Апрепитант капсулы набор 125 мг + 80 мг 3 шт. в Волхове

Способ применения

Капсулы препарата Апрепитант принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.

Режим дозирования

Препарат Апрепитант принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5‑НТ₃ рецепторов. Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста 5‑НТ₃ рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Апрепитант. Рекомендуемая доза препарата Апрепитант при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1‑й день и 80 мг один раз в день утром во 2‑й и 3‑й дни.

Ниже в таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.

Высокоэметогенная химиотерапия:

Умеренно эметогенная химиотерапия:

Особые группы пациентов

Коррекции дозы в зависимости от пола, расовой принадлежности, индекса массы тела не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Не требуется коррекции доз у пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции доз у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Апрепитант у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Каждая капсула 80 мг содержит 80 мг апрепитанта.

Каждая капсула 125 мг содержит 125 мг апрепитанта.

Состав пеллет:

действующее вещество:

апрепитант — 80,000 мг или 125,000 мг;

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 500, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, сахароза.

Состав желатиновой капсулы:

для дозировки 80 мг — корпус: желатин, титана диоксид E 171;

крышечка: желатин, титана диоксид E 171; чернила черные 10А2*.

Для дозировки 125 мг — корпус: желатин, титана диоксид E 171;

крышечка: желатин, титана диоксид E 171, железа оксид красный, железа оксид желтый; чернила черные 10А2*.

* Состав чернил черных 10А2: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид.

Препарат Апрепитант в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами.

Повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата.

Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Препарат содержит сахарозу.

С осторожностью

Одновременное применение с лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом через изофермент CYP3A4; с варфарином и гормональными контрацептивами.

Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат Апрепитант при беременности применять не рекомендуется.

Несмотря на то, что данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет, следует принять решение о прекращении кормления препаратом Апрепитант или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием на грудных детей.

Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Высокоэметогенная терапия

В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высокоэметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии — 6). Трехдневный режим приема апрепитанта в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести.

Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями на фоне высокоэметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазоном, и наблюдаемыми с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазоном были: икота (4,6%), повышение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсия (2,6%), запор (2,4%), головная боль (2,0%) и снижение аппетита (2,0%).

В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высокоэметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазона, либо только антагонистов 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым.

Умеренно эметогенная терапия

В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее часто встречаемым нежелательным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазоном, и отмечаемым с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5‑НТ₃ рецепторов и дексаметазоном, была утомляемость (1,4%).

В объединенном анализе исследований высокоэметогенной и умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом в трехдневном режиме, наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные явления, причем с большей частотой, чем при стандартной терапии:

часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко — кандидоз, стафилококковая инфекция.

Нарушения со стороны системы кроветворения

Нечасто — анемия, фебрильная нейтропения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — снижение аппетита;

Редко — полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто — тревожность;

Редко — дезориентация, эйфория.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головокружение, сонливость;

Редко — когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха

Редко — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — учащенное сердцебиение, приступообразные ощущения жара («приливы»);

Редко — брадикардия, сердечно-сосудистые нарушения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — икота;

Редко — боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.

Нарушения со стороны системы пищеварения

Часто — диспепсия;

Нечасто — отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм;

Редко — твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто — сыпь, акне;

Редко — фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы

Редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — дизурия;

Редко — поллакиурия.

Изменения со стороны лабораторных показателей

Часто — повышение активности аланинаминотрансферазы;

Нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы;

Редко — увеличение диуреза, эритроцитурия, гипонатриемия, снижение массы тела, глюкозурия, нейтропения.

Общие расстройства

Часто — утомляемость;

Нечасто — астения, недомогание;

Редко — отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки.

Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высокоэметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов — 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1‑го цикла химиотерапии.

В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезном нежелательном явлении — синдроме Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Данные пострегистрационных исследований

В пострегистрационный период было сообщено о побочных эффектах, приведенных ниже.

Вследствие того, что отчеты поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, невозможно достоверно определить ожидаемую частоту или причинную связь с приемом препарата.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд, сыпь, крапивница; редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Имеющиеся данные по применению высоких доз апрепитанта без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Сообщалось о возникновении сонливости и головной боли у одного пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта.

В случае передозировки дальнейшую терапию препаратом Апрепитант следует прекратить, за пациентом следует установить тщательное наблюдение. Антидот к препарату неизвестен. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В связи с противорвотным действием апрепитанта, лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, будут неэффективны. Гемодиализ неэффективен.