Ситаглиптин инструкция по применению

• Ситаглиптин — это рецептурный сахароснижающий препарат из класса ингибиторов ДПП-4 (глиптинов).
• Механизм действия основан на блокировании фермента, разрушающего инкретины, что приводит к глюкозозависимому увеличению секреции инсулина и снижению выработки глюкагона.
• Показан для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.
• Стандартная дозировка — 100 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. При почечной недостаточности доза снижается.
• Препарат принимают длительно. Наиболее частый побочный эффект — головная боль; среди редких, но серьезных — панкреатит и тяжелые аллергические реакции.
• Прямыми аналогами являются другие препараты ситаглиптина под разными торговыми названиями (Асиглия, Кселевия, Ситагликс и др.).

Сахарный диабет 2 типа — это хроническое заболевание, которое требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови и индивидуального подхода к лечению. В последние годы медицина предлагает эффективные и более безопасные лекарства для контроля болезни. Среди них особое место занимают препараты с принципиально новом механизмом действия — ингибиторы дипептидилпептидазы-4, или глиптины.

Первый представитель этого класса — ситаглиптин — появился на рынке 20 лет назад и стал важным шагом в развитии сахароснижающих средств. Этот пероральный препарат не содержит гормонов, а работает, усиливая естественные процессы регуляции уровня глюкозы в крови.

Рассказываем подробнее: что входит в состав препарата Ситаглиптин, от чего и как применяют, какие противопоказания и побочные эффекты имеет. А также приводим примеры аналогов, которыми можно его заменить. Статья носит исключительно информационный характер и не заменяет консультацию врача.

Препараты с торговым наименованием Ситаглиптин выпускаются различными фармацевтическими компаниями в единственной лекарственной форме — в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Действующим веществом лекарств является ситаглиптин в дозировках 25, 50 и 100 мг.

Отметим, что ситаглиптин также входит в состав комбинированных гипогликемических препаратов, например, вместе с метформином.

Препарат позиционируется как образец современного подхода к контролю сахара при диабете 2 типа. Ситаглиптин обладает принципиально иным механизмом действия по сравнению со многими классическими сахароснижающими средствами.

«Работа» лекарства связана с продлением эффекта инкретинов — гормонов (ГПП-1 и ГИП), которые наш кишечник вырабатывает в ответ на прием пищи:

• ГПП-1 — глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1). Гормон, который вырабатывается в кишечнике в ответ на прием пищи. Стимулирует выработку инсулина, снижает уровень глюкозы в крови и замедляет опорожнение желудка, что способствует ощущению сытости.
• ГИП — гастроингибирующий пептид (GIP), также известный как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид. Этот гормон также вырабатывается в кишечнике и стимулирует выработку инсулина, особенно в ответ на прием пищи, богатой углеводами и жирами.

В норме эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Задача ситаглиптина — заблокировать этот фермент. В результате:

• уровень активных инкретинов в крови повышается в 2–3 раза;
• усиливается глюкозозависимая секреция инсулина бета-клетками поджелудочной железы (то есть инсулин выделяется только тогда, когда в крови много сахара);
• подавляется выработка гормона глюкагона, который повышает уровень глюкозы.

Ключевое свойство препарата: он способствует снижению сахара в крови преимущественно тогда, когда он повышен. При нормальных или низких уровнях глюкозы стимуляция инсулина и подавление глюкагона практически не происходит, что существенно снижает риск гипогликемии (опасного падения сахара). Также препарат не вызывает прибавки массы тела, что также является важным преимуществом.

Согласно инструкции. Ситаглиптин показан для терапии сахарного диабета 2 типа. Он не используется для лечения диабета 1 типа, диабетического кетоацидоза, а также для профилактики диабета.

Препарат может применяться у взрослых пациентов в следующих схемах.

• Монотерапия. Как дополнение к диете и физическим нагрузкам, особенно при непереносимости или наличии противопоказаний к метформину.
• Комбинированная терапия. В сочетании с другими сахароснижающими препаратами, когда монотерапия не дает достаточного эффекта. Это может быть метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы (пиоглитазон), а также инсулин (с метформином или без него).

Прием препарата строго запрещен в следующих случаях:

• аллергия (гиперчувствительность) к ситаглиптину или любому вспомогательному веществу;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (неотложное состояние);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С особой осторожностью препарат назначают пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (в этом случае требуется коррекция дозы), а также пациентам с панкреатитом в анамнезе.

Способ применения: таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

До еды или после: прием пищи не влияет на эффективность препарата, таблетки можно принимать независимо от еды.

Схема приема и дозировка:

• стандартная рекомендованная дозировка для пациентов с нормальной функцией почек — 100 мг один раз в сутки;
• при нарушениях функции почек врач может назначить меньшую дозу (25 мг или 50 мг один раз в сутки).

Сколько дней принимать? Ситаглиптин предназначен для длительной постоянной терапии. Его не принимают курсами. Сколько принимать препарат, решает лечащий врач на основании контроля уровня глюкозы и гликированного гемоглобина.

Через сколько действует? После приема дозы действие лекарства продолжается 24 часа. Однако для оценки полного клинического эффекта требуется несколько недель регулярного приема.

Срок годности и хранение:

• срок годности конкретного препарата указан на упаковке, как правило, он составляет 2 или 3 года;
• хранение: таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25–30 °C (точные условия уточняйте в инструкции к конкретному препарату) в сухом месте;
• обязательное условие хранения — вне зоны доступа детей.

Большинство побочных эффектов являются легкими или умеренными. Наиболее часто (у более чем 1 из 100 пациентов) встречаются:

• головная боль;
• назофарингит (воспаление носоглотки);
• гипогликемия (при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином).

Реже могут возникать головокружение, запор, зуд. Среди серьезных, но редких побочных реакций отмечались:

• острый панкреатит;
• тяжелые аллергические реакции (ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона);
• артралгия (боль в суставах);
• нарушение функции почек.

При появлении сильной боли в животе, сыпи, отеков лица или горла, выраженной боли в суставах необходимо немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.

Опыт применения показывает, что передозировка ситаглиптином маловероятна. В исследованиях при приеме доз, значительно превышающих терапевтические, не отмечалось серьезных последствий. Тем не менее, в случае превышения дозы (случайного или намеренного) необходимо обратиться за медицинской помощью.

Пациент может самостоятельно заменить препарат только на прямой аналог по МНН (международному непатентованному наименованию). Это средства, содержащие то же действующее вещество — ситаглиптин, но выпускаемые под другими торговыми названиями. Так, в ГРЛС (Государственном реестре лекарственных средств) РФ зарегистрированы:

• Асиглия;
• Глиптозан;
• Кселевия;
• Равидаглин;
• СелгиМоно ПРО;
• Сиглетик-Акрихин;
• Ситагликс.

Также существуют препараты, где ситаглиптин скомбинирован в одной таблетке с метформином (например, Янумет или Ситагликс Мет).

Плюсы и минусы прямых аналогов обычно связаны с разной стоимостью и доступностью в аптеках, в то время как эффективность и безопасность должны быть эквивалентны оригинальному препарату.

К групповым аналогам относятся другие иДПП-4 (вилдаглиптин, саксаглиптин), агонисты рецепторов ГПП-1, глифлозины (ингибиторы SGLT2) и другие. Подбор альтернативного аналога (с другим действующим веществом) требует учета фармакокинетических различий, показаний и индивидуальных особенностей пациента. Даже структурные аналоги могут отличаться по биодоступности, а групповые аналоги — по спектру действия и профилю безопасности, поэтому они не всегда взаимозаменяемы. Поэтому решение о замене принимает исключительно врач, исходя из клинической ситуации и доказательной базы препарата.