Табакетте таблетки 1,5 мг 100 шт. в ВНИИССОКе

Внутрь, не нарушая целостность таблетки, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Режим дозирования

Прием препарата ТАБАКЕТТЕ^® желательно начинать после принятия пациентом установки на полный отказ от курения.

Рекомендуемая схема приема: с 1-го по 3-й день — по 1 табл. 6 раз в день, каждые 2 ч, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения  суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2–3 мес можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день приема — по 1 табл. 5 раз в день, каждые 2,5 ч; с 13-го по 16-й день — по 1 табл. 4 раза в день, каждые 3 ч; с 17-го по 20-й день — по 1 табл. 3 раза в день, каждые 5 ч; с 21-го  по 25-й день — по 1–2 табл. в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5-го дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Препарат ТАБАКЕТТЕ^® противопоказан к применению у лиц старше 65 лет. 

Дети. Препарат ТАБАКЕТТЕ^® противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подаляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 добровольцев после применения однократной дозы 1,5 мг (1 табл., содержащая цитизин).

Абсорбция. Цитизин быстро всасывается из ЖКТ после его перорального применения. C_max препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение. Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и  в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и в/в применения составляет соответственно 6,21 и 1,02 л/кг.

Биотрансформация и элиминация. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не показывают специфических рисков для людей на основании конвенциональных исследований безопасности, токсичности при многократной дозе, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

Лекарственный препарат ТАБАКЕТТЕ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше.

лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения);

физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

гиперчувствительность к цитизину и/или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острый инфаркт миокарда;

нестабильная стенокардия;

аритмия сердца;

недавно перенесенный инсульт (в течение 1 мес перед началом применения препарата);

атеросклероз;

тяжелая артериальная гипертензия;

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Резюме профиля безопасности

Наблюдаемые нежелательные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них развиваются в начале лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. 

Табличное резюме нежелательных реакций

Возможные на фоне терапии цитизином нежелательные реакции распределены по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно­солевых растворов, а также 5 или 10% раствора глюкозы, противосудорожных средств, кардиотоников, дыхательных аналептиков и других симптоматических средств. 

Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и ЧСС.

После прекращения табакокурения могут усиливаться нежелательные реакции теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата ТАБАКЕТТЕ^® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий: слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц (см. «Побочные действия»).

Применение препарата ТАБАКЕТТЕ^® одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата ТАБАКЕТТЕ^®с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению нежелательных реакций никотина — никотиновой интоксикации (см. «Побочные действия»).

Препарат ТАБАКЕТТЕ^® следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями/состояниями: 

- ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, микрососудистая стенокардия (синдром «X»), сердечная недостаточность, повышенное АД, заболевания сосудов головного мозга, облитерирующие артериальные заболевания;

- гипертиреоидизм;

- язвенная болезнь желудка, ГЭРБ, почечная или печеночная недостаточность;

- наличие хромаффинных опухолей надпочечников;

- некоторые формы шизофрении;

- сахарный диабет, лица, находящиеся на диете с пониженным содержанием углеводов.

При наличии одного из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательна консультация врача.

Вспомогательные вещества. Препарат ТАБАКЕТТЕ^® содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,  требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.