Домперидон суспензия для приема внутрь 1 мг/1 мл 100 мл + шприц-дозатор в Собинке

Рекомендуется принимать препарат Домперидон до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.
Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мл (30 мг).
Домперидон должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.
У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Домперидон должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Домперидон противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Инструкция по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.
Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.
Шприц
Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки 5 мл.
Придерживая за нижнее кольцо, извлеките наполненный шприц из флакона. Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой. Разовая дозировка - 10 мл (2 мерных шприца).

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь.
Описание: однородная суспензия белого цвета.

Фармакодинамика
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой).
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин более 6 мг/100 мл, т.е. более 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 % и период полувыведения (Т1/2) увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

- Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
- Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервал QTс, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
- В случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- Нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
- Детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

С осторожностью
Нарушение функции почек, нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее препарат Домперидон следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
Лактация
Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью, в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим, при применении препарата Домперидон в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у более 1 % пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у менее 1 % пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения домперидона Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей).
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонение лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

При температуре не выше 25 °C.

3 года

ЛП-008438 (05.06.2023) - Атолл ООО (Россия) - действует