Дексмедетомидин Эвер Фарма концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл 2 мл 5 шт. в Янауле

В/в. Только для применения в условиях стационара.

Дексмедетомидин должен применяться специалистами, имеющими опыт работы с пациентами отделения интенсивной терапии и проведения анестезии у пациентов в операционной/во время диагностических манипуляций.

Седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в ОАРИТ, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до −3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS)

Пациентов, которым проводится искусственная вентиляция и седация, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг/кг/ч с последующей коррекцией дозы в пределах диапазона доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/ч, для достижения желаемого уровня седации в зависимости от индивидуального ответа пациента. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть более низкую начальную скорость инфузии.

Дексмедетомидин является сильнодействующим средством, поэтому скорость его введения проводится в расчете на часы. После коррекции дозы достижение целевой глубины седации может занимать до 1 ч.

Не следует превышать максимальную дозировку препарата в 1,4 мкг/кг/ч. Пациенты, не достигающие должного уровня седации при максимальной дозировке препарата, должны быть переведены на альтернативный седативный препарат.

Введение нагрузочной дозы препарата в ОАРИТ не рекомендуется, т.к. при этом повышается частота нежелательных реакций. При необходимости могут применяться пропофол или мидазолам до тех пор, пока не будет установлен клинический эффект дексмедетомидина. Опыт применения дексмедетомидина в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата более 14 дней необходимо регулярно оценивать состояние пациента.

Особые группы пациентов при седации у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в ОАРИТ

Пожилой возраст. Коррекции дозы обычно не требуется (см. «Фармакокинетика»). Пожилые пациенты могут иметь повышенный риск гипотензии (см. «Особые указания»), но ограниченные данные, имеющиеся в отношении седации при проведении анестезиологического пособия, не предполагают наличия четкой дозозависимости данного риска.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы обычно не требуется.

Печеночная недостаточность. Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Дети от рождения до 11 лет. Безопасность и эффективность дексмедетомидина не достаточно изучена у детей от 0 до 11 лет. Рекомендаций по режиму не может быть дано.

Дети от 12 до 17 лет. Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых, см. выше.

Седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании

При применении дексмедетомидина для седации в сознании пациенты должны постоянно находиться под контролем лиц, не участвующих в проведении диагностического или хирургического вмешательства. Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами для выявления ранних признаков гипотензии, гипертензии, брадикардии, угнетения дыхания, обструкции дыхательных путей, апноэ, диспноэ и/или падения сатурации. Необходимо обеспечить наличие оксигенотерапии, которая должна быть незамедлительно применена, в случае показаний для ее применения. Сатурацию кислорода необходимо отслеживать методом пульсовой оксиметрии.

Введение дексмедетомидина начинают с нагрузочной дозы, после которой следует поддерживающая инфузия. В зависимости от типа вмешательства может потребоваться соответствующая местная/регионарная анестезия или аналгезия для достижения желаемого клинического эффекта. Рекомендуется принимать дополнительную аналгезию или седативные средства (например, опиоиды, мидазолам, пропофол) в случае болезненных вмешательств или при необходимости более глубокого уровня седации. Фармакокинетический период полураспределения дексмедетомидина оценивают примерно в 6 мин. Его следует учитывать вместе с эффектами других применяемых препаратов для оценки времени, необходимого для титрования, для достижения желаемого клинического эффекта дексмедетомидина.

Начало седации при проведении анестезиологического пособия. Нагрузочная доза в виде инфузии 1,0 мкг/кг в течение 10 мин. В отношении менее инвазивных вмешательств, например, таких как офтальмологические операции, может применяться нагрузочная доза 0,5 мкг/кг в течение 10 мин.

Поддерживающую инфузию обычно начинают с дозы 0,6–0,7 мкг/кг/ч и титруют до достижения желаемого клинического эффекта в диапазоне доз от 0,2 до 1 мкг/кг/ч. Скорость поддерживающей инфузии необходимо корректировать до достижения целевого уровня седации.

Особые группы пациентов при седации при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании

Пожилые пациенты. Коррекции дозы обычно не требуется (см. «Фармакокинетика»). Пожилые пациенты могут иметь повышенный риск гипотензии (см. «Особые указания»), но ограниченные данные, имеющиеся в отношении седации при проведении анестезиологического пособия, не предполагают наличия четкой дозозависимости данного риска.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы обычно не требуется.

Печеночная недостаточность. Дексмедетомидин метоболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Дети. Безопасность и эффективность дексмедетомидина не достаточно изучена у детей от 0 до 18 лет. Рекомендаций по режиму не может быть дано.

Способ введения

До введения раствор необходимо визуально проверить на наличие механических включений или изменение цвета раствора.

Препарат вводится только после разведения в виде в/в инфузий с помощью специального оборудования (инфузомат). Каждая ампула/флакон препарата предназначена только для 1 пациента. Препарат не стоит вводить болюсно (см. «Особые указания»).

Приготовление раствора. С целью достижения рекомендуемой концентрации (4 или 8 мкг/мл) препарат допустимо разводить в 5% растворе декстрозы, растворе Рингера, растворе маннитола или 0,9% растворе натрия хлорида согласно следующим рекомендациям.

Требуемая концентрация — 4 мкг/мл.

Требуемая концентрация — 8 мкг/мл.

Приготовленный раствор следует осторожно встряхнуть для полного смешения компонентов.

Препарат фармацевтически совместим со следующими лекарственными препаратами: раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 20% раствор маннитола, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, сукцинилхолин, атракурия безилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиррония бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, дофамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат, плазмозамещающие средства.

После разведения раствор хранят при температуре от 2 до 8°С в течение 24 ч.

Неиспользованный препарат уничтожается в соответствии с требованиями законодательства.

Седативный препарат для внутривенной анестезии.

седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии (ОАРИТ), необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до −3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS);

седация у неинтубированных пациентов до и/или во время диагностических или хирургических вмешательств, то есть седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);

неконтролируемая артериальная гипотензия;

острая цереброваскулярная патология;

возраст до 12 лет (для показания «седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании» — возраст до 18 лет).

Беременность. Имеется ограниченный опыт применения дексмедетомидина у беременных женщин. В исследованиях у животных выявлена репродуктивная токсичность. Применение дексмедетомидина во время беременности и у женщин, способных к деторождению и не использующих контрацепцию, не рекомендуется.

Период грудного вскармливания. Дексмедетомидин выделяется в грудное молоко у женщин, однако его уровни находятся ниже предела обнаружения через 24 ч после прекращения введения препарата. Риск для младенца не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии дексмедетомидином должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии дексмедетомидином для матери.

Фертильность. В исследованиях на крысах дексмедетомидин не оказывал влияния на репродуктивную функцию самцов и самок. Нет данных в отношении влияния на репродуктивную функцию у человека.

Резюме профиля безопасности

При седации у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в ОАРИТ, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до −3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS). Наиболее частыми сообщаемыми нежелательными реакциями при применении дексмедетомидина в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии являются снижение или повышение АД и брадикардия, возникающие соответственно приблизительно у 25; 15 и 13% пациентов.

Снижение АД и брадикардия также являлись наиболее частыми серьезными нежелательными реакциями, обусловленными применением дексмедетомидина, возникавшими соответственно у 1,7 и 0,9% рандомизированных пациентов отделения интенсивной терапии.

При седации у неинтубированных взрослых пациентов до и/или во время диагностических или хирургических манипуляций, то есть седации при проведении анестезиологического пособия/седации в сознании. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями при применении дексмедетомидина во время седации при амбулаторных вмешательствах являются:

- гипотензия (55% в группе дексмедетомидина по сравнению с 30% в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом);

- угнетение дыхания (38% в группе дексмедетомидина по сравнению с 35% в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом);

- брадикардия (14% в группе дексмедетомидина по сравнению с 4% в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом).

Резюме по нежелательным реакциям

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия, гипогликемия; нечасто — метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.

Психические расстройства: часто — ажитация; нечасто — галлюцинации.

Со стороны сердца: очень часто — брадикардия; часто — ишемия и инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто — атриовентрикулярная блокада I степени, снижение сердечного выброса.

Со стороны сосудов: очень часто — снижение или повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — угнетение дыхания*; нечасто — одышка, апноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — вздутие живота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — синдром отмены, гипертермия; нечасто — неэффективность лекарственного препарата, жажда.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — полиурия.

* Частота «часто» в исследовании седации в условиях реанимации.

Клинически значимые снижение АД и брадикардия должны быть купированы (см. «Особые указания»). У относительно здоровых лиц, не находящихся в отделении интенсивной терапии, введение дексмедетомидина иногда приводило к остановке синусного узла. Симптомы купировались при подъеме ног выше уровня головы и введении м-холиноблокаторов, таких как атропин и гликопиррония бромид.

В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии. Повышение АД было связано с введением нагрузочной дозы, поэтому его можно избежать, отказавшись от введения нагрузочной дозы или уменьшив скорость инфузии или нагрузочную дозу.

Дети. Профиль безопасности применения дексмедетомидина с целью седации до 5 сут у подростков (12–17 лет) был сходным с профилем взрослых. Проводилась оценка лечения детей старше 1 мес, преимущественно после операции, в отделении интенсивной терапии, продолжительностью до 24 ч; был продемонстрирован профиль безопасности, сопоставимый профилю у взрослых. Данные по применению у новорожденных (22–44 нед гестации) ограничены и доступны только для поддерживающей дозы ≤0,2 мкг/кг/ч. В литературе описан единичный случай гипотермической брадикардии у новорожденного.

Уведомление в случае подозрения на побочные эффекты. Важно сообщать о побочных эффектах после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск препарата. Медицинских работников просят сообщать обо всех случаях побочных эффектов, наблюдаемых при использовании препарата, через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и/или по адресу компании, указанному ниже.

В рамках клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина. Согласно имеющимся данным, скорость введения в таких случаях достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 мин у 20-месячного ребенка и 30 мкг/кг/ч в течение 15 мин у взрослого.

Симптомы: наиболее частыми нежелательными реакциями вследствие передозировки в таких случаях были брадикардия, снижение АД, чрезмерная седация, сонливость, угнетение дыхания и остановка сердца.

Лечение: в случае передозировки, проявляющейся клинической симптоматикой, введение дексмедетомидина следует уменьшить или прекратить. Ожидаемые эффекты являются главным образом сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниям (см. «Особые указания»). При высоких концентрациях повышение АД может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусного узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина и гликопиррония бромида. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий.