Дротаверин раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл ампулы 10 шт. в Пролетарске

Внутримышечно по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид                         20 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол 95%                                                  67 мг

Натрия дисульфит                                       1 мг

Вода для инъекций                                      до 1 мл

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ‑4). ФДЭ‑4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Биодоступность — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма‑ и бета‑глобулином, а также липопротеинами высокой плотности.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О‑дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'‑дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T_1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником.

Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника, постхолецистэктомический синдром;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

-        при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

-        тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-        AV‑блокада II–III степени;

-        детский возраст до 18 лет;

-        период родов;

-        период кормления грудью.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте введения.

Прочие: чувство жара, потливость.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М‑холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого или зеленовато-желтоватого до желтого или зеленовато-желтого цвета.