Палексия ретард таблетки п/об пленочной пролонг. 50 мг 20 шт. в Серпухове

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом.

Препарат Палексия ретард следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.

Оболочка таблетки тапентадола может не перевариться полностью, поэтому она может быть видна в стуле пациента. Это не имеет клинического значения, так как всасывание действующего вещества таблетки уже произойдет.

Начало лечения

a)      пациенты, не принимающие наркотические анальгетики:

следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.

b)      пациенты, принимающие наркотические анальгетики:

при переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия ретард и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.

Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

Завершение лечения

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия ретард пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия ретард противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 58,24 мг в пересчете на тапентадол 50,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 100000 мПа∙с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный), магния стеарат;

Белая пленочная оболочка (Опадрай^® II белый 33G28488).

Состав: гипромеллоза 6 мПа с, лактозы моногидрат, тальк, макрогол 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (E171).

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 116,48 мг в пересчете на тапентадол 100,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 100000 мПа·с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный), магния стеарат;

Желтая пленочная оболочка (Опадрай^® II желтый 33G32826).

Состав: гипромеллоза 6 мПа·с, лактозы моногидрат, тальк, макрогол 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172).

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 174,72 мг в пересчете на тапентадол 150,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 100000 мПа·с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный), магния стеарат;

Розовая пленочная оболочка (Опадрай^® II розовый 33G34210).

Состав: гипромеллоза 6 мПа·с, лактозы моногидрат, тальк, макрогол 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172).

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 232,96 мг в пересчете на тапентадол 200,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 100000 мПа·с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный), магния стеарат;

Оранжевая пленочная оболочка (Опадрай^® II оранжевый 33G23931).

Состав: гипромеллоза 6 мПа·с, лактозы моногидрат, тальк, макрогол 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172).

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:

Ядро таблетки:

Действующее вещество:

Тапентадола гидрохлорид 291,20 мг в пересчете на тапентадол 250,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 100000 мПа·с, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный), магния стеарат;

Красная пленочная оболочка (Опадрай^® II красный 33G35200).

Состав: гипромеллоза 6 мПа·с, лактозы моногидрат, тальк, макрогол 6000, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172).

Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

–        Гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

–        В ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю‑опиоидных рецепторов, т. е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой, или гиперкапнией.

–        Наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника.

–        Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами.

–        У пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней.

–        Тяжелая почечная недостаточность.

–        Тяжелая печеночная недостаточность.

–        Возраст до 18 лет.

–        Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью:

–        при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

–        при нарушении функции дыхания;

–        у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

–        у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

–        у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;

–        у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

–        у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия ретард перед полной отменой.

Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия ретард с серотонинергическими препаратами, в том числе с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными средствами.

Беременность

Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральную нервную систему, связанные с агонизмом к мю‑опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок.

Применение препарата Палексия ретард во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительное применение матерью опиоидов во время беременности подвергает плод опасности. У новорожденных могут наблюдаться последующие проявления неонатального синдрома отмены опиоидов.

Роды

Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол во время родов и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю‑опиоидным рецепторам, новорожденные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться на предмет возможного развития угнетения дыхания.

Кормление грудью

Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключен. Препарат Палексия ретард не следует назначать в период грудного вскармливания.

Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия ретард наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия ретард, выявленные при его применении. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:

очень часто (≥1/10),

часто (от ≥1/100 до <1/10),

нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),

редко (от ≥1/10000 до <1/1000),

очень редко (<1/10000),

частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Примечание:

* При пострегистрационном применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отека, анафилаксии и анафилактического шока.

** Случаи делирия в течение пострегистрационного периода были выявлены у пациентов с такими дополнительными факторами риска, как злокачественная опухоль и пожилой возраст.

При приеме препарата Палексия ретард внутрь длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.

Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и пострегистрационный опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Данные по передозировке очень ограничены.

Симптомы:

Следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю‑опиоидным рецепторам симптомов — миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.

Неотложная помощь:

Лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю‑опиоидных рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов.

Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.

Возможное злоупотребление препаратом

Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия ретард. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам.

Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю‑опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения

Одновременное применение препарата Палексия ретард и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения, может усилить седативный эффект, привести к угнетению дыхания, вплоть до комы и смерти. Ввиду этих рисков одновременное назначение с этими седативными лекарственными средствами допускается только тем пациентам, у которых отсутствует возможность альтернативных методов лечения. В случае принятия решения о назначении препарата Палексия ретард одновременно с седативными лекарственными средствами рекомендуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств и сокращение продолжительности комбинированной терапии до минимума.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами для контроля признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В данном отношении настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, об этих симптомах.

Угнетение дыхания

В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю‑опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия ретард должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю‑опиоидных рецепторов, а препарат Палексия ретард у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться, как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю‑опиоидных рецепторов.

Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления

Как и при применении других препаратов — агонистов мю‑опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракардиальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю‑опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга.

Судороги

Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю‑опиоидным рецепторам, препарат Палексия ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог. При этом тапентадол может увеличивать риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, понижающие порог судорожной готовности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью выявлено соответственно 2‑кратное и 4,5‑кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Препарат Палексия ретард у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.

Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков

Препараты, обладающие сродством к мю‑опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос о снижении общей дозы наркотического анальгетика (опиоида).

Надпочечниковая недостаточность

При применении опиоидов отмечались случаи надпочечниковой недостаточности, чаще всего при применении более одного месяца. Проявление надпочечниковой недостаточности может включать неспецифические симптомы и признаки, в том числе тошноту, рвоту, анорексию, утомляемость, слабость, головокружение и низкое артериальное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо в кратчайшие сроки подтвердить диагноз результатами диагностических исследований. При постановке диагноза надпочечниковая недостаточность требуется лечение физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Необходимо постепенно снижать дозу опиоида для обеспечения возможности восстановления функции надпочечников и продолжать лечение кортикостероидами до ее восстановления. Возможен прием других опиоидов, поскольку в некоторых случаях отмечалось применение других опиоидов без рецидива надпочечниковой недостаточности. Имеющиеся данные не дают возможности охарактеризовать какие‑либо определенные опиоиды, применение которых с большей вероятностью вызывает развитие надпочечниковой недостаточности.

Синдром «отмены»

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.

Снижение артериального давления

Препарат Палексия ретард может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).

Серотониновый синдром

Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, три‑циклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например, спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.

Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Как и другие препараты-агонисты мю‑опиоидных рецепторов, Палексия ретард может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т. к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H1».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Бледно-желтые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H2».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Бледно-розовые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H3».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Бледно-оранжевые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «Н4».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Коричнево-красные продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «Н5».

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки белого, бледно-желтого, бледно-розового, бледно-оранжевого или коричнево-красного цвета для таблеток 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 250 мг, соответственно.