Эсмолол раствор для внутривенного введения 10мг/мл 10мл флакон 5 шт. в Гороховце

Только для внутривенного введения!

Только для краткосрочного применения!

Не добавлять во флакон дополнительные компоненты!

Не использовать в случае изменения цвета или выпадения осадка!

Неиспользованные остатки уничтожить!

Избегать контакта с щелочами!

Дозу препарата следует выбирать в индивидуальном порядке, исходя из клинического ответа. Дозы следует титровать, руководствуясь желудочковым ритмом и, при необходимости, артериальным давлением (АД).

Препарат Эсмолол следует вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»).

Суправентрикулярные тахиаритмии, включая мерцание предсердии и трепетание предсердий

Эффективной дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50–200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются; дозы более 200 мкг/кг/мин обеспечивают незначительное снижение ЧСС, при этом частота нежелательных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250–300 мкг/кг/мин). Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не изучена. Дозу препарата при суправентрикулярной тахиаритмии следует выбирать в индивидуальном порядке путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.

Схема начала и проведения лечения

Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин, затем введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин*.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате в течение 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате в течение 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.

Величины нагрузочных и поддерживающих доз препарата Эсмолол в зависимости от веса пациента представлены в таблицах 1 и 2 соответственно.

Таблица 1. Объем раствора препарата Эсмолол 10 мг/мл, необходимый для введения НАЧАЛЬНОЙ НАГРУЗОЧНОЙ ДОЗЫ 500 мкг/кг/мин

Вес пациента (кг)	40	50	60	70	80	90	100	110	120
Объем (мл)	2	2,5	3	3,5	4	4,5	5	5,5	6

Таблица 2. Объем раствора препарата Эсмолол 10 мг/мл, необходимый для введения ПОДДЕРЖИВАЮЩИХ ДОЗ при скорости инфузии 12,5–300 мкг/кг/мин

Вес пациента (кг)	Скорость инфузии дозы
12,5 мкг/кг/мин	25 мкг/кг/мин	50 мкг/кг/мин	100 мкг/кг/мин	150 мкг/кг/мин	200 мкг/кг/мин	300 мкг/кг/мин
Объем раствора, вводимого каждый час, для достижения скорости инфузии дозы (мл/час)
40	3 мл/ч	6 мл/ч	12 мл/ч	24 мл/ч	36 мл/ч	48 мл/ч	72 мл/ч
50	3,75 мл/ч	7,5 мл/ч	15 мл/ч	30 мл/ч	45 мл/ч	60 мл/ч	90 мл/ч
60	4,5 мл/ч	9 мл/ч	18 мл/ч	36 мл/ч	54 мл/ч	72 мл/ч	108 мл/ч
70	5,25 мл/ч	10,5 мл/ч	21 мл/ч	42 мл/ч	63 мл/ч	84 мл/ч	126 мл/ч
80	6 мл/ч	12 мл/ч	24 мл/ч	48 мл/ч	72 мл/ч	96 мл/ч	144 мл/ч
90	6,75 мл/ч	13,5 мл/ч	27 мл/ч	54 мл/ч	81 мл/ч	108 мл/ч	162 мл/ч
100	7,5 мл/ч	15 мл/ч	30 мл/ч	60 мл/ч	90 мл/ч	120 мл/ч	180 мл/ч
110	8,25 мл/ч	16,5 мл/ч	33 мл/ч	66 мл/ч	99 мл/ч	132 мл/ч	198 мл/ч
120	9 мл/ч	18 мл/ч	36 мл/ч	72 мл/ч	108 мл/ч	144 мл/ч	216 мл/ч

* Если желаемое конечное значение ЧСС достигнуто, или снижается АД, необходимо ПРЕКРАТИТЬ введение нагрузочной дозы и снизить скорость при поддерживающем введении с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин.

Примечание: нет данных о том, что поддерживающие дозы выше 200 мкг/кг/мин приводят к большему терапевтическому эффекту. Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не исследовалась.

После достижения необходимой ЧСС и стабильного клинического состояния у пациентов с суправентрикулярной тахикардией, можно осуществить переход к другим антиаритмическим препаратам, например, таким как верапамил, пропранолол или метопролол, дигоксин или хинидин. При переходе лечащий врач должен руководствоваться инструкциями по применению альтернативных лекарственных препаратов.

Дозу препарата Эсмолол следует снижать следующим образом:

1.      В течение первого часа после первой дозы альтернативного препарата уменьшить скорость введения препарата Эсмолол в 2 раза.

2.      После второй дозы альтернативного препарата необходимо контролировать ЧСС пациента и, если сохраняется удовлетворительная ЧСС в течение первого часа, введение препарата Эсмолол следует прекратить.

Введение препарата в течение более 24 ч не оценивалось. Введение препарата длительностью более 24 ч следует выполнять с осторожностью.

Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде

При лечении тахикардии и (или) артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо использовать следующие режимы дозирования:

а)      При интраоперационном лечении — при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма — ввести болюсно нагрузочную дозу 80 мг в течение 15–30 секунд с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. Титровать скорость введения при необходимости до 300 мкг/кг/мин.

б)      После выхода из общей анестезии осуществлять инфузию со скоростью 500 мкг/кг/мин в течение 4 мин с последующей инфузией 300 мкг/кг/мин.

в)      В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 мин каждый с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта.

Дополнительная информация по дозам: при достижении терапевтического эффекта или снижении АД, введение нагрузочной дозы прекратить и снизить скорость инфузии до 12,5–25 мкг/кг/мин. Кроме того, если это нужно, увеличить интервал времени между этапами титрования с 5 до 10 мин.

Введение препарата следует прекратить, если ЧСС или АД быстро приближаются к нижней границе нормы или превышают ее, а затем возобновить введение без нагрузочных доз при пониженной дозе после того, как ЧСС или АД вернутся к удовлетворительному уровню.

1 мл препарата содержит:

действующее вещество: эсмолола гидрохлорид — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 5,9 мг, натрия ацетата тригидрат — 2,8 мг, уксусная кислота (ледяная) — 0,546 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 5,0, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 5,0, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Бета-адреноблокаторы

Лекарственный препарат Эсмолол показан при суправентрикулярных тахикардиях (за исключением синдрома предвозбуждения желудочков), а также для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцанием предсердий и трепетанием предсердий в периоперационном и постоперационном периодах, а также в любых других ситуациях, когда требуется кратковременный контроль частоты желудочковых сокращений при помощи короткодействующего лекарственного препарата.

Препарат Эсмолол также показан для коррекции тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при синусовой тахикардии некомпенсаторного характера, когда, по мнению врача, учащенное сердцебиение требует специального вмешательства.

-        Повышенная чувствительность к активному веществу, а также к любому из вспомогательных веществ или другим бета-адреноблокаторам (возможна перекрестная чувствительность между бета-адреноблокаторами);

-        тяжелая форма синусовой брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин);

-        синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения проводимости AV узла (без водителя ритма); AV блокада II и III степени;

-        кардиогенный шок;

-        тяжелая артериальная гипотензия;

-        декомпенсированная сердечная недостаточность;

-        одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). Препарат Эсмолол не следует вводить в течение 48 часов после прекращения введения верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

-        легочная гипертензия;

-        нелеченная феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

-        острый астматический приступ;

-        метаболический ацидоз;

-        беременность;

-        возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        Атриовентрикулярная блокада I степени;

-        бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

-        нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота);

-        хроническая сердечная недостаточность;

-        нарушение функции почек;

-        гиперкалиемия;

-        тиретоксикоз;

-        псориаз;

-        миастения;

-        стенокардия Принцметала;

-        гиповолемия;

-        феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

-        пожилой возраст;

-        сахарный диабет, а также склонность к гипогликемии, так как препарат может маскировать симптомы гипогликемии;

-        вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Применение препарата Эсмолол не рекомендуется при беременности.

Количество данных о применении эсмолола гидрохлорида у беременных ограничено. Исследования на животных продемонстрировали негативное влияние на репродуктивную систему.

Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Если лечение считается целесообразным, следует проводить постоянный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты.

Сообщалось, что применение препарата во втором и третьем триместрах беременности или во время родов и родоразрешения вызывало брадикардию плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родоразрешением, бета-адреноблокирующее действие может сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушению дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Сниженные компенсаторные сердечно-сосудистые реакции и сердечная недостаточность могут потребовать госпитализации в отделение интенсивной терапии и наблюдения новорожденных.

Данные о выведении препарата с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

В данном разделе указаны нежелательные реакции, которые были зафиксированы у пациентов в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде.

Частоту нежелательных реакций на лекарственное средство оценивали, используя следующую шкалу: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). В пределах каждой объединенной по частоте группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Частота неизвестна: гиперкалиемия, метаболический ацидоз.

Нарушения психики

Часто: депрессия, тревога.

Нечасто: нарушения мышления, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: спутанное сознание, головокружение¹, головная боль, парестезия, расстройство внимания, сонливость, возбуждение.

Нечасто: обморок, судороги, повышенная утомляемость, расстройство речи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, повышенное давление в легочной артерии, острая сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы², узловой ритм, стенокардия.

Редко: остановка синусового узла, асистолия.

Частота неизвестна: ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто: артериальная гипотензия³, бессимптомная артериальная гипотензия.

Часто: артериальная гипотензия с клиническими проявлениями.

Нечасто: периферическая ишемия, бледность, «приливы» крови к коже лица.

Частота неизвестна: тромбофлебит⁴.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: диспноэ, отек легких, бронхоспазм, свистящее дыхание, заложенность носа, аномальные дыхательные шумы, в том числе хрипы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: нарушение вкусового восприятия, диспепсия, дискомфорт и боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: повышенное потоотделение¹.

Нечасто: изменение цвета кожи⁴, эритема в месте введения⁴.

Редко: Некрозы кожи⁴ (вследствие экстравазации).

Частота неизвестна: псориаз⁵, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: костно-мышечная боль (боль в лопаточной области), хондрит реберный.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения, утомляемость, реакции в месте введения (суммарно)⁶, уплотнение в месте введения, воспаление в месте введения.

Нечасто: озноб, лихорадка, отек в месте введения, боль в месте введения, жжение в месте введения, экхимоз в месте введения.

Частота неизвестна: флебит в месте введения, везикулы в месте введения, образование волдырей⁴.

Примечание:

¹ — головокружение и повышенное потоотделение в сочетании с симптоматической артериальной гипотензией;

² — включает повышенную частоту желудочковой экстрасистолы и сдвоенных желудочковых экстрасистол;

³ — исходя из сообщений о случаях артериальной гипотензии в восьми плацебоконтролируемых периоперационных исследованиях, артериальная гипотензия встречалась реже у пациентов, получавших препарат в периоперационный период, чем у пациентов, получавших препарат в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии. Более того, в этих восьми исследованиях доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших препарат и общую анестезию, была такой же, как доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших плацебо и общую анестезию;

⁴ — в сочетании с местными реакциями в области инъекций/инфузий;

⁵ — бета-адреноблокаторы, как класс лекарственных препаратов, могут в определенных ситуациях вызывать псориаз или отягощать его лечение;

⁶ — см. некроз и образование волдырей в месте введения в разделе «Особые указания».

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка может привести к развитию жизнеугрожающих состояний и летальному исходу. Описаны отдельные случаи тяжелых случайных передозировок концентрированными растворами эсмолола. Некоторые из этих передозировок закончились смертельным исходом, а другие привели к стойкой инвалидности. Нагрузочные дозы в диапазоне от 625 мг до 2,5 г (от 12,5 до 50 мг/кг) были летальными.

Симптомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада (I, II и III степени), узловой ритм, замедление внутрижелудочкового проведения, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность (включая кардиогенный шок), остановка сердца, электромеханическая диссоциация.

Со стороны центральной нервной системы

Возможны угнетение дыхания, судороги, расстройства сна и настроения, повышенная утомляемость, заторможенность, кома. Также возможны бронхоспазм, мезентериальная ишемия, периферический цианоз, гиперкалиемия и гипогликемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Возможны тошнота, рвота.

Лечение

Первым шагом в случае появления симптомов передозировки должно быть прекращение введения препарата.

-        При брадикардии показано внутривенное введение атропина. Могут быть показаны катехоламины, увеличивающие ЧСС, и/или может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

-        При сердечной недостаточности показано внутривенное введение диуретиков и/или сердечных гликозидов.

-        При шоке, развившемся вследствие неадекватной сократимости миокарда, показано внутривенное введение препарата с положительным инотропным действием, например, допамина, добутамина, изопреналина, норадреналина.

-        При симптоматической артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность внутривенного введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессорных средств, таких как допамин или норэпинефрин (норадреналин).

-        При бронхоспазме внутривенно вводят бета₂‑адреномиметики и/или производные теофиллина.

В случаях передозировки требуется непрерывное наблюдение за пациентом.

При температуре не выше 25 °C.

2 года

ЛП-008160 (16.05.2022) - Аспектус фарма ООО (Россия) - действует