Клопиксол-Акуфаз раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт. в Советском

Клопиксол-акуфаз вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Объемы инъекции, превышающие 2 мл, должны быть распределены между двумя участками введения инъекции. Местная переносимость хорошая. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

При введении препарата следует убедиться, что игла шприца не попала в сосуд путем аспирации шприцем, внутрисосудистое введение препарата недопустимо!

Диапазон доз обычно составляет 50–150 мг (1–3 мл). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24–48 часов после первой инъекции.

Клопиксол-акуфаз не предназначен для длительного применения, продолжительность лечения не должна превышать двух недель. Максимальная совокупная доза за курс лечения не должна превышать 400 мг, а количество инъекций не должно превышать четырех.

Поддерживающую терапию следует продолжать таблетками Клопиксол или Клопиксол депо, руководствуясь следующими рекомендациями:

Переход от Клопиксола-акуфаз на покрытые пленочной оболочкой таблетки Клопиксол

Спустя 2–3 дня после последней инъекции Клопиксола-акуфаз пациенту, получавшему 100 мг зуклопентиксола ацетата, следует назначить перорально суточную дозу 40 мг, при возможности в несколько приемов. При необходимости доза может увеличиваться на 10–20 мг через каждые 2–3 дня до 75 мг/сут или более.

Переход от Клопиксола-акуфаз на Клопиксол депо

Одновременно с последней инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести внутримышечно 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксол депо. Повторные инъекции Клопиксола депо проводятся каждые 2 недели. Могут потребоваться более высокие дозы препарата или более короткие интервалы между инъекциями.

Зуклопентиксола ацетат и зуклопентиксола деканоат могут быть смешаны в одном шприце и введены как одна инъекция (совместная инъекция). Последующие дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакцией пациента.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам может потребоваться уменьшенный до 50–100 мг (1–2 мл) диапазон доз; при необходимости введение можно повторить через 2–3 дня. Максимальная доза на одну инъекцию должна составлять 100 мг.

Сниженная функция почек

Клопиксол-акуфаз можно назначать в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Сниженная функция печени

Пациенты с нарушениями функции печени должны получать половину рекомендуемой дозы препарата. Если возможно, рекомендуется проверять уровень содержания препарата в сыворотке крови.

Один мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Зуклопентиксола ацетат 50 мг;

Вспомогательные вещества:

Триглицериды среднецепочные до 1 мл.

Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ.

Коллапс, угнетение сознания любого происхождения (например, интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами), кома.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

Применение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, с учетом ожидаемой пользы для матери и риска для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая зуклопентиксола ацетат) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или проявления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного мышечного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.

В исследованиях на животных было показано наличие токсического действия на репродуктивную функцию.

Грудное вскармливание

С учетом того, что зуклопентиксол в незначительных концентрациях присутствует в грудном молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет менее 1% от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела (в мг/кг). Во время лечения Клопиксолом-акуфаз допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Фертильность

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции (см. раздел «Побочное действие»). Эти явления могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы (если это возможно) или отмене препарата. Указанные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс сопровождалось небольшой задержкой спаривания. В экспериментах, когда зуклопентиксол вводился с пищей, отмечалось нарушение способности к спариванию и снижение степени оплодотворения.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные реакции, особенно в течение первых нескольких дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Информация о частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто — повышение аппетита, увеличение массы тела;

Нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела;

Редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Нарушения психики:

Часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо;

Нечасто — апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия;

Часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки;

От нечасто до редко — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень;

Очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения;

Нечасто — непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачка).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Часто — головокружение;

Нечасто — гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — тахикардия, ощущение сердцебиения;

Редко — удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — снижение артериального давления, «приливы»;

Очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — заложенность носа, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто — сухость во рту;

Часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея;

Нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени;

Очень редко — холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — гипергидроз, зуд;

Нечасто — кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто — миалгия;

Нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — нарушения мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Неизвестно — неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость;

Редко — гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — астения, слабость, недомогание, боли;

Нечасто — жажда, реакция в месте инъекции, гипотермия, пирексия.

Как и при применении других антипсихотических препаратов при применении зуклопентиксола ацетата также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — фибрилляция и тахикардия, внезапная необъяснимая смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).

Резкое прекращение применения зуклопентиксола ацетата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1–4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7–14 дней.

В связи с особенностью лекарственной формы симптомы передозировки маловероятны.

Симптомы

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт», остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т. к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.