Фокусин капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг 90 шт. в Ярцево

Режим дозирования

Рекомендованная доза: по 1 капсуле (0,4 мг) препарата Фокусин^® 1 раз в сутки.

Применение в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы тамсулозина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Способ применения

Внутрь. Принимать после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества препарата.

1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:

Действующее вещество

Тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг.

Вспомогательные вещества

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 30% дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая (тип 105), дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Оболочка капсулы

Краситель азорубин, краситель синий патентованный V, желатин.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁‑адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁‑адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α_1B подтип адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Абсорбция

Тамсулозин в виде капсул Фокусин^® хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь препарата Фокусин^® в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь препарата Фокусин^® по 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5‑му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% тамсулозина выделяется в неизменном виде. Период полувыведения препарата Фокусин^® при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых пациентов.

-        Гиперчувствительность к тамсулозину или к любым вспомогательным веществам в составе препарата, в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе.

-        Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).

-        Печеночная недостаточность тяжелой степени.

-        Возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        Хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).

-        Артериальная гипотензия.

-        Запланированная операция по поводу катаракты или глаукомы (см. раздел «Особые указания»).

-        При одновременном применении с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Тамсулозин не показан к применению у женщин.

Возможные нежелательные реакции при применении препарата Фокусин^® распределены на группы в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* Сообщения, полученные в пострегистрационный период

Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающего риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.

Симптомы

Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Лечение

Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина с сальбутамолом и финастеридом.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC И C_max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6), приводило к увеличению C_max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстераз, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, β‑адреноблокаторами, блокаторами «медленных» (кальциевых) каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения артериального давления.

Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема тамсулозина возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1–2 недели до операции не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.

Прежде чем начать терапию препаратом Фокусин^® пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у данной популяции пациентов не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.

Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием препарата Фокусин^®. Повторное применение тамсулозина противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в том числе вождения.

Твердые желатиновые капсулы № 1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.