Рокальтрол капсулы 0,25 мкг 30 шт. в Шимановске

Стандартный режим дозирования

Внутрь.

Оптимальную суточную дозу препарата Рокальтрол^® нужно тщательно подбирать для каждого пациента в зависимости от сывороточной концентрации кальция. Лечение препаратом Рокальтрол^® должно всегда начинаться с рекомендуемой дозы. Повышение дозы возможно только при тщательном контроле за сывороточной концентрацией кальция.

На этапе стабилизации при терапии препаратом Рокальтрол^® сывороточную концентрацию кальция следует определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы препарата Рокальтрол^® сывороточные концентрации кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям, см. далее). Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.

Как только сывороточная концентрация кальция превысит нормальные значения (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) или сывороточная концентрация креатинина превысит 120 мкмоль/л, прием препарата Рокальтрол^® следует немедленно прекратить до нормализации концентрации кальция в крови.

При гиперкальциемии сывороточные концентрации кальция и фосфатов нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение препаратом Рокальтрол^® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг.

Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и при необходимости внести коррективы в диету.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии препаратом Рокальтрол^® является достаточное, но не избыточное, поступление кальция с пищей с начала лечения. В некоторых случаях пациенту может потребоваться прием препаратов кальция. Соответственно, таким пациентам должен быть назначен препарат кальция в соответствии с принятой клинической практикой. Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым пациентам, получающим препарат Рокальтрол^®, может быть достаточным и пониженное потребление кальция. Пациентам с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Особые указания по дозированию

Постменопаузальный остеопороз: рекомендуемая доза — 0,25 мкг 2 раза в сутки. Капсулы необходимо проглатывать целиком. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 недели, 3 и 6 месяцев после начала лечения, а затем каждые 6 месяцев.

Почечная остеодистрофия (пациенты на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг.

Пациентам с нормальной или только слегка пониженной сывороточной концентрацией кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются в течение 2–4 недель, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточную концентрацию кальция не реже двух раз в неделю. У большинства пациентов терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0,5–1,0 мкг. Одновременное применение барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребовать коррекции дозы препарата Рокальтрол^®.

У пациентов, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия препаратом Рокальтрол^® в начальной дозе 0,1 мкг/кг в неделю, разделенная на 2–3 равных дозы, на ночь. Максимальная суммарная доза препарата Рокальтрол® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Гипопаратиреоз и рахит: рекомендуемая начальная доза — 0,25 мкг в сутки утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточную концентрацию кальция не реже двух раз в неделю. При гиперкальциемии прием препарата Рокальтрол^® должен быть немедленно прекращен до нормализации концентрации кальция в крови. Следует снизить потребление кальция с пищей.

У пациентов с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в том числе и кальция, что может потребовать увеличения дозы препарата Рокальтрол^®.

Если препарат Рокальтрол^® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Пожилой и старческий возраст

Пациентам пожилого и старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за сывороточными концентрациями кальция и креатинина.

Одна капсула содержит:

Действующее вещество:

Кальцитриол — 0,25 мкг;

Вспомогательные вещества:

Бутилгидроксианизол — 16,0 мкг, бутилгидрокситолуол — 16,0 мкг, триглицериды среднецепочечные — до 160,0 мг;

Оболочка капсулы:

Желатин — 71,08 мг, глицерол (глицерин) 85% — 16,83 мг, Карион 83 (содержит от 0,21 до 0,50 мг маннитола, от 2,87 до 4,37 мг сорбитола, от 6,48 до 8,86 мг гидрогенизированного гидролизованного крахмала) — 11,56 мг, титана диоксид (E171) — 0,33 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,04 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,06 мг.

Подтвержденный постменопаузальный остеопороз.

Почечная остеодистрофия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у находящихся на гемодиализе.

Послеоперационный гипопаратиреоз.

Идиопатический гипопаратиреоз.

Псевдогипопаратиреоз.

Витамин D зависимый рахит.

Гипофосфатемический витамин D‑резистентный рахит (фосфат диабет).

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата; гипервитаминоз D; детский возраст <18 лет.

С осторожностью

Атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность (в том числе ишемическая болезнь сердца в анамнезе), почечная недостаточность, почечнокаменная болезнь в анамнезе, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), период иммобилизации.

Беременность

Назначать препарат Рокальтрол^® беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода. При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет.

Период грудного вскармливания

По‑видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Приведены данные о нежелательных реакциях, зарегистрированных в клинических исследованиях препарата Рокальтрол^® и в ходе пострегистрационного применения. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией была гиперкальциемия.

Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка частоты на основании имеющихся данных невозможна) (см. таблицу 1). В рамках одной категории частоты нежелательные эффекты представлены в порядке снижения серьезности.

Таблица 1

Обобщенные данные о нежелательных реакциях, зарегистрированных у пациентов, получавших препарат Рокальтрол^®

Поскольку кальцитриол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т. е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать снижение аппетита, головную боль, тошноту, рвоту, боли в животе, запоры и апатию.

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1,9 ммоль/л может возникать кальциноз, который обнаруживается рентгенографически.

Исследования фармакокинетики показали, что из‑за короткого периода полувыведения кальцитриола сывороточная концентрация кальция нормализуется через несколько дней после отмены препарата Рокальтрол^®, то есть намного быстрее, чем после отмены препаратов витамина D₃.

Возможные признаки и симптомы хронической гиперкальциемии: мышечная слабость, снижение массы тела, нарушения чувствительности, повышение температуры тела, жажда, полиурия, полидипсия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей и в очень редких случаях (как осложнение гиперкальциемии) эктопическую кальцификацию и панкреатит.

У сенсибилизированных пациентов возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу и в очень редких случаях серьезные эритематозные поражения кожи.

Лечение бессимптомной гиперкальциемии (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Поскольку препарат Рокальтрол^® является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с препаратом Рокальтрол® может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения сывороточных концентраций кальция и фосфора (Ca × P) не должен превышать 70 мг²/дл². Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.

Симптомы острого отравления витамином D

Анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления

Дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.

Лечение случайной передозировки

Немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять сывороточную концентрацию кальция. Если повышенная сывороточная концентрация кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и глюкокортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия отмечалась у 40% пациентов, получающих кальцитриол в исследованиях уремической остеодистрофии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Пациентов и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются пациенты, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению концентрации креатинина в крови.

Пациентам, в анамнезе у которых отмечались почечнокаменная болезнь или ишемическая болезнь сердца, необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Рокальтрол^®.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у пациентов с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к пациентам с почечной недостаточностью из‑за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать плазменную концентрацию фосфатов на нормальном уровне (2–5 мг/100 мл или 0,65–1,62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты (например, гидроксид алюминия или карбонат алюминия), и низкофосфатной диеты.

Показатель произведения сывороточных концентраций кальция и фосфора (Ca × P) не должен превышать 70 мг²/дл².

Пациентам с витамин D‑резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим препарат Рокальтрол^®, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием препарата Рокальтрол^®, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необходимо регулярно определять сывороточную концентрацию кальция, фосфора, магния и активность щелочной фосфатазы, а также концентрацию кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения препаратом Рокальтрол^® контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол — самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во избежание развития гипервитаминоза D в период лечения препаратом Рокальтрол^® следует прекратить прием лекарственных препаратов, содержащих витамин D и его производные.

Если пациент переводится с эргокальциферола (витамин D₂) на кальцитриол, нормализация концентрации эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. раздел «Передозировка»).

Пациентам с нормальной функцией почек, принимающим препарат Рокальтрол^®, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или с истекшим сроком годности

Попадание лекарственных препаратов вместе с отходами в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

С учетом известного профиля фармакодинамики и описанных побочных действий считается, что препарат не влияет или вряд ли повлияет на подобные виды деятельности.

Мягкие капсулы овальной формы, непрозрачные; одна половина капсулы от коричнево-оранжевого до красно-оранжевого цвета, другая половина капсулы от белого до серо-желтого или серо-оранжевого цвета; длина 9,1–10,2 мм; диаметр 6,3–7,3 мм.

Содержимое капсул: прозрачная маслянистая жидкость от бесцветного до слегка желтоватого, слегка коричневатого или слегка коричнево-желтоватого цвета.