Инлита таблетки 5 мг 56 шт. в Заинске

Акситиниб принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами приблизительно 12 ч.

При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время.

Терапию продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от лечения или до тех пор, пока не будет отмечаться развитие тяжелой токсичности, которую невозможно контролировать назначением дополнительной терапии или с помощью коррекции дозы акситиниба.

Рекомендации по коррекции дозы

Повышение и снижение дозы препарата рекомендуется проводить в зависимости от индивидуальной оценки безопасности и переносимости.

Пациентам, переносящим препарат Инлита^® в начальной дозе (5 мг 2 раза в сутки) без развития нежелательных реакций выше 2 степени тяжести (согласно Общим критериям оценки степени тяжести нежелательных явлений [Common Terminology Criteria for Adverse Events — CTCAE]) в течение двух последовательных недель, при условии, что артериальное давление не превышает 150/90 мм рт. ст. и нет необходимости в приеме стандартной гипотензивной терапии, возможно повышение дозы препарата до 7 мг 2 раза в сутки. Затем, с использованием тех же критериев, пациентам, переносящим акситиниб в дозе 7 мг 2 раза в сутки, возможно дальнейшее повышение дозы препарата до 10 мг 2 раза в сутки максимально.

Для коррекции некоторых нежелательных реакций может потребоваться временная или полная отмена, и/или снижение дозы акситиниба. При необходимости допускается снижение дозы акситиниба до 3 мг 2 раза в сутки, затем — до 2 мг 2 раза в сутки.

Коррекция дозы в зависимости от расы, пола или массы тела пациента не требуется.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5

Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не ингибирующих изоферменты CYP3A4/5 или ингибирующих их активность в минимальной степени.

Режимы коррекции дозы акситиниба при его применении у пациентов, получающих мощные ингибиторы изоферментов CYP3A4/5, не изучались. В случае необходимости одновременного применения дозу акситиниба рекомендуется снизить приблизительно наполовину (например, с начальной дозы 5 мг 2 раза в сутки до 2 мг 2 раза в сутки). Последующие дозы препарата следует увеличивать или уменьшать в зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности. После отмены мощного ингибитора (через 3–5 периодов полувыведения данного ингибитора) следует рассмотреть вопрос о возврате к дозе акситиниба, которую пациент получал до начала терапии мощным ингибитором изоферментов CYP3A4/5.

Одновременное применение с мощными индукторами изоферментов CYP3A4/5

Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не индуцирующих изоферменты CYP3A4/5 или индуцирующих их активность в минимальной степени, для комбинирования с акситинибом.

Режимы коррекции дозы акситиниба при его применении у пациентов, получающих мощные индукторы изоферментов CYP3A4/5, также не изучались. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется постепенно повысить дозу акситиниба при тщательном мониторинге состояния пациента на предмет развития симптомов токсичности. После отмены мощного индуктора изоферментов CYP3A4/5 необходимо немедленно вернуться к дозе акситиниба, которую пациент получал до начала комбинированной терапии.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс A по классификации Чайлд-Пью) не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) рекомендуется снижение дозы акситиниба приблизительно вдвое. Применение препарата Инлита^® не изучалось у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс C по классификации Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек с легкой до тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15–89 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) препарат Инлита^® следует принимать с осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы препарата не требуется.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество

Акситиниб 1 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая 63,25/107,43 мг, лактозы моногидрат 32,00/56,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00/5,25 мг, магния стеарат 0,75/1,32 мг.

Пленочная оболочка

Опадрай красный 4,00/7,00 мг [гипромеллоза 1,12/1,96 мг, титана диоксид 0,68/1,20 мг, лактозы моногидрат 1,60/2,80 мг, триацетин 0,32/0,56 мг, краситель железа оксид красный 0,28/0,48 мг].

Распространенный почечно-клеточный рак (в качестве терапии второй линии).

-     Повышенная чувствительность к акситинибу и другим компонентам препарата.

-     Тяжелое нарушение функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью).

-     Артериальные тромбоэмболии в течение предшествующих 12 месяцев.

-     Венозные тромбоэмболии в течение предшествующих 6 месяцев.

-     Метастатическое поражение головного мозга, по поводу которого не проводилось соответствующего лечения.

-     Недавно перенесенные или имеющиеся в настоящее время желудочно-кишечные кровотечения.

-     Беременность и период грудного вскармливания.

-     Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались).

С осторожностью

Акситиниб должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска артериальных тромбоэмболий (таких, как транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения), венозных тромбоэмболий (таких, как тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен и окклюзии или тромбозы центральной вены сетчатки) или имеющих их в анамнезе.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при применении акситиниба у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией и у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) следует соблюдать осторожность при применении акситиниба.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований акситиниба при применении в период беременности у человека не проводилось. Акситиниб может вызывать повреждение плода при применении в период беременности.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости избегать наступления беременности на фоне терапии акситинибом и в течение 1 недели после терапии акситинибом. При наступлении беременности у пациентки, получающей акситиниб, она должна быть проинформирована о потенциальном риске развития нежелательных эффектов у плода.

Исследований влияния акситиниба на продукцию грудного молока у женщин, его способности проникать в грудное молоко или оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не проводилось. С учетом того, что многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, а также возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует либо прекратить грудное кормление, либо завершить терапию акситинибом, принимая во внимание важность данного препарата для матери.

Согласно результатам доклинических исследований, акситиниб способен нарушать репродуктивную функцию и фертильность у человека.

Наиболее частыми (≥20%) нежелательными реакциями, отмечавшимися на фоне терапии акситинибом, являлись диарея, повышение артериального давления, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, снижение массы тела, дисфония, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, кровотечение, гипотиреоз, рвота, протеинурия, кашель и запор.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень часто                      ≥10%

Часто                                 ≥1% и <10%

Нечасто                             ≥0,1% и <1%

Редко                                 ≥0,01% и <0,1%

Очень редко                     <0,01%

Частота неизвестна         невозможно определить на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Очень часто — повышение артериального давления, кровотечение (в том числе носовое кровотечение, гематурия, ректальное кровотечение, кровоизлияние в головной мозг, желудочное кровотечение и кровотечение в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта); часто — венозные эмболические и тромботические явления (в том числе легочная эмболия, окклюзия/тромбоз вены сетчатки и тромбоз глубоких вен), артериальные эмболические и тромботические явления (в том числе транзиторная ишемическая атака и острое нарушение мозгового кровообращения), явления сердечной недостаточности (в том числе сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность, дисфункция левого желудочка, сниженная фракция выброса и правожелудочковая недостаточность), в некоторых случаях с летальным исходом; нечасто — гипертонический криз; частота неизвестна — аневризма и расслоение артерии.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень часто — гипотиреоз; часто — гипертиреоз.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто — окклюзия или тромбоз центральной вены сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто — шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто — диарея, рвота, тошнота, боль в области живота, стоматит, запор, диспепсия; часто — геморрой, боль в верхней части живота, перфорация желудочно-кишечного тракта, свищи, метеоризм, глоссодиния.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто — снижение аппетита; часто — дегидратация, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипокальциемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — головная боль, дисгевзия; часто — головокружение; нечасто — синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, инсульт.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто — артралгия, боль в конечностях; часто — миалгия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто — анемия, полицитемия, тромбоцитопения; нечасто — нейтропения, лейкопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто — диспноэ (в некоторых случаях с летальным исходом), кашель, дисфония; часто — кровохарканье, боль в ротоглотке.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто — синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ладонно-подошвенный синдром), кожная сыпь, сухость кожи; часто — эритема, кожный зуд, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень часто — протеинурия; часто — почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто — повышенная утомляемость, астения (в некоторых случаях с летальным исходом), воспаление слизистых оболочек.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень часто — снижение массы тела; часто — повышение концентрации креатинина, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, липазы, амилазы; гипогликемия, гипергликемия, снижение концентрации бикарбонатов, гипернатриемия, гипонатриемия, гипоальбуминемия, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, белых кровяных телец, лимфоцитов, снижение гемоглобина, повышение концентрации тиреотропного гормона.

Симптомы

Сообщалось о случае непреднамеренной передозировки препарата у одного пациента, когда он принимал акситиниб в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней, после чего у него отмечалось головокружение (1 степени тяжести).

В клиническом исследовании акситиниба с подбором доз пациенты получали препарат в начальной дозе 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 2 раза в сутки. При этом у них отмечалось повышение артериального давления, ассоциированное с ним развитие судорог, и фатальное кровохаркание.

Лечение

Специфическое лечение передозировки акситиниба не разработано. При подозрении на передозировку следует приостановить терапию акситинибом и провести необходимое поддерживающее лечение.