Эллигамин раствор для в/м введения 2 мл 5 шт. в Талице

Режим дозирования

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения по 2 мл ежедневно в течение 5–10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2–3 раза в неделю в течение 2–3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.

Перед применением препарата ЭЛЛИГАМИН^® обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к компоненту лекарственного препарата — лидокаина гидрохлориду, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функции печени не были установлены.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата ЭЛЛИГАМИН^® у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Достаточное количество данных отсутствует.

Способ применения

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно (см. раздел «Особые указания»).

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество:

Пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)      — 50,0 мг

Тиамина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество)       — 50,0 мг

Цианокобаламин (в пересчете на сухое вещество)                       — 0,5 мг

Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество)   — 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Бензиловый спирт                                                                             — 20,0 мг

Натрия полифосфат                                                                           — 10,0 мг

Калия гексацианоферрат III (Калия феррицианид)                      — 0,1 мг

Натрия гидроксид                                                                             — 6,0 мг

Вода для инъекций                                                                            — до 1,0 мл

Механизм действия

Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Лидокаин — местноанестезирующее средство.

Фармакодинамические эффекты

Тиамин (витамин B₁) участвует в регуляции углеводного обмена, в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и аденозинтрифосфата, а также в синтезе нуклеиновых кислот, оказывает влияние на передачу нервно-мышечного возбуждения.

Пиридоксин (витамин B₆) участвует в метаболизме протеина, обмене жиров и углеводов, обладает нейротрофическим эффектом.

Физиологической функцией этих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) необходим для клеточного метаболизма, участвует в синтезе миелиновой оболочки. Уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен за счет активации фолиевой кислоты. Стимулирует гемопоэз.

Всасывание

Тиамин после внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 минут после введения препарата в дозе 50 мг (в 1‑й день введения).

Пиридоксин после внутримышечного введения быстро абсорбируется в кровяное русло.

При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5–15 минут после инъекции.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Максимальное количество тиамина содержится в сердце, печени, почках и головном мозге. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке.

Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается в кровяном русле с транскобаламинами I и II и переносится в различные ткани организма.

Цианокобаламин депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь адсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической ретикуляции).

В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры.

Метаболизм

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием биологически активных метаболитов, в том числе пиридоксальфосфата. Последний связывается с белками плазмы крови (на 80%), проникает в органы и ткани организма, накапливается в печени, мышцах и нейронах центральной нервной системы (ЦНС).

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4‑пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2–5 часов после абсорбции.

Цианокобаламин метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина.

Лидокаин метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками.

Выведение

Тиамин выводится преимущественно почками и в небольшом количестве через кишечник. Тиамин выводится с мочой, T_1/2 α‑фазы — 0,15 ч, β‑фазы — 1 час и терминальной фазы — в течение 2 дней.

В организме человека содержится 40–150 мг пиридоксина и его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

Период полувыведения цианокобаламина длительный, выводится преимущественно почками и в незначительном количестве через кишечник.

Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4–5 часов.

Препарат ЭЛЛИГАМИН^® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в комплексной терапии:

–        моно- и полинейропатий различного генеза;

–        дорсалгии;

–        плексопатий;

–        люмбоишиалгии;

–        корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

–      Гиперчувствительность к пиридоксину, тиамину, цианокобаламину, лидокаину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

–      Тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН).

–      Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

–      Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

–      Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение препарата ЭЛЛИГАМИН^® противопоказано в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Применение препарата ЭЛЛИГАМИН^® противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Нарушения со стороны нервной системы:

Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко — тахикардия.

Частота неизвестна — брадикардия, аритмия.

Желудочно-кишечные нарушения:

Частота неизвестна — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Частота неизвестна — судороги.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или передозировке.

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровообращением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение, судороги.

Из-за содержания в препарате лидокаина возможны: тошнота, рвота, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости, анафилактические реакции.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Нет данных о передозировке после внутримышечного введения пиридоксина гидрохлорида 100 мг, тиамина гидрохлорида 100 мг, цианокобаламина 1 мг, лидокаина гидрохлорида 20 мг раствора для инъекций.

Токсичность тиамина, [TL1] [HS2] пиридоксина и цианокобаламина можно оценить как очень низкую. Только при приеме веществ больше 1 грамма следует ожидать серьезных нежелательных реакций.

Реакции, вызванные передозировкой лидокаином (высокий уровень в плазме), носят системный характер и затрагивают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Эти реакции включают угнетение ЦНС, тонические и клонические судороги и сердечно-сосудистый коллапс.

Головокружение, спутанность сознания, рвота, брадикардия, аритмия, судороги.

Лечение

В случае проявления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.

Витамины группы B

Витамин B₁ (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин инактивируется 5‑фторурацилом, поскольку 5‑фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиамина пирофосфата.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе с йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь (Cu²⁺) ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы витамина B₆ (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом — возможно увеличение потребности в витамине B₆.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие на цианокобаламин.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление нежелательного действия на сердце.

Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующими средствами нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызывать нейропатии при применении свыше 6 месяцев.

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт

Препарат ЭЛЛИГАМИН^® содержит 40 мг бензилового спирта в 2 мл раствора для инъекций (1 ампула). Бензиловый спирт может вызвать аллергическую реакцию. Бензиловый спирт связан с риском развития тяжелых нежелательных реакций, включая проблемы с дыханием (так называемый «синдром удушья») у маленьких детей. Минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. Большие объемы следует использовать с осторожностью и только при необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и кормления грудью из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Калий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия в расчете на дозу, то есть по сути не содержит калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Информация о влиянии препарата ЭЛЛИГАМИН^® на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.

Прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.