Кветиапин Канон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг 60 шт. в Туапсе

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств.

Лечение шизофрении.

Суточная доза для первых 4 суток терапии — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день).

Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сутки. Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза препарата Кветиапин Канон составляет 750 мг/сутки.

Лечение умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии — 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта, индивидуальной переносимости, доза может варьироваться в пределах от 200 до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сутки.

Лечение тяжелых эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства

Кветиапин назначают 1 раз/сутки на ночь. Рекомендуемая доза — 300 мг. Суточная доза для первых 4‑х дней терапии составляет: 1‑й день — 50 мг (½ таблетки 100 мг), 2‑й день — 100 мг, 3‑й день — 200 мг, 4‑й день — 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов назначают Кветиапин Канон с осторожностью, особенно в период начального подбора дозы, начиная с дозы 25 мг/сутки, с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у более молодых пациентов. При необходимости дозу кветиапина можно титровать медленнее с учетом терапевтической эффективности и индивидуальной переносимости пациентов.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают препарат Кветиапин Канон с осторожностью, особенно в период начального подбора дозы, начиная терапию с 25 мг/сутки. В зависимости от терапевтической активности и индивидуальной непереносимости дозу препарата можно увеличивать на 25–50 мг/сутки до достижения эффективной дозы.

Дозировка 25 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 28,78 мг, в пересчете на кветиапин 25,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 3,20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 45,79 мг, кальция стеарат 1,23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 6,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 32,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

АкваПолиш^® D голубой 3,00 мг, в т.ч. [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,50 мг, глицерол (глицерин) 0,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,30 мг, тальк 0,44 мг, краситель кандурин серебряный блеск 0,54 мг, краситель индигокармин 0,07 мг].

Дозировка 100 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 115,14 мг, в пересчете на кветиапин 100,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 5,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 31,91 мг, кальция стеарат 2,05 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 16,90 мг, магния стеарат 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 24,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

АкваПолиш^® D голубой 5,00 мг, в т.ч. [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,50 мг, глицерол (глицерин) 0,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,50 мг, тальк 0,73 мг, краситель кандурин серебряный блеск 0,90 мг, краситель индигокармин 0,12 мг].

Дозировка 200 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 230,27 мг, в пересчете на кветиапин 200,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 7,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 31,75 мг, кальция стеарат 3,28 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 17,20 мг, магния стеарат 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 25,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

АкваПолиш^® D голубой 8,00 мг, в т.ч. [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,00 мг, глицерол (глицерин) 0,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,80 мг, тальк 1,17 мг, краситель кандурин серебряный блеск 1,44 мг, краситель индигокармин 0,19 мг].

Дозировка 300 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 345,40 мг, в пересчете на кветиапин 300,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 11,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 39,28 мг, кальция стеарат 4,72 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 32,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

АкваПолиш^® D голубой 12,00 мг, в т.ч. [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,00 мг, глицерол (глицерин) 0,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 1,20 мг, тальк 1,76 мг, краситель кандурин серебряный блеск 2,16 мг, краситель индигокармин 0,28 мг].

-        Лечение шизофрении;

-        Лечение биполярного расстройства;

-        Умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;

-        Тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства.

-        Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (в том числе при врожденном дефиците ос-амилазы или специфических дисахаридаз).

-        Детский возраст. (Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10–17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Кветиапин Канон у пациентов в возрасте до 18 лет не показано).

-        Беременность и период грудного вскармливания.

-        Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р₄₅₀, такими, как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-        Психозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), страдающих деменцией.

С осторожностью

У пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; одновременное назначение с препаратами, увеличивающими интервал QT (в т.ч. с нейролептиками), особенно у пожилых пациентов, у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией; комбинация с препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС) или алкоголем; эпилепсией и эпилептическими припадками (в анамнезе); с риском развития инсульта и аспирационной пневмонии; у пациентов пожилого возраста; у пациентов с печеночной недостаточностью; деменцией; болезнью Паркинсона; сахарным диабетом.

Беременность

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. На основании имеющихся данных нельзя вывести определенное заключение о токсичности кветиапина в первом триместре беременности, однако исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Новорожденные, которые подвергались воздействию нейролептиков (включая кветиапин) в течение третьего триместра беременности, входят в группу риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные явления и/или симптомы отмены, выраженность и длительность которых после рождения могут различаться. Имеются несколько сообщений о проявлении возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома новорожденных и расстройстве приема пищи.

Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Сделанные на основании очень ограниченных данных из опубликованных сообщений, касающихся выделения кветиапина в грудное молоко у человека, выводы о выделении кветиапина в терапевтических дозах являются противоречивыми. Степень выделения кветиапина с женским молоком неизвестна, поэтому при необходимости применения кветиапина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Прием кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (>10%) — сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности — ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.

1.                  См. раздел «Особые указания».

2.                  Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.

3.                  Возможно бессимптомное повышение (более чем в 3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.

4.                  Как и другие антипсихотические препараты с ɑ₁‑адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).

5.                  Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.

6.                  Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.

7.                  Повышение концентрации глюкозы крови натощак >126 мг/дл (>7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи >200 мг/дл (>11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.

8.                  Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.

9.                  Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых.

10.              При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.

11.              Повышение концентрации триглицеридов >200 мг/дл (>2,258 ммоль/л) у пациентов >18 лет или >150 мг/дл (>1,694 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.

12.              Повышение концентрации общего холестерина >240 мг/дл (>6,2064 ммоль/л) у пациентов >18 лет или >200 мг/дл (>5,172 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.

13.              См. далее по тексту Инструкции.

14.              Снижение количества тромбоцитов <100 ? 10⁹/л, хотя бы при однократном определении.

15.              Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.

16.              Повышение концентрации пролактина у пациентов >18 лет: >20 мкг/л (>869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (>1304,34 пмоль/л) у женщин.

17.              Может приводить к падению.

18.              Снижение концентрации холестерина ЛПВП <40 мг/дл (<1,03 ммоль/л) у мужчин и <50 мг/дл (<1,29 ммоль/л) у женщин.

19.              Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.

20.              На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего Т₄, свободного Т₄, общего Т₃, свободного Т₃ до значений <80% от нижней границы нормы (пмоль/л) при измерении в любое время. Изменение концентрации ТТГ >5 мМЕд/л при измерении в любое время.

21.              На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст >65 лет).

22.              В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии >1,5 ? 10⁹/л случаи нейтропении (количество нейтрофилов <1,5 ? 10⁹/л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов >0,5, но <1,0 ? 10⁹/л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 ? 10⁹/л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.

23.              Снижение концентрации гемоглобина <13 г/дл у мужчин и <12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина <13 г/дл у мужчин и <12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов в группе кветиапина по сравнению с 6,2% в группе плацебо.

24.              На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов >1 ? 10⁹/л при измерении в любое время.

25.              На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов <3 ? 10⁹/л при измерении в любое время.

26.              Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.

27.              На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5 ? 10⁹/л) в сочетании с инфекциями.

28.              См. раздел «Беременность и период грудного вскармливания».

29.              Изменение концентрации от >132 ммоль/л до <132 ммоль/л хотя бы при однократном определении.

30.              Частота изменения интервала QTc от <450 мсек до ≥450 мсек с увеличением на ≥30 мсек. В плацебо-контролируемых исследованиях количество пациентов, у которых отмечено клинически значимое увеличение интервала QTc, было исходным в группах кветиапина и плацебо.

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.

Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет)

У детей и подростков возможно развитие тех же нежелательных реакций, что и у взрослых пациентов. В таблице приведены нежелательные реакции, которые не были отмечены у взрослых пациентов, или же чаще отмечались у детей и подростков (в возрасте 10–17 лет) по сравнению со взрослыми пациентами.

Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

1.                  Повышение концентрации пролактина у пациентов <18 лет: >20 мкг/л (>869,56 пмоль/л) у пациентов мужского пола, >26 мкг/л (>1130,43 пмоль/л) у пациентов женского пола. Менее чем у 1% пациентов отмечалось повышение концентрации пролактина >100 мкг/л (4347,8 пмоль/л).

2.                  Повышение артериального давления выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США — National Health Institute) или повышение более чем на 20 мм рт. ст. для систолического, или более чем на 10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3–6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков.

Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина (Т₄) и свободного Т₄. Максимальное снижение общего и свободного Т₄ зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения гормона при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т₄ возвращалась к исходному после прекращения терапии кветиапином независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т₃) и обратного Т₃ отмечалось только при использовании высоких доз. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставалась неизменной.

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QT интервала, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких, как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки кветиапина, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержки мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации.

Лечение

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

В случае возникновения рефрактерной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и дофамин, поскольку стимуляция β‑адренорецепторов может вызвать усиление гипотензии на фоне блокады ɑ-адренорецепторов кветиапином).

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.