Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл ампула 1 шт. в Усть-Камчатске

В/м, глубоко (в ягодичную мышцу).

Режим дозирования препарата зависит, как правило, от индивидуальной реакции пациента на терапию. Обычно вводится по 1 мл препарата 1 раз в 3 нед (1 инъекция препарата через 21 день).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон^®-250 у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки до 18 лет. У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон^®-250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно (см. «Особые указания»).

Препарат Сустанон^®-250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательная железа, семенные пузырьки, половой член и мошонка) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Терапия мужчин с гипогонадизмом препаратом Сустанон^®-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации ГСПГ; ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения. Терапия препаратом Сустанон^®-250 уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП, повышается содержание Hb и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и ПСА.

Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается.

У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови. Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Абсорбция. Препарат Сустанон^®-250 содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток. C_max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24–48 ч после инъекции однократной дозы. Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

Распределение. В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм. Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.

Выведение. Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.

гиперчувствительность к действующим веществам препарата (тестостерона деканоат, тестостерона изокапронат, тестостерона фенилпропионат и тестостерона пропионат) и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

аллергические реакции на арахис или сою;

рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);

рак молочной железы (диагностированный или подозрение на него).

С осторожностью: артериальная гипертензия; тромбофилические состояния; тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; ишемическая болезнь сердца (со склонностью к отекам); сахарный диабет; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; эпилепсия; мигрень; синдром апноэ в анамнезе; факторы риска, такие как ожирение и хронические заболевания легких; возраст старше 65 лет; мальчики в пубертатном периоде (безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно).

Препарат Сустанон^®-250 не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.

Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100; <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы¹.

Со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы².

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение содержания Hb и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов³, увеличение ПСА.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.

¹ Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы.

² Рост предстательной железы (до эугонадного состояния).

³ Снижение концентраций Хс-ЛПНП, Хс-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови.

Особые группы пациентов

Дети. У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

После прекращения терапии препаратом Сустанон^®-250 нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.

Острая токсичность препарата Сустанон^®-250 in vitro очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма терапию препаратом Сустанон^®-250 следует временно прекратить и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

ЛС, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата Сустанон^®-250.

Пероральные антикоагулянты. При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг ПВ и при необходимости снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.

АКТГ, ГКС. Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

ЛС, индуцирующие ферменты печени. Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.

ЛС, ингибирующие ферменты печени. Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Препарат Сустанон^®-250 предназначен исключительно для в/м инъекций.

Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.

Медицинское обследование. Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 мес в течение 1-го года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: Hb и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.

Новообразования. У пациентов с раком молочной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС. Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии ХСН, требуется прекращение терапии тестостероном.

Артериальная гипертензия. Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат Сустанон^®-250 следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Нарушение свертываемости крови. Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска ВТЭ, поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболических осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Антикоагулянтная терапия. Андрогены в целом и Сустанон^®-250 в частности могут усилить антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также «Взаимодействие»).

Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе). Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, т.к. возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).

Синдром апноэ во сне. Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Дети. У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены в целом и Сустанон^®-250 в частности в высоких дозах могут ускорять закрытие эпифизов и половое созревание.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА. Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Сустанон^®-250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.

Пациенты с наличием аллергии на арахис или сою. Применение препарата противопоказано.

В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию препаратом Сустанон^®-250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.

Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов. Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством, должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом Сустанон^®-250, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч. и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.

Вличние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Применение препарата Сустанон^®-250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Раствор для в/м введения (масляный): прозрачный, светло-желтый масляный.