Офтан Дексаметазон капли глазные 0,1% флакон 5 мл в Шире

Препарат применяется местно путем инстилляций в конъюнктивальный мешок.

При наличии воспалительного процесса: в первые 1–2 суток лечения по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1–2 часа, после улучшения состояния каждые 4–6 часов. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель, в среднем, 2–5 недель.

Для профилактики воспалительных процессов после офтальмологических операций и травм: в течение первых 24 ч после операции — по 1–2 капли 4 раза в день, далее 3 раза в день в течение 2 недель.

Во время лечения рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Дексаметазона натрия фосфат 1,32 мг (экв. дексаметазону 1,0 мг).

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид 0,04 мг, борная кислота 15,0 мг, натрия тетраборат 0,6 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикоидом, который оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Его противовоспалительная активность в 25–30 раз выше, чем у гидрокортизона. Дексаметазон не обладает какой‑либо значительной минералокортикоидной активностью.

Его целевым рецептором является стероидный рецептор ядра активированных лейкоцитов. Взаимодействуя с рецепторами глюкокортикоидов в ядре клетки, регулирует экспрессию кортикоидзависимых генов и влияет на синтез белков. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кининов, простагландинов, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и снижает проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов, подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение интерлейкина 1 и интерлейкина 2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляя воспалительную реакцию в тканях в ответ на механическое, химическое и иммунное повреждение.

В глазу глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и обезболивающее действие. Они ингибируют миграцию лейкоцитов, деление клеток, синтез коллагена и белка. Эффекты кортизона на углеводный и липидный обмен вряд ли будут иметь место при местном применении препарата в глаз.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 часов.

При местном применении системная абсорбция низкая. После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. Терапевтические концентрации дексаметазона в переднем отделе глаза достигаются сразу после местной инстилляции в глаз; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается. Часть лекарственного средства, применяемого местно в глаз, также может системно всасываться через слезные протоки, слизистую оболочку носа, носоглотку и желудочно-кишечный тракт, хотя при местном применении не было обнаружено никаких измеримых системных концентраций.

Биодоступность перорально вводимого дексаметазона составляет 70–80%, средний объем распределения составляет 0,8 л/кг, а период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Около 60–70% дексаметазона, наступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы.

Дексаметазон метаболизируется в печени ферментами CYP2C, а метаболиты выводятся с желчью и далее через кишечник. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч.

Острые и хронические воспалительные и аллергические заболевания глаз:

–        негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;

–        склерит и эписклерит;

–        ирит, иридоциклит, увеиты различного генеза;

–        поверхностные травмы роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы, краевые язвы;

–        воспаление заднего отдела глаза (хориоидит, хориоретинит);

–        симпатическая офтальмия;

–        аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном периоде.

–        Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

–        Микобактериальные инфекции глаз (в т. ч. микобактериальный туберкулез).

–        Поверхностные формы кератитов, вызванные простым герпесом, в частности, древовидный кератит; ветряная оспа; коровья оспа; другие вирусные инфекции глаз.

–        Грибковые инфекции глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции.

–        Гнойные глазные инфекции без сопутствующей антимикробной терапии.

–        Нарушение целостности эпителия роговицы, в том числе после удаления инородного тела.

–        Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не установлены).

Беременность

Надлежащих и хорошо контролируемых исследований по оценке влияния дексаметазона на беременных женщин не проводилось. Длительное или неоднократное применение глюкокортикостероидов во время беременности было ассоциировано с повышенным риском задержки внутриутробного развития. За младенцами, родившимися от матерей, которые во время беременности получали глюкокортикостероиды в достаточно высоких дозах, следует пристально наблюдать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности (см. раздел «Особые указания»). В исследованиях на животных было показано, что после системного применения дексаметазон оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Офтальмологическое применение 0,1% раствора дексаметазона также вызывало аномалии развития плодов кроликов.

Применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Грудное вскармливание

При местном офтальмологическом применении небольшое количество дексаметазон может абсорбироваться в системный кровоток. Тем не менее, его концентрации в крови очень незначительны. Хотя некоторое количество дексаметазона может попадать в материнское молоко и плод, влияние на плод и грудного ребенка очень маловероятно и незначительно по интенсивности. Однако риск для грудного ребенка не может быть исключен; необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении терапии препаратом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу проводимой терапии для матери.

Фертильность

Исследования по оценке влияния дексаметазона при местном применении на фертильность человека не проводились.

Клинических данных для оценки эффекта дексаметазона па фертильность мужчин или женщин имеется мало. В экспериментальных исследованиях у крыс, премированных хорионическим гопадотропином, нежелательных эффектов дексаметазона на фертильность отмечено не было.

При местном применении в глаз Офтан^® Дексаметазон хорошо переносится и местное раздражение встречается редко. После приема капель может возникнуть кратковременное покалывание в глазу.

Частота возможных нежелательных реакций, перечисленных ниже, установлена в соответствии со следующей конвенцией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). В рамках одной категории нежелательные реакции приведены в порядке снижения частоты.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: дискомфорт в глазах.

Нечасто: кератит, конъюнктивит, синдром «сухого глаза», фотофобия, затуманивание зрения, зуд в глазу, чувство инородного тела в глазах, повышенное слезоотделение, необычные ощущения в глазу, образование корок на краях век, раздражение глаз, гиперемия глаз.

Нежелательные реакции, частота которых неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы: Синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органов зрения: глаукома, язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазу, мидриаз.

Если лечение продолжается в течение нескольких недель, дексаметазон может повысить внутриглазное давление, что может привести к развитию глаукомы.

Длительное местное применение глюкокортикоидов в течение нескольких месяцев сопряжено с риском образования язв и помутнений роговицы и может вызвать субкапсулярное помутнение хрусталика.

В случае возникновения побочных эффектов следует обратиться к своему лечащему врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений о побочных реакциях.

Передозировка при местном применении препарата Офтан^® Дексаметазон маловероятна. Системно используемые дозы дексаметазона в сотни раз превышают количество, содержащееся в разовой дозе препарата Офтан^® Дексаметазон.

Симптомы:

Возможны местные реакции (кратковременное чувство жжения, слезотечение, гиперемия конъюнктивы).

Лечение:

Отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

При местном применении препарата для лечения глазных заболеваний никаких клинически значимых реакций взаимодействия не отмечалось.

При длительном применении с идоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Одновременное использование стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных средств для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления роговицы.

Нельзя исключить риск дополнительного повышения внутриглазного давления, если дексаметазон применяется совместно с антихолинергическими средствами, которые также могут вызвать повышение внутриглазного давления у предрасположенных пациентов. В случае совместного применения с противоглаукомными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта последних.

Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (включая ритонавир и препараты, содержащие кобицистат) может снижать клиренс дексаметазона, что приводит к увеличению эффекта подавления функции надпочечников/синдрому Иценко-Кушинга (см. раздел «Особые указания»).

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 15 мин между их применением. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

При применении системных и местных кортикостероидов могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента появляются такие симптомы, как затуманенное зрение или какое‑то другое нарушение зрения, пациента необходимо направить к офтальмологу для установления возможных причин, которые могут быть связаны с катарактой, глаукомой с поражением зрительного нерва, снижением остроты зрения и дефектам полей зрения или такими редкими заболеваниями, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), о которых сообщалось при применении системных и местных кортикостероидов.

Применение кортизона в течение более 2 недель может повысить внутриглазное давление. Поэтому у пациентов, более 10 дней, применяющих препараты, содержащие глюкокортикостероиды, следует регулярно измерять внутриглазное давление.

Риск повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты вследствие применения кортикостероидов у пациентов, например, с диабетом более высок. Риск повышения внутриглазного давления выше у пациентов с сопутствующими офтальмогипертензией и/или глаукомой, а также у пациентов с глаукомой в семейном анамнезе. Такие пациенты нуждаются в еженедельном контроле внутриглазного давления.

При отсутствии улучшений в течение 7–8 дней необходимо пересмотреть выбор терапии.

Местное использование глюкокортикоидов может задерживать заживление травм роговицы. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств для местного применения и стероидов для местного применения может усиливать вероятность нарушения заживления ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования глюкокортикостероидов для местного применения. При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы.

Лечение кортикостероидами может маскировать и способствовать развитию бактериальной, вирусной, паразитарной или грибковой инфекции, прогрессирование которых может привести к необратимому повреждению глаз. Офтан^® Дексаметазон можно применять при лечении инфицированного глаза только вместе со специфической антибактериальной терапией.

Синдром Иценко-Кушинга и/или подавление надпочечников, связанные с системной абсорбцией при применении дексаметазона местно в глаз, могут возникать у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получавших ингибиторы CYP3A4 (такие как ритонавир и кобицистат) после интенсивной или длительной непрерывной терапии. В этих случаях, лечение препаратом следует прекращать постепенно.

Носослезная окклюзия путем компрессии слезных протоков поможет снизить системную абсорбцию препарата при местном применении и, тем самым, уменьшит вероятность возникновения системных нежелательных реакций и повысит местную активность.

Офтан^® Дексаметазон содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта (примерно 0,001 мг бензалкония хлорида в каждой капле, что эквивалентно 0,04 мг/мл препарата). При использовании контактных линз их следует удалить перед применением препарата и подождать не менее 15 минут, прежде чем устанавливать линзы заново. Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. У пациентов с синдромом сухого глаза и поврежденной роговицей препарат следует использовать с осторожностью. При длительном применении следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Временное снижение четкости зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата снизилась четкость зрения, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами ему следует подождать до его полного восстановления.

Прозрачный, бесцветный раствор.