Интегрилин раствор для внутривенного введения 0.75мг/мл 100мл флакон в Осе

В/в. Интегрилин в виде раствора для инъекций должен применяться по описанным ниже схемам. Взрослые пациенты (в возрасте 18 лет и старше) с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q: сразу же после установления диагноза в/в струйно вводят 180 мкг/кг, затем начинают постоянную инфузию препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина в сыворотке ниже 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина в сыворотке от 2 до 4 мг/дл), которую продолжают до 72 ч, до начала операции аортокоронарного шунтирования или выписки из стационара (в зависимости от того, что происходит раньше). Если больному начинают проводить ЧТКА на фоне инфузии препарата Интегрилин, то инфузию продолжают еще в течение 20–24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии — 96 ч). Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22,6 мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/ч (при концентрации креатинина ниже 2 мг/дл) или 7,5 мг/ч (при концентрации креатинина от 2 до 4 мг/дл) в виде инфузии. Проведение ЧТКА: непосредственно перед началом манипуляции в/в струйно вводят 180 мкг/кг, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина в сыворотке ниже 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина в сыворотке от 2 до 4 мг/дл). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18–24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата — 12 ч. Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22,6 мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/ч (при концентрации креатинина ниже 2 мг/дл) или 7,5 мг/ч (при концентрации креатинина от 2 до 4 мг/дл) в виде инфузии. Дозу препарата Интегрилин можно определить в зависимости от массы тела пациента по следующей таблице. Масса тела пациента, кг Болюс 180 мкг/кг (из флакона 20 мг/10 мл), мл Инфузия 2 мкг/кг/мин (из флакона 75 мг/100 мл), мл/ч Инфузия 1 мкг/кг/мин (из флакона 75 мг/100 мл), мл/ч 37–41 3,4 6 3 42–46 4 7 3,5 47–53 4,5 8 4 54–59 5 9 4,5 60–65 5,6 10 5 66–71 6,2 11 5,5 72–78 6,8 12 6 79–84 7,3 13 6,5 85–90 7,9 14 7 91–96 8,5 15 7,5 97–103 9 16 8 104–109 9,5 17 8,5 110–115 10,2 18 9 116–121 10,7 19 9,5 более 121 11,3 20 10 Дозировка ацетилсалициловой кислоты и гепарина Интегрилин применяется, как правило, совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, для которых рекомендованы следующие дозы. Острый коронарный синдром: ацетилсалициловая кислота — прием внутрь в дозе 160–325 мг ежедневно. Гепарин для поддержания АЧТВ в пределах 50–70 с вводят при массе тела более 70 кг — 5000 ЕД болюсно, затем 1000 ЕД/ч инфузионно; при массе тела менее 70 кг — 60 ЕД/кг болюсно, затем 12 ЕД/кг/ч инфузионно. Если при этом производится ЧТКА, вводят дополнительно гепарин болюсно для поддержания активированного времени свертывания (ABC) в пределах 200–300 с; после завершения ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется. ЧТКА: ацетилсалициловая кислота — 160–325 мг внутрь за 1–24 ч до начала ЧТКА и далее ежедневно постоянно; гепарин — 60 ЕД/кг болюсно изначально, если пациент не получал гепарин в течение 6 ч до начала ЧТКА. Для поддержания ABC в пределах 200–300 с вводят дополнительно гепарин в виде болюса; по окончании ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется. Инструкции по введению препарата Интегрилин 1. Перед введением раствор следует проверить на наличие помутнения или посторонних частиц; раствор можно вводить только при их отсутствии. Во время введения защита раствора от света не требуется. 2. Интегрилин можно вводить в одной системе с альтеплазой, атропином, добутамином, гепарином, лидокаином, петидином, метопрололом, мидазоламом, морфином, нитроглицерином, верапамилом. Интегрилин нельзя вводить в одной системе с фуросемидом. 3. Интегрилин можно вводить в одной системе с 0,9% раствором натрия хлорида или его смеси с 5% декстрозой. При использовании любого из этих растворителей раствор для введения может содержать также до 60 ммоль/л калия хлорида. Несовместимость с материалами, используемыми для изготовления систем для в/в введения, не отмечалась. 4. Для болюсного введения раствор Интегрилин следует набрать в шприц из флакона объемом 10 мл и ввести в/в струйно, в течение 1–2 мин. 5. Сразу после болюсного введения следует начать в/в капельную инфузию препарата. При наличии насоса, позволяющего регулировать скорость инфузии, препарат можно вводить непосредственно из флакона объемом 100 мл, не разбавляя. Система для введения препарата Интегрилин из флакона 100 мл должна иметь воздухоотвод; иглу для подсоединения системы к флакону следует вводить строго через центр пробки флакона. Остаток препарата во флаконе дальнейшему использованию не подлежит и его необходимо вылить. Особые группы пациентов Нарушение функции почек. Пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, требующим и не требующим ЧТКА, с легкими нарушениями функции почек (Cl креатинина ≥50 мл/мин) Интегрилин может назначаться в стандартных дозах. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин и <50 мл/мин) доза препарата Интегрилин для инфузии должна составлять 1 мкг/кг/мин. Клинических данных в отношении применения препарата Интегрилин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, недостаточно для рекомендации применения препарата у данной категории пациентов.

0010 Антиагреганты

ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 ч, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов; профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении ЧТКА.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; желудочные или кишечные кровотечения, серьезные генитальные и урологические кровотечения или другие выраженные патологические кровотечения в течение последних 30 дней; острое нарушение мозгового кровообращения в течение последних 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе; интракраниальные заболевания (неоплазия, артериовенозная мальформация, аневризма); большое хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение последних 6 нед; геморрагический диатез в анамнезе; тромбоцитопения (<100000/мм³ ); ПВ >1,2 от контрольного или MHO ≥2; выраженная артериальная гипертония (сАД выше 200 мм рт. ст. или дАД выше 110 мм рт. ст.) на фоне антигипертензивной терапии; тяжелая степень почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или необходимость проведения гемодиализа; клинически значимая печеночная недостаточность; одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения. С осторожностью: одновременное применение препарата Интегрилин с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, — тромболитики, пероральные антикоагулянты, декстран, аденозин, НПВС, включая сульфинпиразон; препараты, содержащие простациклин, дипиридамол, тиклопидин и клопидогрел. Риск возникновения кровотечений при сочетанном назначении препарата Интегрилин и стрептокиназы, используемых для лечения острого инфаркта миокарда, увеличивается. Применение гепарина. Рекомендуется во всех случаях при отсутствии противопоказаний к его использованию, например тромбоцитопении, ассоциированной с приемом гепарина в анамнезе. Не рекомендуется применение препарата Интегрилин одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Нарушение функции печени. Опыт применения препарата Интегрилин у пациентов с нарушением функции печени очень ограничен, в связи с чем таким пациентам следует назначать его с осторожностью. Нарушение функции почек. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина ≥30 и <50 мл/мин) клиренс препарата Интегрилин снижается примерно на 50%, а его концентрация в плазме соответственно увеличивается вдвое. Недостаточно данных для рекомендации применения препарата Интегрилин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе. Дети до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Интегрилин у детей до 18 лет не установлена, в связи с чем применение у этой категории пациентов не рекомендовано.

Большинство нежелательных реакций при применении препарата Интегрилин связаны с развитием кровотечений, сердечно-сосудистыми нарушениями. Кровотечения. При применении препарата Интегрилин малые кровотечения наблюдаются очень часто (≥1/10) (13,1% — Интегрилин, 7,6% — плацебо). Малые кровотечения проявлялись спонтанной выраженной гематурией, спонтанным гематемезисом, потерей крови со снижением гемоглобина более чем на 3 г/дл или более чем на 4 г/дл в случае, когда локализация кровотечения не была определена. Случаи кровотечения наблюдались чаще у пациентов, получающих одновременно гепарин при проведении ЧТКА, при этом АВС крови превышало 350 с. Массивные кровотечения наблюдались также очень часто (≥1/10), при этом чаще в группе препарата Интегрилин, чем в группе плацебо (10,8 и 9,3% соответственно). Массивные кровотечения проявлялись внутричерепными кровоизлияниями, снижением концентрации гемоглобина более чем на 5 г/дл. Случаи развития тяжелых или жизнеугрожающих кровотечений при применении препарата Интегрилин наблюдались часто (≥1/100, <1/10) (1,9% — Интегрилин, 1,1% — плацебо). Интегрилин несколько повышает потребность в гемотрансфузии (11,8% — Интегрилин, 9,3% — плацебо). В подгруппе пациентов, перенесших ЧТКА, большие кровотечения наблюдались чаще (9,7% при применении препарата Интегрилин и 4,6% — в группе плацебо). Тромбоцитопения. В исследовании ESPRIT ( European Strategic Program on Research in Information Technology ) частота случаев тромбоцитопении (число тромбоцитов менее 100000/мм³ или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня) составила 1,2 против 0,6% в группе плацебо. В других исследованиях частота тромбоцитопении была на уровне плацебо. Другие нежелательные явления. Частота серьезных нежелательных явлений, не связанных с кровотечением (в т.ч. артериальная гипотония), при применении препарата Интегрилин не отличается от таковой при применении плацебо. Часто (≥1/100, <1/10, наблюдались у ≥2% во всех группах) возникали реакции, связанные с основным заболеванием, такие как фибрилляция предсердий, гипотензия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, шок, желудочковая тахикардия/фибрилляция. По данным, полученным из постмаркетинговых спонтанных сообщений, наблюдались следующие нежелательные реакции. Со стороны системы крово- и лимфообращения: очень редко — фатальное кровотечение (большинство включало нарушения со стороны ЦНС и периферической нервной системы — церебральные и внутричерепные кровотечения), легочное кровотечение, острая тяжелая тромбоцитопения, гематома, анемия. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — сыпь, реакции в месте введения, такие как крапивница. Изменения лабораторных показателей: являются следствием известных фармакологических свойств препарата Интегрилин, например ингибирование агрегации тромбоцитов. Таким образом, изменения лабораторных показателей, характеризующих кровотечение (например время кровотечения), наблюдаются часто и являются ожидаемыми. Не было различий в показателях, характеризующих функцию печени (ACT, АЛТ, билирубин, ЩФ) и функцию почек (концентрация креатинина в плазме, остаточный азот мочевины) при применении препарата Интегрилин и плацебо.

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C

3 года

Да

Нет

Нет

Нет