Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).
При пеллагре (авитаминоз РР) вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При болезни Хартнупа по 40–200 мг в сутки.
При остальных показаниях, указанных в разделе «Показания к применению» — по 1 мл 1% (10 мг) раствора 1–2 раза в день, в течение 10–15 дней.
Максимальные дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная 300 мг.
Действующее вещество
никотиновая кислота (ниацин) — 10 мг
Вспомогательные вещества
натрия гидрокарбонат — 7 мг
вода для инъекций — до 1 мл.
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.
Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина РР (витамин В3).
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.
В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотина-мидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются М-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Период полувыведения — 45 минут.
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Авитаминоз РР (пеллагра).
Комплексная терапия: ишемический инсульт, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва.
Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте или другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, гепатит, декомпенсированный сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью
Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), беременность, период грудного вскармливания.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата и его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
При длительном применении — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).
Нарушения со стороны нервной системы
Парестезия, головокружение.
Нарушения со стороны сердца
При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления.
Нарушения со стороны сосудов
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), ортостатическая гипотензия, коллапс.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
При длительном применении — жировая дистрофия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата. Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение прилива крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.
Лечение
Снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.
В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени. Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных лекарственных средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прозрачный бесцветный раствор.
