Эстролет таблетки 2,5 мг 30 шт. в Светлом

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно раньше, если время приема следующей дозы практически наступило, забытую дозу следует пропустить и последующие дозы препарата следует принимать в стандартное время. Недопустим прием двойной дозы препарата, т.к. превышение суточной дозы 2,5 мг приводит к усилению системных побочных эффектов летрозола.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет^® составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве адъювантной и продленной адъювантной терапии лечение следует продолжать в течение 5 лет или до возникновения рецидива заболевания (не дольше 5 лет).

У пациенток с метастатическим раком молочной железы лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания.

В неоадъювантном (предоперационном) периоде лечение препаратом Эстролет^® следует продолжать в течение 4–8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При отсутствии адекватного ответа опухоли лечение препаратом следует прекратить с последующим хирургическим лечением или рассмотреть вопрос о другом виде лечения.

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата Эстролет^® не требуется (класс A или B по классификации Чайлд-Пью). Данных о применении летрозола у пациенток с нарушениями функции печени тяжелой степени тяжести (класс C по классификации Чайлд-Пью) недостаточно, в связи с чем применение препарата Эстролет^® у таких пациенток следует проводить под тщательным контролем врача.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекции дозы препарата Эстролет^® не требуется. Данных о применении у пациенток с клиренсом креатинина < 10 мл/мин недостаточно.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет^® не требуется.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество:

Летрозол                                                     2,5 мг

Вспомогательные вещества:

Алюмометасиликат магния                     10 мг

Кроскармеллоза натрия                            3 мг

Кремния диоксид коллоидный                3 мг

Магния стеарат                                          0,5 мг

Лудипресс                                                  81 мг

В пересчете на компоненты:

Лактозы моногидрат                                 75,3 мг

Кросповидон                                             2,84 мг

Повидон К30                                             2,84 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай II желтый 85F32733                  5 мг

(спирт поливиниловый 35,00–49,00%, тальк — 9,80–25,00%, макрогол 3350 — 7,35–35,20%, титана диоксид и краситель железа оксид желтый — 15,15–30,00%)

·      Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

·      Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.

·      Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

·      Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

·      Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

·      Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

·      Гормональный репродуктивный статус, включая пременопаузу.

·      Беременность, период грудного вскармливания.

·      Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эстролет^® у пациенток с нарушениями функции печени тяжелой степени тяжести (класс C по классификации Чайлд-Пью), нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

В исследованиях у животных летрозол продемонстрировал эмбрио- и фетотоксичность, а также тератогенные свойства.

Пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом, в том числе пациенток в перименопаузальном периоде и в раннем постменопаузальном периоде следует информировать о необходимости адекватной контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального статуса.

Применение препарата Эстролет^® в период грудного вскармливания противопоказано. Следует информировать пациентку о потенциальном риске применения летрозола в период грудного вскармливания.

Резюме данных по безопасности

В клинических исследованиях отмечена в целом хорошая переносимость летрозола, как при применении в первой и второй линиях терапии у пациенток с распространенным раком молочной железы, так и у пациенток с ранней стадией инвазивного рака молочной железы в качестве адъювантной терапии и продленной адъювантной терапии после окончания терапии тамоксифеном.

Нежелательные реакции (НР) отмечены примерно у одной трети пациенток, получавших летрозол при метастатических формах рака молочной железы и в качестве неоадъювантной терапии, примерно у 81% пациенток с распространенным раком молочной железы (как в группе пациенток, получавших летрозол, так и в группе пациенток, получавших тамоксифен), 87–88% пациенток, получавших последующую терапию в продолжении клинических исследований с медианой продолжительности терапии 60 месяцев, и примерно у 80% пациенток в клинических исследованиях, получавших продленную адъювантную терапию (НР отмечены как в группе пациенток, получавших летрозол, так и в группе пациенток, получавших плацебо, с медианой продолжительности терапии 60 месяцев). В целом зарегистрированные НР носили слабо или умеренно выраженный характер, при этом многие из них были ассоциированы с подавлением синтеза эстрогенов.

Наиболее часто встречающимися НР в клинических исследованиях были: приступообразные ощущения жара («приливы»), артралгия, тошнота и повышенная утомляемость. Многие НР могут являться стандартными фармакологическими последствиями подавления синтеза эстрогенов (например, приступообразные ощущения жара («приливы»), алопеция, влагалищное кровотечение).

НР, развивающиеся при применении летрозола, перечислены ниже в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости оценивалась следующим образом: «очень часто» — ≥10%, «часто» — ≥1 – <10%, «нечасто» — ≥0,1% – <1%, «редко» — ≥0,01 – <0,1%, «очень редко» — <0,01%, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна» (частота не может быть определена по имеющимся данным). В пределах каждой частотной категории НР распределены в порядке уменьшения частоты встречаемости.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — боль в области опухоли*.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперхолестеринемия; часто — снижение аппетита, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность (включая нервозность), раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, вертиго; нечасто — сонливость, бессонница, нарушение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), дисгевзия, нарушение мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.

Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия, ишемические явления со стороны сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии; стенокардию, требующую хирургического вмешательства; инфаркт миокарда; ишемию миокарда).

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышение артериального давления; нечасто — тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инфаркт головного мозга.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, боль в животе; нечасто — стоматит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, желтуха; очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — гипергидроз; часто — алопеция, сухость кожи, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, псориатическую и везикулярную сыпь); нечасто — кожный зуд, крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей, артрит, боль в спине; частота неизвестна — синдром «щелкающего» пальца.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — вагинальное кровотечение; нечасто — выделения из влагалища, сухость вульвы и влагалища, боль в молочных железах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение недомогания); часто — периферические отеки, боль в грудной клетке; нечасто — генерализованный отек, лихорадка, сухость слизистых оболочек, ощущение жажды.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — уменьшение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падение (в некоторых случаях падение являлось следствием других нежелательных явлений (НЯ), таких как головокружение и вертиго).

* — нежелательные реакции, выявленные в метастатическом периоде.

Описание отдельных НР

Нарушения со стороны сердца

Дополнительно к вышеперечисленным НЯ при адъювантной терапии летрозолом и тамоксифеном соответственно отмечены следующие НЯ (медиана продолжительности терапии 5 лет): стенокардия, требующая хирургического вмешательства (1,0% и 1,0%), острая сердечная недостаточность (1,1% и 0,6%), повышение артериального давления (5,6% и 5,7%), острое нарушение мозгового кровообращения/преходящая ишемическая атака (2,1% и 1,9%).

При продленной адъювантной терапии летрозолом в течении 5 лет в сравнении с терапией плацебо в течение 3 лет соответственно отмечались следующие НЯ: стенокардия, требующая хирургического вмешательства (0,8% и 0,6%); ишемическая болезнь сердца, включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии (1,4% и 1,0%); инфаркт миокарда (1,0% и 0,7%); тромбоэмболические явления со статистически значимой разницей (0,9% и 0,3%); инсульт/транзиторная ишемическая атака со статистически значимой разницей (1,5% и 0,8%).

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

При продленной адъювантной терапии летрозолом в течение 5 лет по сравнению с пациентками, получавшими плацебо в течение 3 лет, отмечена значительно большая частота возникновения переломов 10,4% и 5,8% соответственно или остеопороза 12,2% и 6,4% соответственно.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозолом. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы крови посредством гемодиализа.