Онглиза таблетки 5 мг 30 шт. в Угличе

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не разламывая.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Онглиза^® составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Онглиза^® составляет 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином (в том числе в комбинации с производными сульфонилмочевины), тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, метформином и ингибиторами натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, инсулином (в том числе в комбинации с метформином).

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Онглиза^® составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина — 500 мг в сутки. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При применении препарата Онглиза^® в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы инсулина или производных сульфонилмочевины для снижения риска гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

При пропуске приема препарата Онглиза^® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Безопасность и эффективность саксаглиптина в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионом не установлены.

Применение в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Коррекции дозы только на основании возраста не требуется (см. также раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени или пациентам с нарушением функции почек средней степени с рСКФ ≥45 мл/мин/1,73 м² коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени с рСКФ <45 мл/мин/1,73 м², а также пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени дозу следует снизить до 2,5 мг один раз в сутки.

Препарат Онглиза^® противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Поскольку дозу следует ограничить до 2,5 мг в зависимости от функции почек, оценку функции почек рекомендуется проводить до начала терапии и в соответствии со стандартной практикой — периодически впоследствии (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Саксаглиптин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней степени, а пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени препарат противопоказан (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность препарата Онглиза^® у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества

Саксаглиптина 2,5 мг или 5,0 мг в виде саксаглиптина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат 99,0 мг*, целлюлоза микрокристаллическая 90,0 мг, кроскармеллоза натрия 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг**, Опадрай II белый (% вес/вес) 26,0 мг [спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол/ ПЭГ 3350 20,2%, тальк 14,8%], Опадрай II желтый (% вес/вес) 7,0 мг [спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24,25%, макрогол/ ПЭГ 3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид желтый 0,75% (E172)] (для дозировки 2,5 мг), Опадрай II розовый (% вес/вес) 7,0 мг [спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24,25%, макрогол/ ПЭГ 3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид красный 0,75% (E172)] (для дозировки 5,0 мг), 1 М раствор хлористоводородной кислоты*** — необходимое количество, чернила Опакод синий**** — необходимое количество.

* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.

** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0,5–2 мг. Оптимальное количество 1 мг.

*** В случае необходимости для доведения pH может использоваться 1 М натрия гидроксид.

**** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55,4%, FD&C Blue #2 / индиго карминовый алюминиевый пигмент 16% (E132), спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10,5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0,1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2 / индиго карминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Гипогликемические синтетические и другие средства

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

-     монотерапии;

-     стартовой комбинированной терапии с метформином;

-     комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, метформином и ингибиторами натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, метформином и производными сульфонилмочевины, инсулином (в том числе в комбинации с метформином) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

-     Гиперчувствительность к саксаглиптину и другим компонентам препарата.

-     Серьезная реакция гиперчувствительности в анамнезе, включающая анафилаксию, анафилактический шок и ангионевротический отек к любому ингибитору ДПП‑4.

-     Сахарный диабет 1 типа.

-     Диабетический кетоацидоз.

-     Терминальная стадия почечной недостаточности, требующая проведения гемодиализа.

-     Печеночная недостаточность тяжелой степени.

-     Врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-     Беременность и период грудного вскармливания.

-     Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались).

С осторожностью: нарушение функции почек при рСКФ <45 мл/мин/1,73 м², пожилые пациенты, совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином, пациенты с панкреатитом в анамнезе (связь между приемом препарата и повышенным риском развития панкреатита не установлена).

В связи с тем, что применение саксаглиптина в период беременности не изучалось, не следует применять препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Обзор профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями, отмеченными в плацебо-контролируемых исследованиях у ≥5% пациентов, получавших препарат Онглиза^® 5 мг, и с большей частотой, чем у пациентов в группе плацебо, были инфекции верхних дыхательных путей (7,7%), инфекции мочевыводящих путей (6,8%) и головная боль (6,5%).

В шести двойных слепых контролируемых клинических исследованиях безопасности и эффективности, проведенных для оценки влияния саксаглиптина на контроль гликемии, были рандомизированы 4148 пациентов с СД2, включая 3021 пациента, получавших препарат Онглиза^®. В рандомизированных контролируемых двойных слепых клинических исследованиях (включая фазу разработки и пострегистрационное применение) терапию препаратом Онглиза^® получили более 17000 пациентов с СД2.

В объединенном анализе данных 1681 пациента с СД2, в том числе 882 пациентов, принимавших препарат Онглиза^® 5 мг, которые были рандомизированы в пяти двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях безопасности и эффективности для оценки влияния саксаглиптина на контроль гликемии, общая частота развития нежелательных явлений у пациентов, получавших саксаглиптин 5 мг, была схожей с частотой в группе плацебо. Прекращение терапии из-за нежелательных явлений отмечали чаще у пациентов, получавших саксаглиптин 5 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (3,3% по сравнению с 1,8%).

Табличный перечень нежелательных реакций

В Таблице 1 приведены нежелательные реакции, отмеченные у ≥5% пациентов, получавших саксаглиптин 5 мг, и с большей частотой, чем в группе плацебо, или отмеченные у ≥2% пациентов, получавших саксаглиптин 5 мг, и на ≥1% чаще по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (данные объединенного анализа пяти исследований контроля гликемии, а также данные исследования стартовой комбинации с метформином с активным контролем).

Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам и с указанием абсолютной частоты. Частота возникновения нежелательных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Таблица 1, Частота нежелательных реакций, отмеченных в клинических исследованиях и при пострегистрационном наблюдении, по системно-органным классам

Системно-органный класс Нежелательная реакция	Частота нежелательных реакций в зависимости от схемы лечения
	Монотерапия саксаглиптином	Саксаглиптин и метформин1	Саксаглиптин и производное сульфонилмочевины (глибенкламид)	Саксаглиптин и тиазолидиндион	Саксаглиптин в дополнение к метформину и производному сульфонилмочевины
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности6,7	Нечасто	Нечасто	Нечасто	Нечасто
Анафилактические реакции, включая анафилактический шок6,7	Редко	Редко	Редко	Редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипогликемия			Очень часто3
Дислипидемия			Нечасто
Гипертриглицеридемия			Нечасто
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	Часто				Часто
Головная боль	Часто	Часто	Часто	Часто
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Инфекция верхних дыхательных путей	Часто	Часто	Часто	Часто
Синусит	Часто	Часто	Часто	Часто
Назофарингит		Часто2
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Гастроэнтерит	Часто	Часто	Часто	Часто
Боль в животе6	Часто	Часто	Часто	Часто
Диарея4	Часто	Часто	Часто	Часто
Диспепсия		Часто
Метеоризм					Часто
Гастрит		Часто
Тошнота6	Часто	Часто	Часто	Часто
Рвота	Часто	Часто	Часто	Часто
Панкреатит6	Нечасто	Нечасто	Нечасто	Нечасто
Запор6	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь6	Часто	Часто	Часто
Дерматит6	Нечасто	Нечасто	Нечасто	Нечасто
Зуд6	Нечасто	Нечасто	Нечасто	Нечасто
Крапивница6	Нечасто	Нечасто	Нечасто	Нечасто
Ангионевротический отек6,7	Редко	Редко	Редко	Редко
Буллезный пемфигоид6	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна	Частота неизвестна
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Артралгия8		Нечасто
Миалгия5		Часто
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Инфекция мочевыводящих путей	Часто	Часто	Часто	Часто
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Эректильная дисфункция		Нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость	Часто		Нечасто		Часто
Периферический отек				Часто

¹        Включает применение саксаглиптина в дополнение к метформину и стартовую комбинацию с метформином.

²        Только при стартовой комбинированной терапии.

³        Статистически значимой разницы по сравнению с плацебо не отмечено. Случаи подтвержденной гипогликемии нечасто отмечались в группах препарата Онглиза^® 5 мг (0,8%) и плацебо (0,7%).

⁴        Частота развития диареи составила 4,1% (36/882) в группе саксаглиптина 5 мг и 6,1% (49/799) в группе плацебо.

⁵        При стартовой комбинации с метформином миалгия отмечалась нечасто.

⁶        Нежелательные реакции отмечены при пострегистрационном наблюдении.

⁷        См. разделы «Противопоказания» и «Особые указания».

⁸        Также отмечено при пострегистрационном наблюдении (см. раздел «Особые указания»).

Результаты исследования SAVOR

В исследовании SAVOR 8240 пациентов получали препарат Онглиза^® 5 мг или 2,5 мг один раз в сутки, а 8173 пациента получали плацебо. Общая частота нежелательных явлений в этом исследовании в группе пациентов, получавших препарат Онглиза^®, была сходной с частотой в группе плацебо (72,5% против 72,2% соответственно).

Частота панкреатита, подтвержденного в соответствии с протоколом исследования, составила 0,3% в группах препарата Онглиза^® и плацебо в популяции в соответствии с назначенным лечением.

Частота реакций гиперчувствительности составила 1,1% как у пациентов, получавших препарат Онглиза^®, так и у пациентов, получавших плацебо.

Общая частота случаев гипогликемии (отмеченных в дневниках пациентов) составила 17,1% у пациентов, получавших препарат Онглиза^®, и 14,8% у пациентов, получавших плацебо. Доля пациентов, у которых на фоне лечения отмечены случаи тяжелой гипогликемии (гипогликемии, потребовавшей помощи третьих лиц), была больше в группе саксаглиптина по сравнению с группой плацебо (2,1% и 1,6% соответственно). Повышенный риск гипогликемии в целом и тяжелой гипогликемии в группе саксаглиптина, главным образом, отмечен у пациентов, исходно получавших производные сульфонилмочевины, но не у пациентов, исходно получавших монотерапию инсулином или метформином. Повышенный риск гипогликемии в целом и тяжелой гипогликемии, главным образом, отмечен у пациентов с исходным значением A1C <7%.

Снижение числа лимфоцитов отмечено у 0,5% пациентов, получавших препарат Онглиза^®, и у 0,4% пациентов, получавших плацебо.

Госпитализация по поводу сердечной недостаточности отмечалась более часто в группе саксаглиптина (3,5%) по сравнению с группой плацебо (2,8%) с номинальной статистической значимостью в пользу плацебо (ОР 1,27; 95% ДИ 1,07; 1,51; P = 0,007). См. также раздел «Фармакодинамика».

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия

Сведения о гипогликемии как нежелательной реакции были собраны на основе всех сообщений о гипогликемии; не требовалось сопутствующее измерение концентрации глюкозы.

При применении саксаглиптина в дополнение к комбинированной терапии метформином и производным сульфонилмочевины общая частота развития гипогликемии составила 10,1% в группе препарата Онглиза^® 5 мг и 6,3% в группе плацебо.

При применении саксаглиптина в дополнение к инсулину (с метформином или без него) общая частота развития гипогликемии составила 18,4% в группе препарата Онглиза^® 5 мг и 19,9% в группе плацебо.

Лабораторные и инструментальные исследования

В клинических исследованиях частота нежелательных явлений в виде изменений лабораторных показателей была схожей у пациентов, получавших саксаглиптин 5 мг, и у пациентов, получавших плацебо. Наблюдалось небольшое снижение абсолютного числа лимфоцитов. При анализе объединенных данных плацебо-контролируемых исследований отмечено среднее снижение примерно на 100 клеток/мкл абсолютного числа лимфоцитов от исходного среднего числа 2200 клеток/мкл при применении саксаглиптина 5 мг по сравнению с плацебо. Среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным при ежедневном применении препарата продолжительностью до 102 недель. Снижение числа лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями.

Клиническое значение снижения числа лимфоцитов по сравнению с группой плацебо неизвестно.

Симптомов интоксикации не описано при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.

В случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Общие

Препарат Онглиза^® противопоказан пациентам с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат Онглиза^® не является заменой инсулина у пациентов, нуждающихся в инсулине.

Острый панкреатит

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: продолжительная, интенсивная боль в области живота. При подозрении на развитие панкреатита применение препарата Онглиза^® следует прекратить; при подтверждении острого панкреатита применение препарата Онглиза^® возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

При пострегистрационном применении саксаглиптина были получены спонтанные сообщения о случаях острого панкреатита.

Нарушение функции почек

У пациентов с рСКФ <45 мл/мин/1,73 м² рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг один раз в сутки. Саксаглиптин противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе. Оценку функции почек рекомендуется проводить до начала терапии препаратом Онглиза^® и в соответствии со стандартной практикой — периодически впоследствии (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

Саксаглиптин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести, а пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени препарат противопоказан (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию

Известно, что производные сульфонилмочевины и инсулин могут вызвать гипогликемию. Поэтому для снижения риска развития гипогликемии при применении в комбинации с препаратом Онглиза^® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Реакции гиперчувствительности

Препарат Онглиза^® нельзя применять у пациентов, у которых была отмечена серьезная реакция гиперчувствительности к ингибитору ДПП‑4 (см. раздел «Противопоказания»).

При пострегистрационном применении саксаглиптина, в том числе в спонтанных сообщениях и клинических исследованиях, отмечались следующие нежелательные реакции: серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок и ангионевротический отек. При подозрении на развитие серьезной реакции гиперчувствительности к саксаглиптину следует прекратить применение препарата Онглиза^®, оценить другие возможные причины развития явления и назначить альтернативную терапию сахарного диабета (см. раздел «Побочное действие»).

Нарушения со стороны кожи

В доклинических токсикологических исследованиях сообщалось о язвенных и некротических поражениях кожи на конечностях обезьян. В клинических исследованиях не отмечено повышения частоты возникновения поражений кожи. Для класса ингибиторов ДПП‑4 описаны пострегистрационные случаи развития сыпи. Сыпь также отмечена как нежелательная реакция препарата Онглиза^® (см. раздел «Побочное действие»). В связи с чем в рамках стандартного ведения пациентов с диабетом рекомендуется проводить наблюдение на предмет возможных нарушений со стороны кожи, таких как волдыри, язвы или сыпь.

Буллезный пемфигоид

При пострегистрационном применении ингибиторов ДПП-4, в том числе саксаглиптина, были отмечены случаи буллезного пемфигоида, требовавшего госпитализации. В описанных случаях пациенты обычно отвечали на местную или системную иммуносупрессивную терапию и прекращение приема ингибитора ДПП‑4. При развитии волдырей или изъявлений на фоне терапии препаратом Онглиза^® и подозрении на буллезный пемфигоид следует прекратить прием препарата Онглиза^® и обратиться к дерматологу для установления диагноза и назначения соответствующего лечения (см. раздел «Побочное действие»).

Сердечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA ограничен. В исследовании SAVOR было отмечено небольшое увеличение частоты госпитализации по поводу сердечной недостаточности в группе саксаглиптина по сравнению с группой плацебо, хотя причинно-следственная связь не была установлена (см. раздел «Фармакодинамика»). Дополнительный анализ не выявил различий в эффекте у пациентов с сердечной недостаточностью в зависимости от функционального класса по классификации NYHA. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Онглиза^® у пациентов с факторами риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности, такими как сердечная недостаточность в анамнезе или нарушение функции почек средней и тяжелой степени. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах сердечной недостаточности и необходимости немедленно сообщать о таких симптомах.

Артралгия

При пострегистрационном применении ингибиторов ДПП-4 отмечены случаи боли в суставах, в том числе сильной (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов наблюдалось облегчение симптомов после прекращения приема препарата, а у отдельных пациентов отмечался рецидив симптомов при возобновлении применения того же или другого ингибитора ДПП‑4. Возникновение симптомов после начала применения препарата может быть быстрым или отмечаться на фоне длительной терапии. При развитии сильной боли в суставах следует оценить целесообразность продолжения применения препарата в каждом отдельном случае.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Пациенты с ослабленным иммунитетом, например, пациенты, перенесшие трансплантацию органа, или пациенты, у которых диагностирован синдром иммунодефицита человека, не участвовали в клинических исследованиях препарата Онглиза^®. Таким образом, профиль эффективности и безопасности саксаглиптина у этих пациентов не установлен.

Применение с мощными индукторами изофермента CYP3A4

Применение индукторов изофермента CYP3A4, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может снизить гипогликемическое действие препарата Онглиза^® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лактоза

Препарат Онглиза^® содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.

При температуре не выше 30 °C

3 года

Нет

ЛП-№(000475)-(РГ-RU) (22.12.2021) - АстраЗенека (Великобритания) - действует

Нет

Нет

Нет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с надписями «2.5» на одной стороне и «4214» на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» на другой стороне, нанесенными синим красителем.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой