Эзомепразол лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг 10 шт. в Яровом

Взрослые

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован препарат Эзомепразол парентерально в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки.

-        При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭ1 Б эзомепразол применяется в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

-        Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

-        Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза

После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции соляной кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10–30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10–30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/ч

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе «Приготовление раствора».

Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет)

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения

-        При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни — эзомепразол парентерально 1 раз в сутки, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице 2).

Как правило, период лечения внутривенной формой должен быть непродолжительным, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.

Таблица 2. Рекомендации по дозированию эзомепразола у детей

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг

Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10–30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10–30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг

Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10–30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе «Приготовление раствора».

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции печени

ГЭРБ: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»),

Кровотечение из пептической язвы: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени рекомендуется следующий режим введения эзомепразола: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы эзомепразола у пациентов пожилого и старшего возрастов не требуется.

Приготовление раствора

Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30 °C.

Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Инъекция 40 мг

Раствор для инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузия 40 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

на 1 флакон:

Действующее вещество*:

Эзомепразол натрия                                                                                        42,5 мг

в пересчете на эзомепразол                                                                            40,0 мг

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетата дигидрат                                                                            1,5 мг

Натрия гидроксида раствор 1 М                                                                    до pH 10,0–10,4

* Флакон содержит 4%‑й избыток от заявленного количества.

Взрослые

1.      В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

-       при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни;

-       для заживления пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

-       для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска.

2.      Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет)

1.      В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения.

-       при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.

-        Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам, или другим ингредиентам препарата;

-        детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

-        эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

С осторожностью

Препарат Эзомепразол должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Беременность

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси эзомепразола также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать эзомепразол в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Нет данных о применении эзомепразола женщинами в период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать эзомепразол в период грудного вскармливания. В случае необходимости терапии эзомепразолом в период грудного вскармливания следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Ниже приведены нежелательные реакции, отмеченные при внутривенном и пероральном применении эзомепразола.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — >10%; «часто» — >1% и <10%, «нечасто» — >0,1% и <1%, «редко» — >0,01% и <0,1%, «очень редко» — <0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко — лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — периферические отеки,

Редко — гипонатриемия;

Очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Со стороны психики

Нечасто — бессонница;

Редко — депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль;

Нечасто — головокружение, парестезии, сонливость;

Редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения

Редко — нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;

Нечасто — сухость во рту;

Редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко — гепатит (с желтухой или без);

Очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — реакции в месте введения*;

Нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко — алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Редко — артралгия, миалгия;

Очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — недомогание, потливость.

* Реакции в месте введения эзомепразола, в основном, отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 суток (72 часов). При доклиническом изучении эзомепразола для внутривенного введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при подкожном введении эзомепразола, зависящая от концентрации эзомепразола.

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентами в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинно-следственной связи с приемом омепразола не установлено.

Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг внутрь и внутривенное введение в дозе 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.

Лечение

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эзомепразол может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако, в других подобных исследованиях повышения риска не отмечено.

Согласно литературным данным, в рандомизированных, двойных, слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Эзомепразол могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пористая масса белого или почти белого цвета. Допускается комкование.