Амитриптилин таблетки 25 мг 50 шт. в Кеми

Доза определяется врачом индивидуально для каждого пациента, и ее следует строго придерживаться. Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая.

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25–50 мг, разделенная на 2 приема в течение дня, либо в виде однократного приема за 2 часа до сна. Затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150–200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг в условиях стационара (максимальная доза для амбулаторных пациентов — 150 мг/сут).

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние пациента не улучшается в течение 3–4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Длительность терапии

Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2–4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно быть достаточно длительным. Средняя продолжительность терапии обычно составляет 6 мес и более с целью предупреждения рецидива.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Пожилые люди более чувствительны к М‑холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут за 2 часа перед сном. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно через день, достигая при необходимости дозы 75–100 мг/сут. Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения. Суточные дозы выше 100 мг следует использовать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена. При нарушении функции печени и замедлении метаболизма препарат следует применять с осторожностью. В зависимости от концентрации амитриптилина в плазме крови возможна коррекция дозы.

Прекращение терапии

При прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение нескольких недель во избежание развития синдрома «отмены». Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушение сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата. Если вы забыли принять свою ежедневную дозу, рекомендуется подождать до времени следующего приема по расписанию и принять однократную дозу.

Повторный курс терапии

При назначении повторного курса лечения амитриптилином пациенту необходимо провести дополнительное общее клиническое обследование.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Амитриптилина гидрохлорид — 28,3 мг, в пересчете на амитриптилин — 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин, кальция стеарат.

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

-        Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;

-        непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2‑х недель после их отмены;

-        инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокады любой степени), аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT;

-        острый делирий;

-        паралитический илеус, кишечная непроходимость;

-        пилоростеноз;

-        острая алкогольная интоксикация;

-        острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;

-        закрытоугольная глаукома;

-        гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;

-        гипокалиемия;

-        детский и подростковый возраст до 18 лет;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

При судорожных расстройствах, хроническом алкоголизме, одновременном приеме с антипсихотическими и снотворными средствами, заболеваниях крови, бронхиальной астме, угнетении костно-мозгового кроветворения, ишемической болезни сердца, тахикардии, артериальной гипертензии, гиперфункции щитовидной железы, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), гиперплазии предстательной железы, нарушениях мочеиспускания, гипотонии мочевого пузыря, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), параноидной симптоматике, биполярном аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), у лиц, предрасположенных к повышению внутриглазного давления, плоской передней камере глаза и остром угле камеры глаза (при узком угле передней камеры), у лиц с эпилепсией в анамнезе, в пожилом возрасте, одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Во время беременности амитриптилин следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в первом и третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного, включая изменение поведения и неврологических функций.

При назначении амитриптилина беременным женщинам, у новорожденных отмечались сонливость, ажитация и угнетение дыхания, а при назначении нортриптилина (метаболит амитриптилина) — задержка мочи. В случае применения амитриптилина во время беременности, особенно в III триместре, необходимо предупредить пациентку о высоком риске негативного воздействия на плод.

Применение амитриптилина в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Установлено, что отношение концентраций амитриптилина «грудное молоко/плазма крови» составляет 0,4–1,5. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании матерью, принимающей амитриптилин, могут возникать нежелательные реакции, описанные в разделе «Побочное действие».

При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушения психики

Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых пациентов характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.

Часто: дезориентация, тревога, возбуждение, раздражительность, психоз, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение концентрации внимания.

Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары.

Редко: агрессивность, делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных шизофренией).

Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение, головная боль.

Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, атаксия, акатизия, паркинсонизм, периферическая невропатия.

Нечасто: экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, смазанная речь, повышение судорожной готовности, судороги).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: снижение остроты зрения, нарушения аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения).

Часто: мидриаз.

Нечасто: повышение внутриглазного давления.

Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень часто: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: аритмия, нарушение сердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение интервала QT, расширение комплекса QRS), экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нечасто: сердечная недостаточность (ухудшение имеющегося нарушения функции сердца), неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца.

Очень редко: фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, асистолия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса (горький или соленый привкус во рту), ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, запор, тошнота, изжога, анорексия, стоматит, потемнение языка, увеличение слюнных желез.

Нечасто: диарея, рвота, отек языка, увеличение слюнных желез.

Редко: паралитическая кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень часто: повышенное потоотделение.

Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница.

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочи, задержка начала мочеиспускания, поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения.

Часто: у мужчин — импотенция, нарушение эрекции.

Редко: у мужчин — задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Редко: гипо‑ или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: фотосенсибилизация, ангионевротический отек, отек лица и губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: увеличение массы тела при длительном применении.

Редко: гиперпирексия, снижение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: изменение на ЭКГ: удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.

Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.

Частота неизвестна: гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость.

Синдром «отмены»: после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене — раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.

Редко: отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2–7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами. Сообщалось о развитии суицидальных мыслей или поведения в ходе лечения амитриптилином или после его отмены.

Специфического антидота для купирования симптомов острого отравления ТЦА нет.

У взрослых пациентов прием более 500 мг препарата вызывает умеренно выраженную или тяжелую интоксикацию. Передозировка амитриптилином (более 1000 мг) может привести к летальному исходу. Имеется сообщение о фатальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Симптомы

Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдаются сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.

Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника, судороги, повышение температуры, одышка, дизартрия, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, внезапное угнетение ЦНС. Угнетение сознания вплоть до комы, различной степени тяжести: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, ступор, кома, психомоторное возбуждение, галлюцинации, делириозные расстройства, дыхательная недостаточность.

Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade de pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая можем прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок.

Метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипонатриемия.

После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.

Лечение

Прекращение лечения амитриптилином.

Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. В случае тяжелой интоксикации необходимо вводить 1–3 мг физостигмина внутривенно. Поскольку физостигмина салицилат быстро метаболизируется, его необходимо вводить повторно, несколько раз, в случае возникновения любого угрожающего жизни осложнения (аритмия, судороги, глубокая кома). Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль за уровнем электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания (ИВЛ). Постоянный ЭКГ‑мониторинг и контроль функции сердца в течение 3–5 дней. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100–200 ммоль Na⁺). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50–100 мг в/в (1–1,5 мг/кг), затем 1–3 мг/мин методом в/в инфузии.

Амитриптилин не выводится с помощью гемодиализа.

При необходимости применяют кардиоверсию, дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменяющих растворов, а в тяжелых случаях проводят инфузию добутамина (вначале — 2–3 мкг/кг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта). Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ неэффективен, т. к. концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.

У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.