Голдлайн капсулы 10 мг 30 шт. в Туле

Препарат Голдлайн^® принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости рекомендован перевод пациента на прием препарата Голдлайн^® в дозе 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат Голдлайн^® можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4‑х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение препаратом Голдлайн^® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3‑х месяцев лечения не удается достигнуть снижения массы тела на 5% от исходного значения. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение препаратом Голдлайн^® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

1 капсула 10 мг содержит:

Действующее вещество

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества

Лактоза — 232,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 — 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Состав оболочки капсулы

Крышечка капсулы: краситель азорубин (E122), индигокармин (E132), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Корпус капсулы: краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: каждая таблетка содержит 232,0 мг лактозы, краситель азорубин (E122), краситель солнечный закат желтый (E110) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

1 капсула 15 мг содержит:

Действующее вещество

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 15,0 мг.

Вспомогательные вещества

Лактоза — 227,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 — 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Состав оболочки капсулы

Крышечка капсулы: краситель азорубин (E122), индигокармин (E132), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Корпус капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: каждая таблетка содержит 227,0 мг лактозы, краситель азорубин (E122), краситель солнечный закат желтый (E110) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)).

После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (C_max) M1 составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). C_max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает C_max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина — 1,1 ч, M1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Лица пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.

Препарат Голдлайн^® показан к применению у взрослых пациентов от 18 до 65 лет для снижения массы тела при следующих состояниях:

‒     алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;

‒     алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

‒     Гиперчувствительность к сибутрамину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

‒     Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз).

‒     Серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия.

‒     Психические заболевания.

‒     Синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики).

‒     Одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2‑х недель до приема препарата Голдлайн^® и 2‑х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств.

‒     Сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения).

‒     Неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст.).

‒     Закрытоугольная глаукома.

‒     Тиреотоксикоз.

‒     Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

‒     Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

‒     Феохромоцитома.

‒     Установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость.

‒     Непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

‒     Беременность и период грудного вскармливания.

‒     Возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат Голдлайн^® при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Беременность

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.

Лактация

Противопоказано принимать препарат Голдлайн^® во время грудного вскармливания.

Женщины с детородным потенциалом

Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн^® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Чаще всего нежелательные реакции возникают в начале лечения (в первые 4 недели приема). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Нежелательные реакции носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Нежелательные реакции, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (>10%), часто (≥1%, но ≤10%).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частыми нежелательными реакциями являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Нарушения со стороны сердца

Часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

Часто встречаются повышение АД, вазодилатация.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто отмечается повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 недель).

Применение препарата Голдлайн^® у пациентов с повышенным АД: см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания».

Описание отдельных нежелательных реакций

В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные нежелательные реакции, перечисленные ниже по системам органов:

Нарушения со стороны сердца

Мерцательная аритмия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).

Психические нарушения

Психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги, кратковременные нарушения памяти.

Нарушения со стороны органа зрения

Затуманивание зрения («пелена перед глазами»).

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления нежелательных реакций. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Симптомы

Тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение.

Лечение

Какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Пациентам с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Сибутрамин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3‑х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии сибутрамином изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих сибутрамин, необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ≥10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ≥10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение сибутрамином должно быть отменено.

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся H₁‑гистаминовых рецепторов блокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Интервал между приемом ингибиторов МАО и сибутрамином должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы сибутрамина, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема препарата не должна превышать 1 год.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.

Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом во время терапии сибутрамином должны использовать надежные методы контрацепции.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время терапии сибутрамином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 10 мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с синей крышечкой и желтым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Капсулы 15 мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с синей крышечкой и белым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.