Салофальк суппозитории ректальные 250 мг 10 шт. в 2-й Западном

Для лечения обострений язвенного колита

2 суппозитория по 250 мг или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии

1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина (Салофальк суппозитории ректальные 250 мг) три раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально с целью предотвращения рецидивов.

При применении три раза в день препарат Салофальк суппозитории ректальные следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк суппозитории ректальные следует применять регулярно и непрерывно, потому что только так можно добиться успешного заживления.

Длительность лечения определяется врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Один суппозиторий 250 мг содержит:

Действующее вещество:

Месалазин 250 мг.

Вспомогательные вещества:

Жир твердый (Witepsol W45).

Один суппозиторий 500 мг содержит:

Действующее вещество:

Месалазин 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Жир твердый (Witepsol W45), цетиловый спирт, докузат натрия.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липоксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5‑аминосалициловая кислота/5‑АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Распределение

Сцинтиграфические исследования препарата Салофальк суппозитории ректальные 500 мг с меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2–3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Салофальк суппозитории ректальные 500 мг особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).

Абсорбция

После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные, пиковые плазменные концентрации 5‑АСК были в диапазоне 0,1–1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N‑Ац‑5‑АСК были в диапазоне 0,3–1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5‑АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5‑АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось с желчью.

Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.

Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Препарат Салофальк суппозитории ректальные применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.

Беременность

Достаточных данных о применении месалазина у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

* См. раздел Особые указания для получения дополнительной информации.

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениям (DRESS), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел Особые указания).

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При применении препарата Салофальк суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6‑меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6‑меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

Препарат Салофальк суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В этом случае применение препарата Салофальк суппозитории ректальные следует немедленно прекратить.

Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.

Месалазин может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах, обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих средствах).

Очень редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка или боли в горле. Ректальные суппозитории Салофальк следует отменить в случае подозрения или подтверждения патологического изменения крови.

Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. При этом применение препарата Салофальк суппозитории ректальные следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениям (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения месалазином. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Ректальные суппозитории 500 мг

Цетиловый спирт, вспомогательное вещество в препарате Салофальк суппозитории ректальные в дозировке 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Месалазин не оказывает влияния на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.

Торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.