Роксера Плюс таблетки 40 + 10 мг 30 шт. в Оричах
Самовывоз в Оричах бесплатно
Оплата при получении в аптеке
Действующее вещество Роксера:
Производитель:
Условия отпуска Роксера:
Страна:
Как сделать заказ?
Информация производителя
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Таблетку проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата Роксера® Плюс — 1 таблетка в сутки.
Пациентам следует соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения препаратом Роксера® Плюс.
Препарат Роксера® Плюс не предназначен для применения в качестве начальной терапии.
При назначении препарата пациентам при недостаточном контроле монотерапией статинами, дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с целевыми концентрациями липидов и терапевтическим ответом пациента.
При назначении препарата Роксера® Плюс при адекватном контроле одновременно применяемыми отдельными препаратами розувастатина и эзетимиба в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации, начало лечения или коррекцию дозы (если это необходимо) рекомендуется проводить только с монопрепаратами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой.
Пациенту следует применять препарат Роксера® Плюс в дозировке, соответствующей дозам монокомпонентов в предыдущей схеме лечения.
Одновременное применение с секвестрантами желчных кислот
Препарат Роксера® Плюс следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 70 лет)
Рекомендуемая начальная доза розувастатина пациентам старше 70 лет составляет 5 мг в сутки. Препарат Роксера® Плюс не подходит для начальной терапии у данной группы пациентов. Начало лечения или коррекция дозы (если это необходимо) должны выполняться только монокомпонентами, после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется.
Пациентам с нарушение функции почек средней степени тяжести (КК <60 мл/мин) рекомендуется начинать терапию с наименьшей по величине дозы розувастатина.
Препарат в дозировке 40 мг + 10 мг противопоказан у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести.
Применение препарата Роксера® Плюс пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (КК <30 мл/мин) противопоказано для всех дозировок (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Применение препарата Роксера® Плюс пациентам с нарушением функции печени средней (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлд‑Пью) степени тяжести противопоказано.
Препарат Роксера® Плюс противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).
Раса
У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг, в связи с чем комбинированный препарат Роксера® Плюс с фиксированными дозами не подходит для начальной терапии в данной группе пациентов. Применение препарата Роксера® Плюс следует начинать только после подбора подходящих доз обоих монокомпонентов. Применение препарата в дозировке 40 мг + 10 мг у представителей монголоидной расы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение AUC розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная дозировка составляет 20 мг + 10 мг один раз в сутки.
Пациенты с предрасположенностью к миопатии
Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к развитию миопатии, составляет 5 мг. Препарат Роксера® Плюс не подходит для начальной терапии для данной группы пациентов и может назначаться им только после соответствующего подбора доз обоих монокомпонентов.
Применение препарата в дозировке 40 мг +10 мг у пациентов, имеющих в семейном анамнезе наследственные мышечные заболевания, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (в частности, OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Роксера® Плюс с такими лекарственными препаратами как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и (или) типранавиром, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или, при необходимости, временного прекращения приема препарата Роксера® Плюс. При необходимости применения указанных выше препаратов и препарата Роксера® Плюс следует ознакомиться с их инструкциями по применению и оценить соотношение пользы и риска применения сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Описание
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг + 10 мг/ 20 мг + 10 мг/ 40 мг + 10 мг содержит:
Ядро
Действующие вещества:
Розувастатин кальция 10,400 мг/ 20,800 мг/ 41,600 мг, эквивалентно розувастатину 10,000 мг/ 20,000 мг/ 40,000 мг; эзетимиб 10,000 мг/ 10,000 мг/ 10,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая PH‑112, лактоза, маннитол, кросповидон, тип А, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон K‑30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка пленочная
Смесь для покрытия: готовая смесь для использования, содержащая лактозу моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (E171), триацетин; краситель железа оксид желтый (E172) (для таблеток 10 мг + 10 мг), краситель железа оксид красный (E172) (для таблеток 20 мг + 10 мг и 40 мг + 10 мг), краситель железа оксид черный (E172) (для таблеток 40 мг + 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Первичная гиперхолестеринемия/ гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Препарат Роксера® Плюс показан взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к диете:
– при недостаточном контроле монотерапией стати нами;
– при адекватном контроле одновременно применяемыми отдельными препаратами розувастатина и эзетимиба в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.
Противопоказания
– Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».
– Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)).
– Нарушение функции печени средней (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести.
– Нарушение функции почек тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
– Миопатия.
– Одновременный прием циклоспорина.
– Беременность, период грудного вскармливания, применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
– Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
– Возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных о безопасности и эффективности).
Для дозировки 40 мг + 10 мг
– Наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:
• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК <60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов.
– Пациенты монголоидной расы.
– Наследственные мышечные заболевания в анамнезе, в т. ч. в семейном анамнезе.
С осторожностью
– Состояния, свидетельствующие о развитии миопатии или предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу (сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).
– Гипотиреоз.
– Возраст старше 70 лет.
– Состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови.
– Пациенты монголоидной расы.
– Одновременное применение с фибратами, антикоагулянтами непрямого действия, включая варфарин или флуиндион.
– Миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.
– Чрезмерное употребление алкоголя.
– Заболевания печени в анамнезе или печеночная недостаточность.
– Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин).
– почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК >60 мл/мин) (для дозировки 40 мг + 10 мг).
Применение при беременности и лактации
Препарат Роксера® Плюс противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Беременность
Поскольку ХС и вещества, синтезируемые из ХС, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ‑КоА-редуктазы для плода превышает пользу применения препарата при беременности для матери. В ходе исследований у животных были получены ограниченные данные о репродуктивной токсичности.
В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.
Клинических данных о применении эзетимиба при беременности нет. Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития.
Период грудного вскармливания
Препарат Роксера® Плюс противопоказан в период грудного вскармливания.
Исследования на животных показали, что розувастатин и эзетимиб выделяются в молоко у крыс. Данные о выделении розувастатина и эзетимиба в грудное молоко у человека отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, принимая во внимание возможность развития нежелательных реакций у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Данные клинических исследований по влиянию эзетимиба на фертильность у человека отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, досрочно выбыли из контролируемых клинических исследований по причине развития нежелательных реакций. Профиль нежелательных реакций на розувастатин представлен на основании данных клинических исследований и большого опыта пострегистрационного применения.
Нежелательные реакции наблюдались при приеме эзетимиба в монотерапии (n = 2396) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме плацебо (n = 1159), или при одновременном приеме эзетимиба со статином (n = 11308) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме статина в монотерапии (n = 9361). Пострегистрационные нежелательные реакции на эзетимиб представлены по данным отчетов по применению эзетимиба в монотерапии или одновременно со статином.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до <1/10
нечасто от ≥1/1000 до <1/100
редко от ≥1/10000 до <1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
MedDRA Класс систем органов |
Побочное действие |
Частота встречаемости |
|
Розувастатин |
Эзетимиб |
||
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Тромбоцитопения |
Редко2 |
Частота неизвестна5 |
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек |
Редко2 |
– |
Реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь, крапивницу, анафилактические реакции и ангионевротический отек) |
– |
Частота неизвестна5 |
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
Сахарный диабет 2 типа |
Часто1, 2 |
– |
Нарушения со стороны обмена веществ |
Снижение аппетита |
– |
Нечасто3 |
Нарушения психики |
Депрессия |
Частота неизвестна2 |
Частота неизвестна5 |
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Часто2 |
Часто4 |
Головокружение |
Часто2 |
Частота неизвестна5 |
|
Полинейропатия |
Очень редко2 |
– |
|
Потеря памяти |
Очень редко2 |
– |
|
Периферическая нейропатия |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения) |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Парестезия |
– |
Нечасто4 Частота неизвестна5 |
|
Миастения гравис |
Частота неизвестна |
– |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Глазная миастения |
Частота неизвестна |
– |
Нарушения со стороны сосудов |
Ощущение приливов к кожным покровам |
– |
Нечасто3 |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Кашель |
Частота неизвестна2 |
Нечасто3 |
Одышка |
Частота неизвестна2 |
Частота неизвестна5 |
|
Нарушения со стороны пищеварительной системы |
Запор |
Часто2 |
Частота неизвестна5 |
Тошнота |
Часто2 |
Нечасто3 |
|
Боль в животе |
Часто2 |
Часто3 |
|
Метеоризм |
– |
Часто3 |
|
Диспепсия |
– |
Нечасто3 |
|
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) |
– |
Нечасто3 |
|
Панкреатит |
Редко2 |
Частота неизвестна5 |
|
Диарея |
Частота неизвестна2 |
Часто3 |
|
Сухость слизистой оболочки полости рта |
– |
Нечасто4 |
|
Гастрит |
– |
Нечасто4 |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови |
Редко2 |
– |
Желтуха |
Очень редко2 |
– |
|
Гепатит |
Очень редко2 |
Частота неизвестна5 |
|
Желчнокаменная болезнь (ЖКБ) |
– |
Частота неизвестна5 |
|
Холецистит |
– |
Частота неизвестна5 |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Кожный зуд |
Нечасто2 |
Нечасто4 |
Кожная сыпь |
Нечасто2 |
Нечасто4 |
|
Крапивница |
Нечасто2 |
Нечасто4 |
|
Синдром Стивенса-Джонсона |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Мультиформная эритема |
– |
Частота неизвестна5 |
|
Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) |
Частота неизвестна |
– |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Миалгия |
Часто2 |
Часто4 Частота неизвестна5 |
Миопатия (включая миозит) |
Редко2 |
Частота неизвестна5 |
|
Рабдомиолиз |
Редко2 |
Частота неизвестна5 |
|
Артралгия |
Очень редко2 |
Нечасто3 |
|
Мышечные спазмы3 |
– |
Нечасто3 |
|
Боль в шее |
– |
Нечасто3 |
|
Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (ИОНМ) |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Поражение сухожилий, иногда осложненное разрывом |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Боль в спине |
– |
Нечасто4 |
|
Мышечная слабость |
– |
Нечасто4 |
|
Боль в конечности |
– |
Нечасто4 |
|
Волчаночноподобный синдром, разрыв мышцы |
Редко |
– |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Гематурия |
Очень редко2 |
– |
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Гинекомастия |
Очень редко2 |
– |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Астения |
Часто2 |
Нечасто4, 5 |
Повышенная утомляемость |
– |
Часто3 |
|
Боль в грудной клетке |
– |
Нечасто3 |
|
Боль |
– |
Нечасто3 |
|
Отеки |
Частота неизвестна2 |
– |
|
Периферические отеки |
– |
Нечасто4 |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и (или) аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови |
– |
Часто4 Нечасто3 |
Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови |
– |
Нечасто3 |
|
Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови |
– |
Нечасто3 |
|
Отклонение от нормы показателей функции печени |
– |
Нечасто3 |
1 Частота встречаемости для розувастатина будет зависеть от наличия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак ≥5,6 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >30 кг/м2, повышенная концентрация ТГ в плазме крови, наличие артериальной гипертензии в анамнезе).
2 Нежелательные реакции, связанные с применением розувастатина, зарегистрированные на основании проведенных клинических исследований и (или) обширном опыте пострегистрационного применения.
3 Применение эзетимиба в монотерапии. Нежелательные реакции были выявлены у пациентов, принимающих эзетимиб (n = 2396) в сравнении с плацебо (n = 1159).
4 Применение эзетимиба в комбинации со статинами. Нежелательные реакции были выявлены у пациентов, принимающих эзетимиб в комбинации со статинами (n = 11308) в сравнении с монотерапией статинами (n = 9361).
5 Дополнительные нежелательные реакции, указанные в отчете пострегистрационного применения эзетимиба. В связи с тем, что данные нежелательные реакции были выявлены с помощью полученных спонтанных сообщений, частота их развития неизвестна и не поддается оценке.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.
Описание отдельных нежелательных реакций
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
У пациентов, получавших терапию розувастатином, наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи индикаторных полосок. Изменение содержания белка в моче (от полного отсутствия или следовых количеств до ++ и больше) наблюдалось в любой период лечения менее чем у 1% пациентов, получавших 10–20 мг розувастатина, и у приблизительно 3% пациентов, получавших 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка (+) в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг (при фоновом уровне от отсутствия до следовых количеств). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования, существующего заболевания почек (в настоящий момент причинно-следственной связи между развитием протеинурии и острым или прогрессирующим заболеванием почек не выявлено).
На фоне применения розувастатина наблюдалась гематурия, по данным клинических исследований она развивалась редко.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нарушения со стороны скелетных мышц, например, миалгия, миопатия (включая миозит), и в редких случаях рабдомиолиз были зарегистрированы у пациентов при применении розувастатина, особенно при применении доз более 20 мг.
При приеме розувастатина наблюдалось дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и обратимым. В случае повышения активности КФК в плазме крови, превышающей более чем в 5 раз ВГН, следует отменить прием препарата (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
При применении розувастатина, как и при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, у небольшого числа пациентов наблюдалось дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови, которое в большинстве случаев было слабовыраженным, протекало бессимптомно и обратимо.
Частота сообщений о случаях рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови) была больше при приеме розувастатина в дозе 40 мг.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
– нарушения сна, в том числе бессонница и кошмарные сновидения;
– амнезия;
– сексуальная дисфункция;
– депрессия;
– редкие случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии (см. раздел «Особые указания»).
Лабораторные и инструментальные данные
Последовательные клинически значимые повышения активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (активность АЛТ и (или) АСТ, в 3 и более раз превышающая ВГН) были сопоставимы при применении эзетимиба в монотерапии (0,5%) и при приеме плацебо (0,3%). При одновременном применении эзетимиба и статина частота возникновения данного нежелательного явления составила 1,3% у пациентов, получавших комбинацию эзетимиба и статина, и 0,4% у пациентов, получавших статин в монотерапии. Такое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови обычно протекало бессимптомно, не сопровождалось развитием холестаза и возвращалось к исходному значению как при продолжении терапии, так и после отмены препарата (см. раздел «Особые указания»).
В клинических исследованиях с применением эзетимиба о повышении активности КФК, превышающей в 10 и более раз ВГН, сообщалось у 4 из 1674 (0,2%) пациентов, получавших эзетимиб в монотерапии, по сравнению с 1 из 786 (0,1%) пациентов, получавших плацебо, и у 1 из 917 (0,1%) пациентов, получавших эзетимиб одновременно со статином, по сравнению с 4 из 929 (0,4%) пациентов, получавших статин в монотерапии. Повышения частоты развития миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением эзетимиба, по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или монотерапия статином) не наблюдалось.
Передозировка
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию и поддерживающие мероприятия.
Розувастатин
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются. Необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК. Гемодиализ неэффективен.
Эзетимиб
В клинических исследованиях применения эзетимиба в дозе 50 мг в сутки у 15 здоровых добровольцев в течение 14 дней или 40 мг в сутки у 18 пациентов с первичной гиперхолестеринемией в течение 56 дней была отмечена хорошая переносимость препарата. При однократном введении внутрь эзетимиба в дозах 5000 мг/кг крысам и мышам и 3000 мг/кг собакам проявлений токсичности не наблюдалось.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки эзетимибом, большинство из которых не сопровождалось развитием нежелательных реакций (а в случае их возникновения они не являлись серьезными).