Ксантинола никотинат раствор для инъекций 15% 2 мл ампулы 10 шт. в Великом Устюге

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2–3 недели.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1–2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5–10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40–50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200–500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5–4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5–10 дней.

Пациентам с имплантированным электрокардиостимулятором ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.

Действующее вещество

Ксантинола никотинат — 150 мг

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций — до 1 мл

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно.

Всасывание

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.

В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

1.      образование никотинамидадениндинуклеотида в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

2.      конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Выведение

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени и почек, а так же у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гипертриглицеридемия.

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей).

Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью, так как никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10–20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (ACT, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Препарат малотоксичен. Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение: симптоматическое.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим, запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прозрачный бесцветный раствор.