Зенон таблетки 20+10 мг 30 шт. в Вельске
Самовывоз в Вельске бесплатно
Оплата при получении в аптеке
Производитель:
Условия отпуска Зенон:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая водой.
Пациентам следует соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения препаратом Зенон®.
Препарат Зенон® не предназначен для применения в качестве начальной терапии.
При назначении препарата пациентам при недостаточном контроле монотерапией статинами дозу следует подбирать индивидуально, в соответствии с целевыми концентрациями липидов и терапевтическим ответом пациента.
При назначении препарата Зенон® при адекватном контроле одновременно применяемыми отдельными препаратами розувастатина и эзетимиба в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации, начало лечения или коррекцию дозы (если это необходимо) рекомендуется проводить только с монопрепаратами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой.
Пациенту следует применять препарат Зенон® в дозировке, соответствующей дозам монокомпонентов в предыдущей схеме лечения.
Рекомендованная доза препарата Зенон® 1 таблетка в сутки. Через 2–4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Одновременное применение с секвестрантами желчных кислот. Препарат Зенон® следует принимать по меньшей мере за 2 до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.
Дети. Применение препарата Зенон® у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано ввиду недостаточных данных о безопасности и эффективности (см. «Противопоказания»).
Пожилые пациенты. Начальная доза розувастатина 5 мг рекомендуется у пациентов в возрасте старше 70 лет. Препарат Зенон® не подходит для начальной терапии для этой группы пациентов. Начало лечения или коррекция дозы (если это необходимо) должны выполняться только с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Применение препарата Зенон® противопоказано у пациентов со средним (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени. Препарат Зенон® противопоказан у пациентов с заболеваниями печени в активной фазе (см. «Противопоказания»).
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени тяжести коррекции дозы розувастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин) рекомендуется начинать терапию с наименьшей по величине дозы розувастатина.
Препарат в дозировке 40 + 10 мг противопоказан пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести.
Применение препарата Зенон® у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) противопоказано для всех дозировок (см. «Противопоказания»).
Раса. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина отмечено увеличение его системной концентрации у представителей монголоидной расы (см. «Фармакокинетика»). Следует учитывать данный факт при применении комбинации розувастатин + эзетимиб у пациентов монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг в сутки. Препарат Зенон® не подходит для начальной терапии для данной группы пациентов.
Для начала лечения или коррекции дозы следует использовать монокомпонентные препараты. Применение препарата Зенон® в дозировке 40 + 10 мг у представителей монголоидной расы противопоказано (см. «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение AUC розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов — носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная дозировка препарата Зенон® составляет 20 + 10 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с предрасположенностью к миопатии. Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к миопатии, составляет 5 мг розувастатина. Препарат Зенон® не подходит для начальной терапии для данной группы пациентов. Для начала лечения или коррекции дозы следует использовать монокомпонентные препараты.
Применение препарата Зенон® в дозировке 40 + 10 мг у пациентов, имеющих в семейном анамнезе наследственные мышечные заболевания, противопоказано (см. «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия. Розувастатин является субстратом различных белков-переносчиков (например, ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Зенон® с лекарственными препаратами, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или при необходимости — временного прекращения приема препарата Зенон®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Зенон®, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Зенон® (см. «Взаимодействие»).
Описание
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
действующие вещества: | |
розувастатин | 10/20/40 мг |
в виде розувастатина кальция — 10,40/20,80/41,60 мг | |
эзетимиб | 10/10/10 мг |
вспомогательные вещества | |
ядро: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); натрия лаурилсульфат; повидон К25; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
оболочка пленочная (таблетки 10 + 10 мг): гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк | |
оболочка пленочная (таблетки 20 + 10 мг): гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк; краситель железа оксид желтый (Е172) | |
оболочка пленочная (таблетки 40 + 10 мг): гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк; краситель железа оксид красный (Е172) |
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Первичная гиперхолестеринемия/гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат Зенон® показан взрослым пациентам c первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к диете:
- при недостаточном контроле монотерапией статинами;
- при адекватном контроле одновременно применяемыми отдельными препаратами розувастатина и эзетимиба в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата;
пациенты женского пола с детородным потенциалом, не использующие эффективные методы контрацепции;
заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз неясной этиологии (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы [ВГН]);
нарушение функции печени средней (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени;
тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
миопатия;
одновременное применение с циклоспорином;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
дети и подростки младше 18 лет (ввиду недостаточности данных о безопасности и эффективности).
Для дозировки 40 + 10 мг (дополнительно)
наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:
- почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин);
- гипотиреоз;
- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- чрезмерное употребление алкоголя;
- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
- одновременный прием фибратов;
пациенты монголоидной расы;
анамнез наследственных мышечных заболеваний, в т.ч. семейный.
С осторожностью
состояния, свидетельствующие о развитии миопатии или предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу (сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги);
гипотиреоз;
возраст старше 70 лет;
состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
пациенты монголоидной расы;
одновременное применение с фибратами, антикоагулянтами непрямого действия (варфарин или флуиндион);
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
заболевания печени в анамнезе или печеночная недостаточность;
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин);
почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин) (для дозировки 40 + 10 мг).
Применение при беременности и лактации
Применение комбинации розувастатин + эзетимиб противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).
Женщины и девушки с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции.
Беременность. Клинические данные по применению эзетимиба при беременности отсутствуют. Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата при беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.
Период грудного вскармливания. Исследования на животных показали, что эзетимиб и розувастатин были обнаружены в молоке крыс. Данные о том, выделяется ли эзетимиб в грудное молоко, отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, принимая во внимание возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность. Клинические данные о влиянии эзетимиба или розувастатина на фертильность человека отсутствуют.
Побочное действие
Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующие критерии Совета международных организаций по медицинским наукам (CIOMS), если применимо: очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции, зарегистрированные ранее при применении отдельных компонентов лекарственного препарата (эзетимиба или розувастатина), могут отмечаться и при терапии препаратом.
В клинических исследованиях продолжительностью 112 недель эзетимиб в дозировке 10 мг в сутки применялся в качестве монотерапии у 2396 пациентов, в сочетании со статином у 11308 пациентов и в сочетании с фенофибратом у 185 пациентов.
Обычно нежелательные реакции были слабовыраженными и временными. Общая частота развития нежелательных реакций при использовании эзетимиба и плацебо была одинаковой. Аналогичным образом частота прекращения терапии вследствие развития нежелательных реакций при применении эзетимиба и плацебо была сопоставимой.
Нежелательные реакции наблюдаемые при терапии розувастатином, как правило, являются слабовыраженными и временными. Менее 4% пациентов, получавших розувастатин в контролируемых клинических исследованиях, досрочно прекратили участие вследствие развития нежелательных реакций.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения2; частота неизвестна — тромбоцитопения5.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек2; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь, крапивницу, анафилактические реакции и ангионевротический отек)5.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет1,2.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита3.
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия2,5.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль2,4, головокружение2; нечасто — парестезия4; очень редко — полинейропатия2, амнезия2; частота неизвестна — периферическая нейропатия2, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения)2, головокружение5, парестезия5.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — приливы3, артериальная гипертензия3.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель3; частота неизвестна — кашель2, одышка2,5.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор2, тошнота2, боль в животе2,3, диарея3, метеоризм3; нечасто — диспепсия3, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь3, тошнота3, сухость во рту4, гастрит4; редко — панкреатит2; частота неизвестна — диарея2, панкреатит5, запор5.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных трансаминаз2; очень редко — желтуха2, гепатит2; частота неизвестна — гепатит5, желчекаменная болезнь5/холецистит5.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд2,4, кожная сыпь2,4, крапивница2,4; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона2, мультиформная эритема5, лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)2.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия2,4; нечасто — артралгия3, мышечные спазмы3, боль в шее3, боль в спине4, мышечная слабость4, боль в конечностях4; редко — миопатия (включая миозит)2, рабдомиолиз2, волчаночноподобный синдром, разрыв мышцы; очень редко — артралгия2; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия2, поражения сухожилий, иногда осложненные разрывом2, миалгия5, миопатия/рабдомиолиз5.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия2.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия2.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT)4; нечасто — повышение активности АЛТ и/или ACT3, повышение активности КФК в плазме крови3, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы3; отклонение от нормы показателей функциональных проб печени3.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения2, утомляемость3; нечасто — боль в груди3, боль3, астения4, периферические отеки4; частота неизвестна — отеки2, астения5.
1Частота зависит от наличия факторов риска (концентрация глюкозы в крови ≥5,6 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) — для розувастатина.
2Профиль нежелательных реакций, наблюдаемых при терапии розувастатином, основан на данных клинических исследований и (или) обширном опыте пострегистрационного применения.
3Монотерапия эзетимибом. Нежелательные реакции наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб (n=2396), чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (n=1159).
4Эзетимиб, принимаемый в сочетании со статинами. Нежелательные реакции наблюдались у пациентов, принимавших эзетимиб в сочетании со статинами (n=11308), чаще, чем у пациентов, получавших монотерапию статинами (n=9361).
5Дополнительные нежелательные реакции на эзетимиб, указаные в отчете о пострегистрационном применении. В связи с тем, что данные нежелательные реакции были выявлены с помощью полученных спонтанных сообщений, истинная частота их развития неизвестна и не поддается оценке.
Как и в случае применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций носит в основном дозозависимый характер.
Влияние на функцию почек. У пациентов, получавших розувастатин, наблюдалась преимущественно канальцевая протеинурия, выявляемая при помощи индикаторных полосок. Изменение содержания белка в моче (от полного отсутствия или следов до показателя ++ и более) отмечалось в любой период лечения менее чем у 1% пациентов, получавших дозы 10 и 20 мг, и примерно у 3% пациентов, получавших дозу 40 мг. При применении дозы 20 мг отмечалось незначительное увеличение концентрации белка в моче (от полного отсутствия или следов до показателя +).
В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или разрешается спонтанно при продолжении терапии. Анализ данных клинических исследований и опыт пострегистрационного применения препарата до настоящего времени не выявил наличие причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.
У пациентов, получавших розувастатин, отмечались случаи развития гематурии, и, согласно данным клинических исследований, она развивалась редко.
Влияние на мышечную ткань. Влияние на скелетные мышцы, например развитие миалгии, миопатии (в т.ч. миозита) и в редких случаях рабдомиолиза, отмечалось у пациентов, получавших розувастатин в любых дозах и особенно в дозах более 20 мг.
У пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение активности КФК, которое в большинстве случаев было слабовыраженным, бессимптомным и временным. При увеличении концентрации КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) прием препарата следует прекратить (см. «Особые указания»).
Влияние на функцию печени. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение активности трансаминаз, которое в большинстве случаев было слабовыраженным, бессимптомным и временным.
Зарегистрированная частота развития рабдомиолиза, серьезных почечных и печеночных нарушений (включающих преимущественно повышение активности печеночных трансаминаз) была более высокой при дозировке 40 мг.
При применении некоторых статинов наблюдаются следующие нежелательные реакции:
- нарушения сна, в т.ч. бессонница и кошмарные сновидения;
- амнезия;
- эректильная дисфункция;
- депрессия;
- редкие случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии (см. «Особые указания»).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. В контролируемых клинических исследованиях по оценке монотерапии частота клинически значимого повышения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ и/или АСТ) не менее чем в 3 раза по сравнению с ВГН при последовательных измерениях была аналогичной при применении эзетимиба (0,5%) и плацебо (0,3%). В исследованиях комбинированной терапии частота указанного явления составляла 1,3% у пациентов, получавших эзетимиб в сочетании со статином, и 0,4% у пациентов, получавших монотерапию статином. Такое повышение, как правило, носило бессимптомный характер, не сопровождалось холестазом и нормализовалось после прекращения терапии или при продолжении лечения (см. «Особые указания»).
В клинических исследованиях повышение активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН было зарегистрировано у 4 из 1674 пациентов (0,2%), получавших монотерапию эзетимибом, и у 1 из 786 пациентов (0,1%), получавших плацебо, а также у 1 из 917 пациентов (0,1%), получавших эзетимиб со статином, и у 4 из 929 пациентов (0,4%), получавших монотерапию статином.
Частота развития миопатии или рабдомиолиза, связанных с приемом эзетимиба, не превышала таковую в соответствующей контрольной группе, получавшей плацебо или монотерапию статином (см. «Особые указания»).
Передозировка
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию.
Розувастатин
Симптомы: при одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.
Лечение: в случае передозировки необходимо проводить контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.
Эзетимиб
Симптомы: в клинических исследованиях по изучению эффективности и безопасности применения эзетимиба в дозировке 50 мг в сутки у 15 здоровых добровольцев в течение 14 дней или в дозировке 40 мг в сутки у 18 пациентов с первичной гиперхолестеринемией в течение 56 дней была продемонстрирована хорошая переносимость препарата. Сообщалось о нескольких случаях передозировки эзетимиба, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.