Дротаверин ДС раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл 2 мл ампулы 10 шт. в Таганроге

Внутримышечно по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

На 1 мл:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 20,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия метабисульфит — 1,0 мг, этанол 96% — 66,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы‑4 (ФДЭ‑4). ФДЭ‑4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат (АМФ). Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Биодоступность — 100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови — 95–97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма. При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

-        при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        гиперчувствительность к натрия метабисульфиту;

-        тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-        AV‑блокада II–III степени;

-        детский возраст;

-        период родов;

-        период кормления грудью.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Дротаверин ДС у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (>10%); частые (>1% и <10%); нечастые (>0,1% и <1%); редкие (>0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»);

Неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции

Редкие — реакции в месте введения.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и производимости, включая полную блокаду ножек Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.