Доксеф таблетки 200 мг 10 шт. в Вавоже

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1,73 м² коррекции дозы не требуется; при КК 10–39 мл/мин/1,73 м² — разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 — разовая доза каждые 48 часов.

Пациенты на гемодиализе — разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность: коррекции дозы не требуется.

Состав на 1 таблетку

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 100 мг

Действующее вещество

Цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 130,45 мг (100,00 мг).

Вспомогательные вещества

Кармеллоза кальция — 72,05 мг; лактозы моногидрат — 9,00 мг; гипромеллоза — 6,75 мг; натрия лаурилсульфат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,25 мг.

Пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 5,625 мг.

Дозировка 200 мг

Действующее вещество

цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 260,89 мг (200,00 мг).

Вспомогательные вещества

Кармеллоза кальция — 144,11 мг; лактозы моногидрат — 18,00 мг; гипромеллоза — 13,50 мг; натрия лаурилсульфат — 9,00 мг; магния стеарат — 4,50 мг.

Пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 11,25 мг.

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим — пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий:

Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacter spp.

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и K), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Цефподоксим — пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита — цефподоксима.

После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0–3,0 ч достигается концентрация 1,2–4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л.

Абсолютная биодоступность — 50%. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40%), почками в неизмененном виде выводится около 80% дозы с периодом полувыведения (T_1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин, T_1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30–40 мл/мин, T_1/2 составляет 5,9 ч; при 5–29 мл/мин — 9,8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T_1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

-        инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);

-        неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

-        неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;

-        инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

-        Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам.

-        Тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

-        Грудное вскармливание.

-        Детский возраст до 12 лет.

-        Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел «Особые указания»); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10 – 1/100); нечасто (1/100 – 1/1000); редко (1/1000 – 1/10000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: грибковые суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения).

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны органа слуха

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Редко: острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны почек и мочевых путей

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Симптомы

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение

В случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.

Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином B, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (T_1/2), усиливает нефротоксичность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы H₂‑гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2–3 часа.

Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.

Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).

Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами.

При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата ДОКСЕФ пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжелых реакций гиперчувствительности (см. раздел «С осторожностью»). Применять ДОКСЕФ у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

ДОКСЕФ не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2–3 нед после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении ДОКСЕФА одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать одновременного применения ДОКСЕФА и «петлевых диуретиков». Также необходимо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

ДОКСЕФ не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном применении ДОКСЕФА возможно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоза. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.

Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дозировка 100 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Дозировка 200 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «200» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.