Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки. Время начала проявления активности лекарственного препарата Силденафил-СЗ может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак (см. «Фармакокинетика»).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 и до 100 мг.
Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с нарушением функции печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 и до 100 мг.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства. За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом (см. «Особые указания»), у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы СYР3А4, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с дозы 25 мг (см. «Особые указания», «Взаимодействие»).
Дети. Препарат Силденафил-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков от рождения до 18 лет.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| силденафила цитрат | 35,1 мг |
| в пересчете на силденафил — 25 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51,4 мг (см. «Противопоказания», «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества, полный перечень | |
| ядро: МКЦ 102; лактозы моногидрат (сахар молочный); кроскармеллоза натрия (примеллоза); повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый голубой (Е133) |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| силденафила цитрат | 70,2 мг |
| в пересчете на силденафил — 50 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,8 мг (см. «Противопоказания», «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества, полный перечень | |
| ядро: МКЦ 102; лактозы моногидрат (сахар молочный); кроскармеллоза натрия (примеллоза); повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый голубой (Е133) |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| силденафила цитрат | 140,5 мг |
| в пересчете на силденафил — 100 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43 мг (см. «Противопоказания», «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества, полный перечень | |
| ядро: МКЦ 102; лактозы моногидрат (сахар молочный); кроскармеллоза натрия (примеллоза); повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый голубой (Е133) |
Препарат Силденафил-СЗ показан к применению у взрослых мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат Силденафил-СЗ эффективен только при сексуальной стимуляции.
гиперчувствительность к силденафилу и/или любому другому компоненту препарата (см. «Состав»);
благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/цГМФ (см. «Фармакодинамика») силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие как амилнитрит) или нитраты в любых формах;
одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, так как потенциально может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. «Взаимодействие»);
пациенты, которым не рекомендована сексуальная активность (например, пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, такой как нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность тяжелой степени);
пациенты с потерей зрения в одном глазу вследствие неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет (см. «Особые указания»);
наличие у пациента печеночной недостаточности тяжелой степени, артериальной гипотензии (АД <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда (ИМ) и известных наследственных дегенеративных заболеваний сетчатки, таких как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась у пациентов этих подгрупп;
пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимость галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития НПИНЗН в анамнезе; одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.
Препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль и приливы.
Обычно нежелательные реакции силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных реакций повышается с увеличением дозы.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко |
| Инфекции и инвазии | Ринит | |||
| Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Сонливость, гипестезия | Острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака (ТИА), судороги*, рецидив судорог*, обморок |
| Со стороны органа зрения | Нарушение восприятия цвета**, нарушение зрения, нечеткость зрения | Нарушение слезоотделения***, боль в области глаза, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, изменение яркости световосприятия, конъюнктивит | НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку глаза, артериосклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект полей зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, поражение радужной оболочки, мидриаз, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, отек глаза, припухлость глаза, нарушение со стороны органа зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза, необычные ощущения в глазу, отек век, изменение цвета склеры | |
| Со стороны органа слуха | Вертиго. шум в ушах | Глухота | ||
| Со стороны сердца | Тахикардия, ощущение сердцебиения | Внезапная коронарная смерть, ИМ, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия | ||
| Со стороны сосудов | Гиперемия кожи, приливы | Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Заложенность носа | Носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух | Чувство стеснения в горле, отек слизистой оболочки полости носа, сухость слизистой оболочки полости носа | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Тошнота, диспепсия | ГЭРБ, рвота, боль в верхней части живота, сухость слизистой оболочки полости рта | Гипестезия слизистой оболочки полости рта | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь | Синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз* | ||
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, боль в конечностях | |||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Гематурия | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Кровотечения из полового члена, приапизм*, гематоспермия, длительная эрекция | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Боль в области грудной клетки, повышенная утомляемость, ощущение жара | Раздражительность | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | Тахикардия |
*Зарегистрировано только в ходе пострегистрационного наблюдения.
**Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия.
***Нарушения слезоотделения: сухость глаз, нарушение слезоотделения и повышенное слезоотделение.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
| Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения |
| 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1 |
| Тел.: (800) 550-99-03 |
| e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru |
| https://www.roszdravnadzor.gov.ru |
Симптомы: применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась. При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС.
Cилденафил оказывает вазодилатирующее действие, приводящее к небольшому транзиторному снижению АД (см. «Фармакодинамика»). До назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных реакций вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с затруднением оттока из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Препарат Силденафил-СЗ усиливает гипотензивный эффект нитратов (см. «Противопоказания»).
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. ИМ, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, ТИА, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных реакций наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными реакциями и указанными или иными факторами не представляется возможным.
Приапизм
Препараты для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 ч, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.
Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио), а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Были получены спонтанные сообщения о случаях нарушения зрения при приеме силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. В спонтанных сообщениях и наблюдательном исследовании были отмечены случаи редкого заболевания — НПИНЗН, которые имели связь с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. «Побочные действия»). Пациентов необходимо предупредить о том, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием препарата Силденафил-СЗ и немедленно обратиться к врачу (см. «Противопоказания»).
Совместный прием с ритонавиром
Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
Совместный прием с α-адреноблокаторами
Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Развитие данного состояния, вероятнее всего, может наблюдаться в течение 4 ч после приема дозы силденафила. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом можно начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов. Следует также рассмотреть вопрос о применении силденафила в начальной дозе 25 мг (см. «Способ применения и дозы»). Кроме того, врачам необходимо информировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на свертываемость крови
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой отсутствуют, поэтому применение силденафила пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Женщины
Препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Вспомогательные вещества
Препарат Силденафил-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный), пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Силденафил-СЗ оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других нежелательный реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышения концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На изломе — белого или почти белого цвета.