Элзепам раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл 1 мл ампулы 10 шт. в Волжском

ЭЛЗЕПАМ^® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг), а при нарушениях сна 0,0005‑0,001 г (0,5–1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях ЭЛЗЕПАМ^® применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005–0,001 г (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза 0,003–0,005 г (3–5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), в тяжелых случаях до 0,007–0,009 г (7‑9 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора).

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 1–3 мг (1–3 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора).

Для лечения абстинентного и токсикоманического синдромов (в составе комплексной терапии) препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,0005 г (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора) в сутки.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении ЦНС препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора) 1–2 раза в день.

Для предоперационной подготовки — внутривенно медленно 3–4 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора.

Средняя суточная доза препарата составляет 0,0015–0,005 г (1,5–5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Состав (на 1 мл):

Действующее вещество:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин                                       — 1,0 мг

Вспомогательные вещества:

Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный

медицинский 12600 ± 2700 или Пласдон К-17)                          — 9,0 мг

Глицерол (глицерин)                                                                     — 100,0 мг

Натрия дисульфит                                                                          — 1,0 мг

Полисорбат 80                                                                                — 50,0 мг

Натрия гидрофосфата додекагидрат                                            — 5,37 мг

Калия дигидрофосфат                                                                    — 0,23 мг

0,1 М раствор натрия гидроксида                                                 — до рН 6,0–7,5

Вода для инъекций                                                                         — до 1,0 мл

ЭЛЗЕПАМ^® является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10–18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

-     Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами; реактивные состояния; ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).

-     Расстройства сна (кратковременное лечение).

-     В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдромах.

-     В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией.

-     Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов, тиков и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).

-     В анестезиологии ЭЛЗЕПАМ^® используют для премедикации (в качестве компонента вводного наркоза).

-     Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензодиазепинам;

-     Кома;

-     Шок;

-     Миастения;

-     Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

-     Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами;

-     Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;

-     Беременность и период грудного вскармливания;

-     Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью

-     Печеночная и/или почечная недостаточность;

-     Церебральные и спинальные атаксии;

-     Гиперкинезы;

-     Органические заболевания головного мозга;

-     Лекарственная зависимость в анамнезе;

-     Склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;

-     Психоз (возможны парадоксальные реакции);

-     Гипопротеинемия;

-     Ночное апноэ (установленное или предполагаемое);

-     Пожилой возраст;

-     Депрессия (см. «Особые указания»).

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.

Нарушения психики: привыкание, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции); флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист — флумазенил — внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида).

Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сиднокарбом эффективность препарата резко уменьшается, что сопровождается снижением концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме (более 2 недель) в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко — психотические реакции), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед).

Требуется соблюдение осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Препарат усиливает действие этанола, поэтому употребление напитков, содержащих этанол, в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бесцветный или слегка желтоватый раствор.