Внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.
Нарушения функции почек
При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α‑адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы силденафила не требуется.
1 таблетка препарата содержит:
Таблетки 25 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат — 35,1200 мг (в пересчете на силденафил основание — 25,0000 мг);
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 21,9300 мг, кроскармеллоза натрия — 4,0000 мг, повидон‑K25 — 3,0000 мг, магния стеарат — 0,9500 мг;
Состав оболочки:
Опадрай II 85F205024 голубой — 3,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 1,2000 мг, макрогол‑4000 — 0,6060 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым — 0,1869 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0081 мг, тальк — 0,4440 мг, титана диоксид — 0,5550 мг.
Таблетки 50 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат — 70,2400 мг (в пересчете на силденафил основание — 50,0000 мг);
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 43,8600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,0000 мг, повидон‑K25 — 6,0000 мг, магния стеарат — 1,9000 мг;
Состав оболочки:
Опадрай II 85F205024 голубой — 6,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 2,4000 мг, макрогол‑4000 — 1,2120 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым — 0,3738 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0162 мг, тальк — 0,8880 мг, титана диоксид — 1,1100 мг.
Таблетки 100 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат — 140,4800 мг (в пересчете на силденафил основание — 100,0000 мг);
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 120,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 87,7200 мг, кроскармеллоза натрия — 16,0000 мг, повидон‑K25 — 12,0000 мг, магния стеарат — 3,8000 мг;
Состав оболочки:
Опадрай II 85F205024 голубой — 12,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 4,8000 мг, макрогол‑4000 — 2,4240 мг, алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовый голубым — 0,7476 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0324 мг, тальк — 1,7760 мг, титана диоксид — 2,2200 мг.
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
- Гиперчувствительность к силденафилу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- совместное применение ингибиторов ФДЭ‑5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической гипотензии;
- безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому одновременное применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс C по классификации Чайлд‑Пью);
- одновременной прием ритонавира;
- препарат не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени);
- перенесенные в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.) или артериальная гипертензия (АГ) — АД более 170/100 мм рт. ст.;
- у пациентов с эпизодами развития передней ишемической зрительной нейропатии неартериального генеза с потерей зрения на один глаз, независимо от того были ли эти эпизоды связаны с предыдущим применением ингибитора ФДЭ‑5;
- диагностированные наследственные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»);
- по зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет;
- по зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью
- Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»);
- заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»);
- заболевания, сопровождающиеся кровотечением;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- у пациентов с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);
- одновременный прием блокаторов альфа‑адренорецепторов.
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль и «приливы». Обычно нежелательные реакции силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции повышенной чувствительности (в т. ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия.
Нечасто: боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение слизистой оболочки глаз/инъецированность склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата.
Редко: отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах.
Частота неизвестна: неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреоретинальная тракция.
Нарушения со стороны органа слуха
Нечасто: боль в ушах, шум в ушах, звон в ушах, внезапное снижение или потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, острая сердечная недостаточность, отклонения в показателях электрокардиограммы, кардиомиопатия.
Редко: фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: вазодилатация («приливы» крови к коже лица).
Нечасто: снижение артериального давления, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа.
Нечасто: носовое кровотечение, ринит, бронхиальная астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля.
Редко: чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, диспепсия.
Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение.
Редко: гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: боль в спине.
Нечасто: миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилий, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена.
Редко: приапизм и/или длительная эрекция, кровотечение из полового члена.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение.
Нечасто: сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия.
Редко: судороги*, повторные судороги*, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Частота неизвестна: синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие
Нечасто: ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.
Редко: раздражительность.
* Нежелательные реакции, выявленные во время пострегистрационного применения.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе пострегистрационного применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т. ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ‑5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение.
В обсервационном исследовании оценивали, связано недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ‑5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2‑кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ‑5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ‑5. Ингибиторы ФДЭ‑5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
При использовании силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако, частота нежелательных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе пострегистрационного применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных реакциях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т. ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных реакций наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными реакциями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким‑либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и α‑адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим α‑адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α‑адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время применения всех ингибиторов ФДЭ‑5, в том числе силденафила, сообщалось о возникновении неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ‑5. Ингибиторы ФДЭ‑5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.
У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, прием силденафила таким пациентам противопоказан.
Нарушения слуха
В некоторых пострегистрационных и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ‑5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ‑5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12‑перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью.
Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина K, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина K (1,7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ‑5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т. п. нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-синего дл синего цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка.