Лерканидипин-СЗ таблетки 20 мг 30 шт. в Бузулуке

Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов. Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Фармакологическое действие — антигипертензивное. Фармакодинамика Лерканидипин (БКК) является рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производным 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетика Всасывание. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) и (7,66±5,9) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (−) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое Tmax, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и AUC (−) S-энантиомера лерканидипина в среднем в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность повышается с увеличением принятой дозы. Распределение. Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Метаболизм. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8–10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Особые группы пациентов Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина вероятно увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Показания препарата Лерканидипин-СЗ Артериальная гипертензия 1–2-й степени. Противопоказания гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция выносящего тракта левого желудочка; период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) ; одновременный прием с циклоспорином; одновременный прием с соком грейпфрута ; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, в т.ч. амиодарон, хинидин); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, в т.ч. противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином ; одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином . Применение при беременности и кормлении грудью В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано. Побочные действия Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость. Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое), гиперплазия десен. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость. Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности. Взаимодействие Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме таких препаратов, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировка 20 мг, содержит: действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 77,0 мг; натрия гликолят крахмала – 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 7,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 – 1,3416 мг; тальк – 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 – 0,0726 мг).

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; - нелеченная сердечная недостаточность; - нестабильная стенокардия; - обструкция выносящего тракта левого желудочка; - период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - беременность и период грудного вскармливания; - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); - одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами »); - одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами »). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ - почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); - нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; - пожилой возраст; - синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); - дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; - хроническая сердечная недостаточность; - одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); - одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); - одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера. Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нет

Нет

Нет

Нет