Лечение опиоидной наркомании
Фаза введения в курс терапии налтрексоном
Лечение налтрексоном назначают после того, как пациент в течение 7–10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 г налоксона.
Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2–0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин. или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15–30 мин., вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4–0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.
Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.
Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия налтрексоном
На следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по 50 мг каждые 24 ч. (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно).
100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
Лечение алкоголизма
В составе комбинированной терапии.
Ежедневный прием 50 мг налтрексона, минимальный курс — 3 месяца.
Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.
Состав на одну капсулу
Действующее вещество:
Налтрексон (Налтрексона гидрохлорид) — 50 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 96 мг
Магния стеарат — 4 мг
Масса содержимого капсулы — 150 мг
Капсулы твердые желатиновые №4
Состав оболочки капсул:
корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 2%; желатин — до 100%;
крышечка капсулы: индиготин (Е 132) — 0,1333%; титана диоксид (Е 171) — 1%; желатин — до 100%.
- Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов.
- Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия.
- Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации.
- Дополнительная терапия в рамках комплексной программы лечения, включающая психотерапевтическое пособие для детоксицированных пациентов с опиоидной и алкогольной зависимостью для снижения риска рецидива.
- Пациенты, имеющие зависимость от опиоидов, в том числе, находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами.
- Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный тест на наличие опиоидов в моче.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе.
- Опиоидный абстинентный синдром.
- Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Использование в сочетании с опиоид-содержащим лекарственным средством.
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных ниже заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Нарушения функции печени и/или почек.
Препарат по степени токсичности относится к категории С.
В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей, непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
Применение препарата при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6‑бета-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения:
очень часто — >1/10; часто — от 1/100 до 1/10; нечасто — от 1/1000 до 1/100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень часто — тошнота и/или рвота, боль в животе;
Часто — абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко — усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств
Очень часто — беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, «кошмарные» сновидения, головная боль;
Часто — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы;
Редко — депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, вялость, летаргия, тревога.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т. ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко — конъюнктивит.
Нарушения со стороны мочеполовой системы
Часто — сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо,
Нечасто — дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней).
Аллергические реакции
Часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т. ч. гиперемия лица), гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень часто — боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц;
Часто — артралгия, миалгия, артрит.
Нарушения со стороны кожных покровов
Папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.
Прочие
Сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром «отмены» опиоидов
Абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Пострегистрационный опыт применения
По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который, возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для лечения человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.