Будесонид для ингаляций в аптеках Великого Устюга

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения.

Фармакодинамика

Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием.

Улучшение контроля течения бронхиальной астмы после ингаляции будесонида может развиваться в пределах 24 часов после начала терапии, хотя максимальный эффект достигается через несколько недель непрерывного применения препарата.

Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Противовоспалительное действие, такое как подавление высвобождения медиаторов воспаления или цитокинопосредованного иммунного ответа, возможно является наиболее важным.

Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.

Терапия ингаляционным будесонидом является эффективной для профилактики бронхиальной астмы физического напряжения.

Показано дозозависимое действие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема будесонида. В рекомендуемых дозах будесонид оказывает менее выраженное влияние на надпочечную функцию, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики было показано, что большинство детей и подростков, получающих лечение ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигают необходимого для взрослых роста. Тем не менее, наблюдалось первоначальное небольшое временное отставание в росте (примерно на 1 см), обычно в течение первого года лечения.

Также было показано, что применение ингаляционного будесонида у детей (5-16 лет) с бронхиальной астмой, получавших будесонид в средней суточной дозе 504 мкг в течение 3-6 лет, не было связано с повышением частоты развития задней субкапсулярной катаракты.

• Бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения
• Лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)

• Гиперчувствительность к будесониду

Дополнительно для дозированного порошка для ингаляций:

• Детский возраст до 6 лет,
• Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу).

Дополнительно для раствора для ингаляций:

• Детский возраст до 16 лет

С осторожностью: 

туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.

Беременность

Большинство результатов проспективных эпидемиологических исследований и мировой опыт постмаркетингового применения свидетельствуют том, что лечение будесонидом во время беременности не сопровождается повышением риска развития нежелательных явлений у плода или новорожденного. Продолжение адекватной терапии бронхиальной астмы во время беременности является важным, как для матери, так и для плода. Назначение ингаляции будесонида во время беременности следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля над бронхиальной астмой.

Грудное вскармливание

Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью.

Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.

В фармакокинетическом исследовании рассчитанная суточная доза будесонида у ребёнка была равна 0,3 % от суточной дозы у матери для обоих уровней доз, а средняя концентрация будесонида в плазме крови у детей составляла 1/600 часть от концентраций препарата в плазме крови у матери, принимая во внимание полную биодоступность препарата при приеме внутрь у детей грудного возраста. Концентрация будесонида во всех образцах плазмы крови детей была ниже предела количественного определения.

На основании данных, полученных при изучении ингаляционного будесонида, а также с учетом линейной фармакокинетики будесонида в терапевтическом диапазоне после интраназального, ингаляционного, перорального или ректального применения, ожидается, что при использовании препарата в терапевтических дозах его воздействие на младенца будет низким.

Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребёнка.

• Порошок дозированный для ингаляций

Ингаляционно.

Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.

При переводе пациентов на терапию ингалятором Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом необходимо учитывать особенности ранее применявшихся препаратов, схемы лечения, способ применения лекарственного вещества.

Пациентам следует назначать начальную дозу ингалируемого будесонида, соответствующую степени тяжести или уровню контроля течения заболевания.

Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приёма препарата и достигает своего максимума через несколько недель лечения.

Дозу препарата необходимо регулировать до достижения полного контроля над заболеванием, а после этого начать её постепенное снижение до минимальной дозы, обеспечивающей сохранение эффективного контроля над астмой.

Начальная доза у взрослых (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет) при бронхиальной астме легкого течения (ступень 2) и у детей 6–12 лет составляет 200–400 мкг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 800 мкг/сутки. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой среднетяжелого (ступень 3) и тяжелого (ступень 4) течения начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки. Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и клиническим ответом.

Дозу следует корректировать до достижения контроля течения заболевания, после чего постепенно уменьшать до минимальной, при которой эффективный контроль течения заболевания еще сохраняется.

Дозирование два раза в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого, среднетяжелого и тяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): обычно поддерживающая доза составляет 200–400 мкг два раза в сутки. В периоды повышения тяжести течения бронхиальной астмы суточную дозу можно увеличить до 1600 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшать после стабилизации течения астмы.

Дозирование один раз в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, поддерживающая доза обычно составляет 200–400 мкг один раз в сутки. У пациентов, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными глюкокортикостероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), назначаемыми два раза в сутки, можно использовать ингаляции 800 мкг один раз в сутки.

Детям 6–12 лет с бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения: у пациентов, ранее не получавших терапии стероидами, а также у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды (например, будесонид или беклометазона дипропионат), назначаемые два раза в сутки, ранее позволяли контролировать течение заболевания, поддерживающая доза обычно составляет 200–400 мкг один раз в сутки.

Пациента следует переводить на ингаляции препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Пациентов следует обучить принимать препарат один раз в сутки по вечерам. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время по вечерам.

Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии глюкокортикостероидами на ингаляции препарата Будесонид Изихейлер один раз в сутки недостаточно.

Пациентам, получающим препараты один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты пользования бронходилататорами или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими глюкокортикостероидов путем перехода на их ингаляции два раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.

У пациента постоянно под рукой должны быть ингаляционные бронходилататоры короткого действия, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы.

При ХОБЛ доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемые начальные дозы 100-400 мкг два раза в день. Наибольшая рекомендуемая доза 800 мкг два раза в день.

• Раствор для ингаляций

Будесонид раствор для ингаляций предназначен для применения только с помощью небулайзера.

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приёма более высокой дозы рекомендуется её разделить на 2 приёма.

Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 16 лет и старше: 0,25 — 0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1 — 2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжёлых обострений доза может быть увеличена.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

• Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
• Нарушения со стороны нервной системы: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
• Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — катаракта, глаукома (системное действие).
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко — бронхоспазм.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — появление синяков на коже.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — ангионевротический отёк.
• Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской (Будесонид-натив). Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Симптомы передозировки

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гиперкортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников и нарушение способности адаптироваться к стрессу.

Лекарственная терапия при передозировке препарата 

При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция «гипоталамус – гипофиз – кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.

В стрессовых ситуациях может потребоваться в качестве меры предосторожности назначить глюкокортикостероиды (например, высокие дозы гидрокортизона) системно. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системными глюкокортикостероидами.

• Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект. При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом.
• Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счёт индукции микросомальных ферментов печени.
• Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приёма будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови.
• Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
• Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

• Порошок для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза. По 2,5 г препарата (200 доз) помещают в ингалятор из полимерного материала. Каждый ингалятор упаковывают в пакет из фольги алюминиевой ламинированной. По 1 ингалятору, герметично упакованному в пакет из фольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
• Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл.
  При производстве на ООО Натива указывают:
  По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
  По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  Или, при производстве препарата на ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА", Россия, указывают:
  По 2 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные колпачками комбинированными с элементом эластомерным или пробками из бутилкаучука, ламинированного фторполимером, обжатые алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми колпачками.
  По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.