Вориконазол инструкция по применению

Грибковые инфекции — не просто проблема кожи и ногтей. У ослабленных пациентов они могут поражать внутренние органы, становясь угрозой для жизни. Инвазивные (глубокие, системные) микозы ежегодно затрагивают миллионы людей, особенно в группах риска — после химиотерапии, трансплантации органов или при ВИЧ-инфекции.

Одним из наиболее эффективных средств для лечения таких состояний является Вориконазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия. В статье расскажем о действующем веществе препарата, от чего и как применяют, какие противопоказания и побочные эффекты имеет.

Под торговым наименованием Вориконазол выпускают препараты фармацевтические компании из России и Республики Беларусь. Средства представлены в трех лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой (с 3 лет);
• лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий (с 2 лет);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (с 2 лет).

Далее будем рассматривать характеристики, свойства и применение Вориконазола на примере таблеток, которые наиболее востребованы в терапии:

• МНН (международное непатентованное наименование): вориконазол;
• действующее вещество: вориконазол;
• дозировка: одна таблетка содержит вориконазол в количестве 50 мг или 200 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Вориконазол не является антибиотиком и не содержит гормональных компонентов. Это рецептурный препарат, который входит в российский Перечень ЖНВЛС (жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств).

Лекарство применяется для лечения системных грибковых инфекций. Его механизм действия основан на нарушении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Это приводит к повреждению целостности оболочки грибковой клетки и ее гибели.

Препарат активен в отношении:

• Aspergillus spp.;
• Candida spp. (включая штаммы, устойчивые к флуконазолу);
• Fusarium spp.;
• Scedosporium spp.;
• дерматофитов.

Вориконазол не используется широко для профилактики грибковых инфекций, но может применяться с этой целью у пациентов из групп высокого риска.

Вориконазол показан:

• для лечения инвазивного аспергиллеза;
• при инфекциях, вызванных Candida, в том числе при кандидемии (без нейтропении) и тяжелых инвазивных формах;
• для лечения кандидоза пищевода;
• при инфекциях, вызванных Fusarium и Scedosporium;
• тяжелых системных микозах при непереносимости или невосприимчивости к другим антимикотикам;
• для профилактики грибковых инфекций у пациентов с высоким риском (например, после трансплантации костного мозга) с 12 лет.

Таблетки применяют для лечения взрослых и детей старше 3 лет.

Обращаем внимание наших читателей: применение Вориконазола следует начинать с внутривенного введения насыщающей дозы, чтобы обеспечить достаточную концентрацию препарата в крови уже в первые сутки. Внутривенное введение, как правило, проводится семь дней, после чего возможен переход на прием таблеток (суспензии), если пациент способен употреблять лекарства внутрь.

Способ применения таблеток:

• принимают внутрь, целиком, запивая водой;
• не рекомендуется разжевывать или делить таблетку.

До еды или после:

• препарат следует принимать за 1 час до или через 1 час после еды;
• жирная пища снижает всасывание вориконазола.

Схема приема и дозировка:

Взрослые:

• стандартная поддерживающая доза — 200 мг каждые 12 часов.

Дети (3–14 лет с массой тела до 50 кг) — дозу подбирают индивидуально, с учетом массы тела и тяжести инфекции:

• поддерживающая доза — 9 мг/кг каждые 12 часов (максимальная разовая доза 350 мг).

Через сколько действует:

• клиническое улучшение наступает постепенно, в течение нескольких дней или недель.

Сколько дней принимать:

• длительность терапии определяется врачом и зависит от типа инфекции;
• курс может составлять несколько недель, или даже месяцы при хронических или рецидивирующих инфекциях.

Срок годности и хранение:

• срок годности таблеток — 3 года с даты производства;
• хранить при температуре не выше 25 °C;
• в защищенном от света месте;
• держать вне зоны доступа детей;
• не использовать препарат после истечения срока годности.

Вориконазол может вызывать побочные эффекты:

Очень часто:

• повышение печеночных ферментов;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнцу);
• сыпь.

Часто:

• тошнота, рвота, диарея;
• головная боль;
• нарушение зрения (восприятие яркого света, изменение цветовосприятия);
• повышение билирубина.

Нечасто:

• гепатит;
• фототоксические реакции (ожоги при солнечном свете);
• артралгия;
• периферическая нейропатия.

Частота неизвестна:

• анафилактические реакции;
• тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона);
• удлинение интервала QT на ЭКГ.

При появлении нежелательных реакций прием следует прекратить и обратиться к врачу.

Передозировка

Инструкция содержит информацию о трех эпизодах непреднамеренной передозировки вориконазола, каждый из которых произошел у детей, получивших внутривенно дозу, пятикратно превышающую рекомендованную. Для очищения организма при передозировке используется гемодиализ.

Также был зарегистрирован единственный случай временной фотофобии длительностью около десяти минут.

Специфического антидота для вориконазола не существует. При подозрении на передозировку применяют симптоматическое и поддерживающее лечение, при необходимости — гемодиализ.

Совместимость с алкоголем

Официальных данных о взаимодействии с алкоголем нет. Однако алкоголь нагружает печень, что может усугубить гепатотоксичность препарата. Поэтому его употребление не рекомендуется.

Плюсы:

• доказанная эффективность при инвазивных грибковых инфекциях;
• широкий спектр действия, включая устойчивые штаммы;
• возможность перорального приема;
• включен в международные протоколы лечения аспергиллеза;
• может применяться у детей 2 лет (суспензия).

Минусы:

• высокая токсичность (печень, глаза, кожа);
• требует регулярного мониторинга (печеночные пробы, ЭКГ, зрение);
• противопоказан при беременности и лактации;
• запрещен для приема с большим количеством лекарств;
• высокая стоимость.

Вориконазол можно заменить прямыми аналогами с тем же действующим веществом, зарегистрированными в ГРЛС (Государственном реестре лекарственных средств):

• Вифенд (оригинальный препарат);
• Бифлурин;
• Сальвозол;
• Ворикоз;
• Ворингин;
• Вориконазол ПСК, Вориконазол-Амедарт и др.

• Вориконазол — это противогрибковое лекарство с действующим веществом вориконазол.
• Применяется для лечения инвазивного аспергиллеза, кандидоза и других тяжелых грибковых инфекций у взрослых и детей старше 2 лет.
• Показания — инвазивные микозы, включая аспергиллез и кандидемию.
• Противопоказания — повышенная чувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, ловастатина и др., беременность, тяжелая печеночная недостаточность.
• Применение Вориконазола следует начинать с внутривенного введения насыщающей дозы, чтобы обеспечить достаточную концентрацию препарата в крови уже в первые сутки.
• Внутривенное введение, как правило, проводится семь дней, после чего возможен переход на прием таблеток (суспензии), если пациент способен употреблять лекарства внутрь.
• Аналоги включают Вифенд (оригинальный препарат), Ворикоз, Ворингин и другие дженерики вориконазола.
• Плюсы — доказанная эффективность, широкий спектр действия.
• Минусы — высокая токсичность, строгие противопоказания, необходимость мониторинга показателей.