При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2–3 раза в сутки на протяжении 10–15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях — по 10 мг 1–2 раза в день, в течение 10–15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.
Болезнь Хартнупа — 40–200 мг в сутки.
Действующее вещество:
Никотиновая кислота — 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат — 7 мг,
Вода для инъекций — до 1 мл.
При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма.
Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.
В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются N‑метил‑2‑пиридон‑3‑карбоксамид и N‑метил-2‑пиридон-5‑карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2). Период полувыведения — 45 минут.
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
- Гиповитаминоз PP, авитаминоз PP (пеллагра);
- спазмы сосудов конечностей;
- в составе комбинированной терапии при ишемическом инсульте;
- облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
- неврит лицевого нерва;
- сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия);
- болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Атеросклероз; повышенная чувствительность к никотиновой кислоте; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); подагра; гиперурикемия; гепатит, цирроз печени; декомпенсированный сахарный диабет.
С осторожностью
Геморрагии; глаукома; гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения); артериальная гипотензия; период беременности, лактации; детский возраст.
После внутривенного введения редко: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
Парестезии, головокружение, ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. Как правило, указанные эффекты исчезают самостоятельно.
При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.
При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.
Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение — симптоматическое.
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Прозрачная бесцветная жидкость.
