Пропафенон таблетки 150 мг 40 шт. в Инте
Фасовка:
Действующее вещество Пропафенон:
Производитель:
Условия отпуска Пропафенон:
Страна:
Оригинальный препарат:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. Пропафенон может приниматься одновременно с приемом пищи.
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта. Индивидуальная поддерживающая доза должна подбираться под кардиологическим наблюдением, включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления.
Пациентам, у которых наблюдается существенное расширение комплекса QRS или AV‑блокада второй или третьей степени, рекомендуется снизить дозу. Доза препарата должна быть снижена при увеличении длительности интервала QRS более, чем на 20% (>0,12 с) или при увеличении интервала PQ более, чем на 20% (>0,24 с). Доза препарата должна быть снижена или прием препарата должен быть прекращен до тех пор, пока показатели ЭКГ не вернутся к нормальным пределам.
Режим дозирования
Применение препарата следует начинать в условиях стационара. Лечение должен осуществлять кардиолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
У пациентов с массой тела около 70 кг в период подбора дозы и для поддерживающей терапии рекомендованная суточная доза составляет от 450 до 600 мг пропафенона гидрохлорида, разделенная на 2 или 3 приема в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 900 мг пропафенона гидрохлорида. У пациентов с более низкой массой тела суточную дозу необходимо уменьшить соответствующим образом.
Не следует увеличивать дозу препарата, если длительность применения препарата составляет менее 3–4 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона в данной группе пациентов, однако нельзя исключать более высокую чувствительность отдельных более пожилых пациентов, поэтому данные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. У пожилых пациентов применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5–8 дней.
Нарушение функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени возможно накопление препарата при применении стандартных доз. Тем не менее, подбор дозы пропафенона гидрохлорида в данной группе пациентов необходимо проводить под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.
Пропуск приема очередной дозы
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Пропафенон, то пропущенную дозу следует принять сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу принимать не следует. Никогда не удваивайте пропущенную дозу!
Описание
Пропафенон |
Alkaloid AD (Республика Македония)
таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1; код EAN: 5310001186395; № ЛС-000622, 2010-07-07 от Alkaloid AD (Республика Македония)
Латинское название
Действующее вещество
АТХ:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.
Показания препарата Пропафенон
Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.
Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Взаимодействие
Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.
У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.
Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.
В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.
Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.
Условия хранения препарата Пропафенон
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пропафенон
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид 150,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный;
Оболочка: опадрай белый Y‑1‑7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Препарат Пропафенон предназначен для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма.
- Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе AV‑узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий.
- Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни.
Противопоказания
- Известная повышенная чувствительность к пропафенону и любым другим компонентам препарата;
- Синдром Бругада (см. раздел «Особые указания»);
- Инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;
- Выраженные органические изменения миокарда, такие как:
· декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
· кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
· выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
· выраженная артериальная гипотензия;
· синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, нарушения внутрипредсердной проводимости; атриовентрикулярная блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса, бифасцикулярная блокада или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
- Выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
- Тяжелые обструктивные заболевания легких;
- Одновременное применение ритонавира;
- Миастения гравис;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции почек и/или печени, пароксизмальная фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия), применение у пациентов с установленным электрокардиостимулятором (искусственным водителем ритма сердца) / кардиовертером-дефибриллятором, пожилой возраст, органические изменения миокарда, обструктивные заболевания легких, такие как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), брадикардия, артериальная гипотензия, одновременное применение с другими антиаритмическими средствами, препаратами удлиняющими интервал QT на ЭКГ, дигоксином, бета-адреноблокаторами; одновременное применение с ингибиторами и индукторами изоферментов CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4; беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение пропафенона во время беременности, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет 30% от его концентрации в крови матери. Было установлено, что пропафенон обладает эмбриотоксичностью у кроликов и крыс при введении внутрь в дозах, токсичных для материнского организма — 150 мг/кг/сут (смертность, снижение набора веса и потребления пищи у самок при дозе примерно в 3 раза выше максимальной рекомендуемой дозы у человека (МРДЧ) в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела) и 600 мг/кг/сут (снижение набора веса и потребления пищи у самок при дозе примерно в 6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела), соответственно. Также доза, токсичная для материнского организма, в размере 600 мг/кг/сут (примерно в 6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела) дополнительно вызывала снижение веса плода у крыс. У кроликов при дозе 30 мг/кг/сут (меньше МРДЧ в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела) в отсутствии материнской токсичности наблюдалось увеличение массы плаценты и задержка оссификации.
Период грудного вскармливания
Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том, что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Пропафенон следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания.
Побочное действие
Наиболее распространенными и очень частыми нежелательными реакциями, связанными с применением пропафенона, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.
В таблице ниже приведены нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при пострегистрационном опыте применения пропафенона. Все реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением пропафенона, представлены по системам органов и частоте встречаемости согласно следующим критериям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) и частота неизвестна (нежелательные реакции выявлены в ходе пострегистрационного опыта применения; невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных). Внутри каждой группы по частоте встречаемости нежелательные реакции расположены в порядке снижения степени серьезности, в случае если таковую возможно было оценить.
|
Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) |
Частота |
Нежелательные реакции |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
нечасто |
тромбоцитопения |
|
частота неизвестна |
лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, проявление антинуклеарных антител |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
частота неизвестна |
аллергические реакции, реакции гиперчувствительности1 |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
нечасто |
снижение аппетита |
|
Нарушения психики |
часто |
тревога, нарушения сна |
|
нечасто |
«кошмарные» сновидения |
|
|
частота неизвестна |
спутанность сознания |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
очень часто |
головокружение2 |
|
часто |
головная боль, нарушения вкуса |
|
|
нечасто |
обморок, атаксия, парестезия |
|
|
частота неизвестна |
судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
часто |
нечеткость зрения |
|
частота неизвестна |
диплопия |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
нечасто |
вертиго |
|
Нарушения со стороны сердца |
очень часто |
нарушение сердечной проводимости3, ощущение сердцебиения |
|
часто |
синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий |
|
|
нечасто |
желудочковая тахикардия, аритмия4 |
|
|
частота неизвестна |
фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность5, снижение частоты сердечных сокращений |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
нечасто |
снижение артериального давления |
|
частота неизвестна |
ортостатическая гипотензия |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
часто |
одышка |
|
частота неизвестна |
бронхоспазм |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
часто |
боль в животе, тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея |
|
нечасто |
вздутие живота, метеоризм |
|
|
частота неизвестна |
отрыжка, горечь во рту, желудочно-кишечные расстройства, позывы на рвоту |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
часто |
нарушения функции печени6 |
|
частота неизвестна |
гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
нечасто |
крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, эритема |
|
частота неизвестна |
геморрагические кожные высыпания |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
частота неизвестна |
волчаночно-подобный синдром |
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
нечасто |
эректильная дисфункция |
|
частота неизвестна |
снижение количества сперматозоидов7 |
|
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
часто |
боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка |
|
|
частота неизвестна |
повышенное потоотделение |
1 Могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови и кожной сыпи.
2 За исключением вертиго.
3 Включая синоатриальную блокаду, AV-блокаду и внутрижелудочковую блокаду.
4 Прием препарата Пропафенон может быть связан с проаритмическими эффектами, которые проявляются увеличением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляцией желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения потенциального летального исхода.
5 Возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.
6 В том числе изменения «печеночных проб»: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.
7 Снижение количества сперматозоидов обратимо после отмены пропафенона.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Со стороны миокарда
Последствия передозировки пропафенона проявляются нарушениями генерации и проведения импульсов, такими как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, брадикардия, нарушения внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла, синоатриальная блокада, AV‑блокада, желудочковая тахикардия (в т. ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, асистолия. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления, которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.
Экстракардиальные симптомы
Часто наблюдаются метаболический ацидоз, головная боль, головокружение, тремор, нечеткость зрения, тошнота, рвота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, делирий, мидриаз, отек легких. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки.
При тяжелом отравлении возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания. Сообщалось о случае летального исхода.
Лечение
Промывание желудка. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.
Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются соответственно дефибрилляция, а также инфузии дофамина. Судороги купируют внутривенным введением диазепама.
Могут потребоваться общие реанимационные мероприятия, такие как искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. При необходимости возможна установка временного электрокардиостимулятора для контроля сердечного ритма.
Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.