Экселон пластырь 13,3 мг/24 ч 30 шт. в Заволжье

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон^® представлено в таблице 1.

Таблица 1

ТТС Экселон®	Количество содержащегося ривастигмина	Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч
ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч	9 мг	4,6 мг
ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч	18 мг	9,5 мг
ТТС Экселон® 13,3 мг/24 ч	27 мг	13,3 мг

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы

Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. После 4‑х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы

Для продолжительного лечения, при наличии терапевтической эффективности у пациента, рекомендуется применение ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/24 ч у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы

Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/24 ч, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/24 ч. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4‑х недель лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы.

Доза свыше 13,3 мг/24 ч не оказывает значимого преимущества, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Прерывание лечения

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон^® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон^® следует прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т. ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон^® ТТС 4,6 мг/24 ч).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон^®, следующим образом:

-        у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг в сутки, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч;

-        у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/24 ч;

-        у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч.

После 4‑х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч.

Лечение ТТС Экселон^® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений (НЯ) и отмены терапии в связи с возникновением НЯ, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч.

Пациенты с нарушениями функции печени

Коррекции режима дозирования ТТС Экселон^® не требуется.

Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории (см. разделы «Особые указания», «Фармакологические свойства»).

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекции режима дозирования ТТС Экселон^® не требуется.

Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон^® 4,6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.

Применение у детей

Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому детям применять препарат не рекомендуется.

1 трансдермальная терапевтическая система (ТТС) содержит:

Действующее вещество:

Ривастигмин — 27,00 мг; вспомогательные вещества: акриловой кислоты сополимер, метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер, D,L‑a‑токоферол;

Адгезивный слой: силиконовый сополимер, диметикон (силиконовое масло 12,500 cSt), D,L‑a‑токоферол;

Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата, защитная пленка (фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка).

Дозировка 13,3 мг/24 ч содержит: 27 мг ривастигмина в 15 см² ТТС, из которой через 24 часа высвобождается около 13,3 мг ривастигмина.

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

-        Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;

-        тяжелая деменция альцгеймеровского типа.

-        Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата;

-        контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон^® ТТС;

-        возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ривастигмин следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).

Холинергическая стимуляция может приводить:

-        к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у пациентов, предрасположенных к этим состояниям;

-        к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при применении ривастигмина у пациентов, предрасположенных к этим состояниям.

Ривастигмин должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Беременность

В исследованиях у животных ривастигмин проникал через плаценту. Нет данных о способности ривастигмина проникать через гематоплацентарный барьер у человека. Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. В исследованиях у животных отмечалось увеличение продолжительности гестационного периода. Безопасность применения препарата Экселон^® при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

В исследованиях ривастигмин и его метаболиты выделялись с молоком лактирующих животных. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Фертильность

Нет данных о влиянии ривастигмина на женщин репродуктивного возраста.

Нет данных о влиянии ривастигмина на фертильность у человека. В исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния на фертильность самцов и самок, как родителей, так и потомства.

Общая частота развития НЯ на фоне терапии ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч (50,5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3–12 мг (63,3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46,0%).

Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы, особенно непосредственно после изменения дозы. Если перерыв в применении препарата составил более трех дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон^® ТТС 4,6 мг/24 ч).

Наиболее частыми НЯ являлись кожные реакции в месте наклеивания (обычно эритема легкой и средней степени выраженности). Следующие по частоте НЯ со стороны пищеварительной системы, тошнота (7,2%) и рвота (6,2%), отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон^® 9,5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23,1% и 17,0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5,0% и 3,3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон^® (все дозировки) оценивалась следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10000, <1/1000; очень редко: <1/10000; отдельно представлены нежелательные реакции с точно не установленной частотой.

У пациентов со слабо и умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон^® ТТС, отмечались нижеперечисленные НЯ.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия, снижение аппетита.

Нечасто: дегидратация.

Нарушения психики

Часто: тревожность, депрессия, делирий, возбуждение, бессонница.

Нечасто: агрессия.

Частота неизвестна: беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, обморок, головокружение.

Нечасто: нарушение мозгового кровообращения, психомоторная гиперактивность, сонливость.

Очень редко: экстрапирамидные нарушения.

Частота неизвестна: ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия.

Частота неизвестна: тахикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Нечасто: язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения (например, геморрагический дуоденит).

Частота неизвестна: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, повышение биохимических показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Нечасто: гипергидроз.

Частота неизвестна: зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС

Часто: кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др.), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела.

Редко: случайные падения.

У пациентов с тяжелой деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию препаратом Экселон^® ТТС 13,3 мг/24 ч, с частотой ≥5% отмечались нижеперечисленные НЯ.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита.

Нарушения психики

Очень часто: возбуждение.

Часто: бессонница, тревожность, депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея.

Общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС

Очень часто: эритема в месте наклеивания.

Часто: случайные падения, снижение массы тела.

В клиническом исследовании при применении препарата в дозах выше 13,3 мг/24 ч нижеуказанные НЯ отмечались чаще, чем в группах ТТС Экселон^® 13,3 мг/24 ч и плацебо: бессонница, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих НЯ на фоне терапии ТТС Экселон^® 13,3 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон^® для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон^®:

Часто: недомогание, спутанность сознания, повышенное потоотделение.

Редко: язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда.

Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Частота неизвестна: тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода.

Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон^® (раздражение кожи)

В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон^® реакции в месте наклеивания ТТС в большинстве случаев были слабо или умеренно выражены. Прекращение лечения препаратом из‑за развития реакции в месте прикрепления ТТС Экселон^® отмечалось в ≤2,3% случаев, при этом у пациентов китайской и японской национальности частота прекращения лечения составляла 4,9% и 8,4% соответственно.

Оценка степени тяжести кожных реакций проводилась лечащим врачом с использованием специальной шкалы. В большинстве случаев раздражение кожи было легкой или средней степени тяжести. В клинических исследованиях препарата Экселон^® ТТС тяжелое раздражение кожи отмечалось в ≤2,2% случаев, при этом в исследовании препарата Экселон^® ТТС у пациентов японской национальности частота развития тяжелого раздражения кожи составляла ≤3,7%.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Случайная передозировка препарата для применения внутрь в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации и общее недомогание. Передозировка ингибиторами холинэстеразы может приводить к холинергическому кризу с развитием таких симптомов, как выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной деятельности и судороги. Возможно развитие мышечной слабости, что может привести к летальному исходу при вовлечении дыхательной мускулатуры. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний.

В ходе пострегистрационного применения препарата, а также в редких случаях во время клинических испытаний, сообщалось об ошибках применения/дозирования при применении ТТС Экселон^®, обусловленных наложением нескольких ТТС Экселон^® одновременно (очередную ТТС применяли, не удалив предыдущую). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата.

При передозировке препаратом отмечались редкие случаи летальных исходов, однако связь с применением препарата остается неясной. Симптомы и исход варьировали у различных пациентов. Не прослеживалось четкой связи между принятой дозой препарата и степенью тяжести исхода.

Лечение

Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы крови составляет около 3,4 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется немедленное удаление всех ТТС, ТТС Экселон^® не следует применять в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости — проводят соответствующее симптоматическое лечение.

При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

При температуре не выше 25 °C

2 года

Нет

ЛП-002416 (08.09.2022) - Новартис Фарма (Швейцария) - действует

Нет

Нет

Нет