индивидуального ответа на терапию. У пожилых пациентов рекомендуется осторожное и постепенное повышение дозы. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Дозы выше 5 мг/сутки можно рассматривать только у пациентов, которые переносят более высокие дозы, и только после повторной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациента индивидуально.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: галоперидол — 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода для инъекций.

Взрослые (старше 18 лет):

-        Быстрое купирование тяжелого острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа при неэффективности пероральной терапии.

-        Неотложная терапия делирия при неэффективности нефармакологических методов.

-        Лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся, а пероральная терапия не подходит.

-        Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов с умеренным и высоким риском в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся.

-        Комбинированная терапия послеоперационной тошноты и рвоты, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся.

-        Гиперчувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или к любому из вспомогательных веществ.

-        Кома.

-        Угнетение центральной нервной системы (ЦНС).

-        Болезнь Паркинсона.

-        Деменция с тельцами Леви.

-        Прогрессирующий супрануклеарный паралич.

-        Врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие удлинения интервала QT в анамнезе.

-        Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.

-        Декомпенсированная сердечная недостаточность.

-        Желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе.

-        Некомпенсированная гипокалиемия.

-        Одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-        Дети и подростки в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, (в т. ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т. ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, депрессия, пожилой возраст.

Беременность

Данные о применении у небольшого числа беременных женщин (более 400 случаев беременности с известным исходом) не подтверждаются наличия тератогенного действия, фетотоксичности или неонатальной токсичности галоперидола. Тем не менее, описаны отдельные случаи врожденных дефектов развития на фоне применения галоперидола в сочетании с другими лекарственными препаратами во время беременности. В исследованиях на животных установлено токсическое действие на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата Галоперидол Велфарм во время беременности.

У новорожденных, подвергавшихся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе галоперидола) в течение III триместра беременности, существует риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. У них отмечались возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, дыхательная недостаточность и нарушение вскармливания. Следовательно, рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными.

Период грудного вскармливания

Галоперидол проникает в грудное молоко. Галоперидол в небольших количествах выявляется в плазме крови и моче новорожденных, получавших грудное молоко матерей, принимавших галоперидол. Информации о влиянии галоперидола на организм младенцев, находящихся на грудном вскармливании, недостаточно. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии препаратом Галоперидол Велфарм необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Галоперидол повышает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять синтез гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) в гипоталамусе, что приводит к снижению секреции гонадотропинов в гипофизе. Это вызывает нарушение репродуктивной функции в результате торможения синтеза половых гормонов у мужчин и женщин.

Частота нежелательных реакций основана на данных исследований и опыта клинического применения в пострегистрационном периоде галоперидола и представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой частичной категории нежелательные реакции распределены по системно-органным классам.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Частота неизвестна: анафилактическая реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко: гиперпролактинемия.

Частота неизвестна: неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: гипогликемия.

Нарушения психики:

Очень часто: возбуждение, бессонница.

Часто: психотическое расстройство, депрессия.

Нечасто: состояние спутанности сознания, отсутствие либидо, снижение либидо, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль.

Часто: поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор.

Нечасто: судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные мышечные сокращения.

Редко: злокачественный нейролептический синдром, нарушение координации движений, нистагм.

Частота неизвестна: акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», маскообразное лицо.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: спазм взора, расстройства зрения.

Нечасто: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: тахикардия.

Частота неизвестна: фибрилляция желудочков, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка.

Редко: бронхоспазм.

Частота неизвестна: отек гортани, ларингоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: рвота, тошнота, запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: отклонение от нормы функциональных проб печени.

Нечасто: гепатит, желтуха.

Частота неизвестна: острая печеночная недостаточность, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: сыпь.

Нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: кривошея, ригидность мышц, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата.

Редко: тризм, мышечные подергивания.

Частота неизвестна: рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: задержка мочи.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния:

Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто: эректильная дисфункция.

Нечасто: аменорея, галакторея, дисменорея, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах.

Редко: меноррагия, нарушения менструального цикла, нарушение половой функции.

Частота неизвестна: приапизм, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: гипертермия, отек, нарушение походки.

Частота неизвестна: внезапная смерть, отек лица, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Класс-специфические эффекты антипсихотических препаратов:

При применении антипсихотических препаратов также были зарегистрированы случаи остановки сердца, венозной тромбоэмболии (ВТЭ), включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Частота данных нежелательных реакций не установлена.

Симптомы

Передозировка галоперидола проявляется усилением известных фармакологических эффектов и нежелательных реакций. Симптомы передозировки: выраженные экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия и седация. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью мышц и генерализованным или локальным тремором. Наряду с артериальной гипотензией также возможно развитие артериальной гипертензии. В тяжелых случаях пациент впадает в кому, у него отмечается угнетение дыхания и артериальная гипотензия, тяжесть которых может соответствовать шокоподобному состоянию. Необходимо оценить риск желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QTc.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Проводится поддерживающая терапия. Эффективность применения активированного угля не установлена. Диализ при лечении передозировки не рекомендуется, так как с его помощью удаляется очень незначительное количество галоперидола (см. раздел «Фармакокинетика»).

Проходимость дыхательных путей у пациентов в состоянии комы необходимо обеспечить с помощью ротоглоточного воздуховода или интубации. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Рекомендуется мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций вплоть до нормализации ЭКГ. Для лечения тяжелых аритмий рекомендуется применять соответствующие антиаритмические меры.

Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс можно компенсировать внутривенным вливанием жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина, а также введением сосудосуживающих средств, таких как допамин или норадреналин. Адреналин применять категорически не рекомендуется, так как в сочетании с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов рекомендуется парентеральное введение противопаркинсонических препаратов.